Simdax

Simdaxは、非グリコシド型の強心薬です。

心不全の人では、レボシメンダンの陽性変力作用と血管拡張作用により、拡張期活動に悪影響を与えることなく、心収縮性が増加し、前負荷と前負荷が減少します。 [1]

レボシメンダンは、血栓溶解療法または冠動脈形成術を受けた個人の影響を受けた心筋を活性化するのに役立ちます。 [2]

適応症 Simdax

重度の非代償性CHFの活動期（標準治療が効果的でない場合、および変力作用が必要な場合）の短期治療に使用されます。

リリースフォーム

治療物質の放出は、注入液用の濃縮物の形で行われます-5mlバイアル内。パックで-そのようなボトル1本。

薬力学

レボシメンダンは、カルシウム依存性の方法を使用してカルジオトロポニンCと合成することにより、カルシウムに対する収縮性タンパク質が示す感受性を増強します。この物質は、心室の弛緩を妨げることなく収縮力を増強します。同時に、この薬は血管の平滑筋内にATP感受性カリウムチャネルを開き、これが共通動脈と冠状動脈、および共通静脈の血管の拡張を刺激します。レボシメンダンはinvitroでPDE-3を選択的に阻害します。

薬力学的特性は、ボランティアと不安定で安定した心不全の患者で研究されました。同時に、薬の有効性は、飽和投与量（3〜24μg / kg以内）での静脈内投与による部分のサイズ、および連続注入（一部）に依存することが判明しました0.05-0.2μg/ kgの）。 [3]

Simdaxは、プラセボと比較して、1回拍出量、心拍数、駆出率で心拍出量を増加させ、さらに拡張期および収縮期血圧、終末肺毛細血管および右心房内の圧力、ならびに末梢血管抵抗を低下させます。

薬剤の注入は、冠状動脈手術から回復している人々の冠状動脈循環を増加させ、また心不全の人々の心筋灌流を改善します。これらの利点の開発により、心筋の酸素消費量は増加しません。薬物を使用した治療は、CHF患者の循環エンドセリン-1の指標を大幅に低下させます。これにより、推奨される速度で注入が行われた場合の血漿カテコールアミンの増加が回避されます。

薬物動態

レボシメンダンは、0.05〜0.2μg / kg /分の投与量範囲内で線形の薬物動態パラメーターを持っています。

配布プロセス。

薬剤の分配量は約0.2l / kgです。活性物質は97-98％がタンパク質合成に関与しています（主にアルブミンを含む）。OR-1855とOR-1896では、代謝要素とタンパク質の合成度はそれぞれ39％と42％です。

交換プロセス。

レボシメンダンの代謝プロセスは、環状またはN-アセチル化コンジュゲート（システインおよびシステイニルグリシン）とのコンジュゲーションによって実行されます。約5％は、物質アミノフェニルピリダジノン（OR-1855）への還元を通じて腸内代謝に関与し、その後（再吸収プロセス後）、N-アセチルトランスフェラーゼを使用した活性代謝成分OR-1896への代謝に関与します。

代謝産物OR-1896は、遺伝的にアセチル化率が高い人ではわずかに高くなります。しかし、推奨される部分の導入により、これは臨床的な血行力学的効果に影響を与えません。

排泄。

レボシメンダンのクリアランスレベルは約3ml /分/ kgであり、半減期は約1時間です。

尿の場合、投与量の54％が排泄され、糞便の場合は44％が排泄されます。部分の95％以上が7日間で排泄されます。少量の未変化のレボシメンダン（投与量の0.05％未満）が尿中に排泄されます。循環代謝産物OR-1855とOR-1896が形成され、低率で排泄されます。

Simdax注入の終了から2日後に、代謝成分の血漿指標Cmaxが記録されます。代謝要素の半減期の期間は75-80時間です。コンポーネントOR-1855とOR-1896は、抱合または腎内濾過に関与し、主に尿中に排泄されます。

投薬および投与

Simdaxは、病院の環境でのみ使用されます。徒歩圏内に患者の状態を監視および評価するための機器がある場合です。医療提供者は、変力性物質の使用についても経験を積んでいる必要があります。

薬用濃縮物は注入前に希釈されます。薬は静脈内投与する必要があります（末梢静脈と中枢静脈）。

他の非経口物質と同様に、溶解した液体は投与前に注意深く検査され、固形物の存在や日陰の変化を排除します。

コースの部分のサイズと期間は、治療への反応と患者の臨床状態を考慮して、個別に選択されます。

治療は、6〜12μg / kgの飽和部分で始まり、少なくとも10分間にわたって投与され、その後、0.1μg/ kg /分の速度で継続的に注入されます。変力薬または血管拡張薬の導入と同時に静脈内治療を受けている人には、飽和投与量を6μg/ kgに減らすことが処方されています。

飽和の最大部分は、強力な血行力学的反応を引き起こします（おそらく副作用の数の短期的な増加が原因です）。治療に対する患者の臨床的に顕著な反応は、飽和の一部の導入中、または投与量が変更された瞬間から0.5〜1時間の期間に評価されます。

注入に対する患者の過剰な反応（頻脈の発症または血圧の低下）の場合、輸液の速度を0.05μg/ kg /分に減らすことができます（または注入を停止します）。初期投与量の良好な耐性により、血行力学的効果を強化する必要があります-注入速度は毎分0.2μg/ kgに増加します。

非代償性CHFの重症期における注入時間は通常24時間です。手順の完了後、中毒の症状または逆作用の現象はありませんでした。血行力学的効果は少なくとも24時間持続し、24時間の手順の完了後9日まで観察されます。

腎機能障害のある人。

軽度から中等度の障害の段階では、非常に注意深く薬を使用する必要があります。重度の腎機能障害（CC値<30ml /分）のある人は使用しないでください。

肝不全の人。

軽度から中等度の障害では、Simdaxは非常に注意深く使用されます。重度の機能障害があるため、処方されていません。

• 子供のためのアプリケーション

小児科（18歳未満）での薬の処方は禁止されています。この年齢での使用に関する情報は限られているためです。

妊娠中に使用する Simdax

妊娠中のレボシメンダンの使用経験はありません。薬は、胎児の発育へのリスクよりも可能性のある利益が期待される状況でのみ処方されます。

Simdaxが母乳とともに排泄されるかどうかに関する情報がないという事実のために、薬が投与されるとき、HSは放棄されるべきです。

禁忌

主な禁忌：

• レボシメンダンまたは薬物の追加成分に対する重度の不耐性;
• 血圧と頻脈の大幅な低下;
• 心室の血液充填に影響を与える、または心室からの血液流出を妨げる機械的タイプの重大な障害物。
• 重症型の腎機能障害（CCレベルは<30ml /分）;
• 重度の肝機能障害;
• トルサードドポアントの歴史。

副作用 Simdax

サイドサインの中で：

• 代謝障害：低カリウム血症がしばしば発症します。
• 精神障害：不眠症がしばしば現れる;
• NAの機能に関する問題：頭痛が最も頻繁に発生します。めまいも一般的です。
• CVSの作業に関連する症状：ほとんどの場合、心室性頻脈が発症するか、血圧指標が低下します。頻脈、HF、心房細動、期外収縮、心筋虚血、心室性期外収縮もしばしば発生します。
• 胃腸管の障害：下痢、吐き気、便秘または嘔吐がしばしば発症します。
• 注射の領域における全身症状と徴候：不寛容の症状;
• 臨床検査結果：ヘモグロビン値の低下がしばしば認められます。

心室細動は、市販後の使用で報告されています。

過剰摂取

レボシメンダンによる中毒は、頻脈や血圧の低下を引き起こす可能性があります。臨床試験では、レボシメンダンに関連する血圧値の低下は、血管収縮剤（たとえば、ドーパミン（CHFのある人）またはアドレナリン（心臓の手術後の人））を使用して修正されました。心室の充満圧が過度に低下するため、投薬に対する臨床反応が制限される可能性があります。この障害は、非経口液投与の助けを借りて取り除くことができます。24時間以上続く注入中の大量の薬物は心拍数を増加させ、QT間隔の延長を引き起こすことがあります。

レボシメンダンの過剰摂取の場合、ECG読み取り値の継続的なモニタリング、血清電解質の繰り返しモニタリング、および侵襲的血行力学的モニタリングが実行されます。酩酊は、活性代謝要素のプラズマパラメータを増加させる可能性があり、脈拍数に比べてより強力でより長期的な効果をもたらす可能性があります-この点で、観察期間を延長する必要があります。

他の薬との相互作用

レボシメンダンは、静脈内注射用の他の血管作用物質と一緒に非常に注意深く処方されています-これは血圧を下げる可能性を高めるからです。

薬効を失わない薬は、ジゴキシンとβ遮断薬と組み合わせて使用されます。

志願者における薬物と一硝酸イソソルビドの併用は、起立性崩壊の有意な増加を引き起こしました。

保管条件

Simdaxは小さなお子様の手の届かないところに保管してください。温度レベルは2-8°Сマーク内です。薬液を凍結しないでください。

賞味期限

Simdaxは、医薬品の製造日から24か月以内に適用できます。

アナログ

薬物類似体は、ドーパミン、レボシメンダンを含むドブタミン、ドーパミンおよびクデサンです。

レビュー

Simdaxは、一般的に相反するレビューを受け取ります。非代償性CHFの治療には非常に効果的ですが、同時にかなりの数の副作用（主に嘔吐、めまい、血圧の大幅な低下、心不整脈）があります。さらに、マイナスの中で、薬のかなり高いコストが指摘されています。