アリムタ

アリムタは代謝拮抗薬であり、強力な抗腫瘍作用を有します。主な有効成分はペメトレキセドで、DHFR、TS、GARFTといったチミジンプリンヌクレオチドの生合成に関与する主要な葉酸依存性酵素の活性を阻害する多標的葉酸拮抗薬です。

活性成分は、輸送機能を持つ葉酸合成タンパク質構造と、既に補給された葉酸の輸送体の関与により細胞内に侵入します。この際、ペメトレキセドは酵素FPGSの作用によって変換され、ポリグルタミン酸型となります。[ 1 ]

適応症 アリムタ

以下の悪性腫瘍の治療に使用されます。

• 胸膜中皮腫;
• 局所進行肺癌;
• 転移性の形態を有する非小細胞肺癌および非扁平上皮細胞肺癌（腺癌または大細胞癌）。

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リリースフォーム

治療物質は、バイアル内の注入粉末の形で放出されます。1箱に1バイアル入っています。

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薬力学

ポリグルタミン酸代謝成分は半減期が長いため、薬剤の治療効果の持続期間も長くなります。

アリムタをシスプラチンと組み合わせて使用すると、相乗的な抗腫瘍作用が発揮されます。

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薬物動態

細胞内タンパク質合成は約81%であり、腎不全患者においても合成プロセスは変化しない。肝臓内では、ペメトレキセドの代謝プロセスは限定的である。

投与後24時間で、未変化成分の70～90%が腎臓から排泄されます。ペメトレキセドの血漿内クリアランスの全身値は92mL/分です。健常腎機能を有する患者における血漿中半減期は3.5時間です。

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投薬および投与

調製された薬液は、スポイトを用いて静脈内に投与されます（処置時間は10分です）。治療効果を高めるため、シスプラチンと併用されることがよくあります。

治療サイクルの期間と投与量は、病状の進行段階を考慮して主治医が決定します。治療開始前に、デキサメタゾン（4mgを1日2回（治療開始前日、治療開始当日、翌日））を投与することで、薬剤の作用に対する表皮反応の頻度と強度を軽減します。

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妊娠中に使用する アリムタ

授乳中または妊娠中はアリムタを使用できません。

禁忌

ペメトレキセドまたは本剤のいずれかの添加物に対して過敏症の病歴のある人には使用禁忌です。

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副作用 アリムタ

輸液投与時に発生する副作用には次のようなものがあります。

• 造血機能の障害：白血球、血小板、好中球の減少、および貧血。
• 表皮および皮膚付属器の問題：発疹、多形紅斑、皮膚の剥離、脱毛、かゆみ。
• PNS の障害：運動または感覚の神経障害。
• 胃腸障害：嘔吐、腹痛、下痢または便秘、食欲不振、口内炎、吐き気、AST または ALT 値の上昇、咽頭炎および大腸炎（まれ）
• 心血管系からの兆候：上室性頻脈。
• 排尿機能障害：クレアチニン値の上昇
• その他の障害：結膜炎、蕁麻疹、重度の疲労、好中球減少性発熱、間質性肺炎、発熱の上昇、脱水。

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過剰摂取

この薬物中毒は骨髄抑制を引き起こし、その症状としては好中球減少症、血小板減少症、貧血などが挙げられます。さらに、下痢、二次感染、粘膜の炎症が生じることもあります。

対症療法が行われ、さらにロイコボリンまたはチミジンの即時投与が処方されます。

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他の薬との相互作用

ペメトレキセドは、腎毒性があり腎臓から排泄される物質と併用すると、クリアランス率が大幅に低下する可能性があります。

この薬剤は、CYP3A、CYP2D6、CYP2C9、および CYP1A2 などの酵素の関与により代謝プロセスが実現される薬剤との相互作用は最小限です。

腎機能が健康な人の場合、この薬はイブプロフェンと組み合わせて処方することができます。

中等度または軽度の腎機能障害のある人は、アリムタを NSAIDs と併用する場合は細心の注意を払ってください。

ペメトレキセドはリンゲル液や乳酸リンゲル液などの液体と混ぜないでください。

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保管条件

アリムタは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は15～25℃です。調製した液剤は、2～8℃の温度範囲で24時間保存できます。

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賞味期限

アリムタは医薬品の製造日から3年以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

小児における悪性胸膜中皮腫および非小細胞肺癌の治療におけるこの薬剤の使用に関する関連情報はありません。

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類似品

この薬の類似品としては、ナベルビン、タキソテール、パクリタキセルとタルセバ、またタキソール、フォトジタジン、ラステットとイレッサがあります。

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