アクサストロール

アクサストロールは抗腫瘍薬です。

適応症 アクサストロール

次の場合に使用されます。

• 閉経後期間に女性に広範な性質を有する乳癌を有する療法。エストロゲンと比較して試験終了に対する否定的反応を有する個体では、薬剤の効果の発現はなかった（タモキシフェンに対する陽性薬物反応が以前に検出された状況を除く）。
• 閉経後の患者において、ホルモン陽性の乳がんの初期段階（アジュバント治療）。
• タモキシフェンを2〜3年間導入した治療サイクル（アジュバント治療）後の閉経後女性におけるホルモン陽性の早期乳癌である。

リリースフォーム

薬は錠剤の形で、14個の量で製造される。別の箱の中に - 2つのブリスタープレート。

薬力学

この薬物は、非ステロイド性を有するアロマターゼ成分の選択的阻害剤である。閉経後段階では、アンドロステンジオン（アロマターゼ酵素を用いて）から変換されたとき、末梢組織の内部で産生されるエストロンからエストラジオールの大部分が形成される。

循環エストラジオールの値を低下させることは、乳癌女性の薬効発現のための触媒となる。閉経後では、アナストロゾールの1日分（1mg）がエストラジオール値を直ちに80％減少させます。

アナストロゾールは、アンドロゲン作用、プロゲストゲン作用、またはエストロゲン作用を有さない。医療分野では、アルドステロンのコルチゾール配分に影響しません。

薬物動態

吸収と分配プロセス。

アナストロゾールは高い吸収速度を有する（経口摂取の場合、吸収は投与量の83-85％である）。血漿Cmax値は、薬物使用後2時間後（空腹時）にしばしば認められる。食品はその程度に影響を与えることなく、吸収率をわずかに低下させる。吸収率の変化は重要ではないので、Cssアナストロゾールの血漿指数を得るという臨床的に有意な効果は発達しない（投薬の1日1回投与を使用する場合）。7日間の用量を使用する場合、アナストロゾールの血漿レベルはCss値の90〜95％である。

血漿中のアナストロゾールのタンパク質合成は40％に達する。

交換プロセスと排泄。

閉経後の女性では、アナストロゾールが集中的な代謝を受ける。摂取後72時間、使用された投薬量の10％未満が尿とともに変化しない状態で排泄される。交換は、ヒドロキシル化、N-脱アルキル化、ならびにグルクロン酸との結合の段階を経て実施されるアナストロゾールを処理する。トリアゾール物質であるアナストロゾールの主な血漿代謝産物は、アロマターゼ酵素の活性を減速させない。

代謝産物の排泄は主に尿中で起こる。アナストロゾールの排泄は低速で行われ、血漿半減期は40〜50時間である。

投薬および投与

医薬品は、1日1回、1mgの用量で経口的に摂取する必要があります。

治療サイクルの期間は、病状の重症度および形態によって決定される。病気の進行の症状が発生した場合は、薬剤の使用を中止する必要があります。

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妊娠中に使用する アクサストロール

妊娠中または授乳中にアクサストロールを処方することは禁じられています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に対する不耐性の存在;
• 閉経前期;
• aksastrolまたはエストロゲンを含む医薬品による治療の背景にタモキシフェンを使用すること。
• 顕著な特徴を有する腎不全（CC値は<20ml /分）;
• （そのような条件下での薬物投与の安全性および薬物有効性についての情報はないため）肝機能の不十分な発現または中等度の形態である。

副作用 アクサストロール

投薬の使用はいくつかの副作用を引き起こす可能性があります：

• 感覚器およびNSの仕事に影響を及ぼす障害：不眠症、感覚異常、めまい、不安感または重度の眠気、重度の頭痛、うつ病および衰弱状態。
• SSSの止血、血液形成プロセスおよび活動に関連する問題：血栓塞栓症、貧血、血栓性静脈炎、および加えて、白血球減少症（感染かを伴う）および血圧（めまいとして表され、長い時間を持続、頭痛）の増加。
• 呼吸機能の障害：鼻水、咽頭炎、呼吸困難、および気管支炎および副鼻腔炎に加えて;
• 腸管に影響を及ぼす病変：口腔粘膜の悪心または乾燥、食欲の低下、下痢または肥満、ならびに嘔吐;
• アレルギーの発現：発疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、ならびに多形紅斑およびかゆみ;
• その他：膣粘膜の乾燥、関節痛、まばたき、膣からの出血、背中または胸骨および筋肉痛の痛み。さらに、多汗症、関節可動性の低下、末梢性ふわふわ感、インフルエンザ様症候群、および脱毛症または髪の著しい薄化がある。さらに、体重増加のリスト、高コレステロール血症の発現およびAST、APFまたはALTの指標の増加（肝臓の転移を有する人々における）。

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過剰摂取

アナストロゾール中毒の検査に関する情報は限られています。

臨床試験は、アナストロゾールの種々の部分を用いて行った：1日あたり最大10 mgの部分ならびに男性ボランティアに投与した単回用量1あたり60ミリグラムまで、閉経後女性における乳癌の一般的な形態でステージを割り当てます。このような用量は合併症なしに許容された。失敗した生活への脅威につながる可能性があるアナストロゾールの1回の投与量を定義します。

薬には解毒薬がないので、中毒になったときには症状の措置を講じる必要があります。また、別の薬剤や複数の薬剤を使用する可能性も考慮する必要があります。

人が意識がある場合は、嘔吐を引き起こすべきである。アナストロゾールは低いタンパク質合成値を有するので、透析を行うことは、薬物の既に吸収された部分の排泄を助けることができる。

また、生命に不可欠なシステムや臓器の定期的な監視、犠牲者の詳細な監視など、一般的なサポート手順を実行する必要があります。

他の薬との相互作用

アナストロゾールは、エストロゲンの治療特性を著しく弱める。

臨床試験は、シメチジンAksastrolaアンチピリン又は肝ミクロソーム酵素活性の誘導に関連した薬物相互作用を発症する可能性との併用が非常に低いことを示しています。

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保管条件

Aksastrolは、幼児に近づけない場所に保管する必要があります。温度マーク - 25°C以下。

賞味期限

アクサストロールは医薬品の製造から4年以内に使用することができます。

子供のためのアプリケーション

小児科では、18歳に達していない人には薬を使用できません。

類似体

薬物類似体はLetroteroyとAnasteroy、アリミデックスのアナストロゾールとLezraとAktastrozol薬レトロゾール、エキセメスタンです。また、Anateroリスト、フェマーラ、Armotraz、LetromaroyとLetoraypom、NeksazolとEtruzil、およびTeksolomと同時にEgistrozol、MammozolとFemizet。