Carvidex

Karvidexは、α1-およびβ-アドレナリン受容体の活性を無差別に遮断する複雑な薬です。内因性交感神経刺激作用を示さない; α1およびβエンディングに対するブロッキング効果の比率は1d100です。この薬には抗酸化作用があるだけでなく、カルシウムイオンに対して中程度の拮抗作用もあります。

薬物の長期使用は、血清内の脂質パラメーターにプラスの効果をもたらします。薬は血糖値を変化させず、左心室肥大を軽減します。 [1]

適応症 Carvidex

これは、CHF, 虚血性心疾患の場合、および血圧の上昇に使用されます。

リリースフォーム

薬物要素の放出は錠剤の形で行われます-別のストリップ内に10個。ボックス内にそのようなストリップが2つあります。

薬力学

血管拡張のプロセスは、ほとんどの場合、α-アドレナリン受容体との拮抗的相互作用によって実現されます。この薬は、2つの立体異性体からなるラセミ化合物です。S（-）エナンチオマーは、βアドレナリン受容体を遮断する効果があります。Karvidexには独自の交感神経刺激作用はありません。

この薬は、左心室機能不全に関連するCHF患者の心筋活動を大幅に改善します。これは、左心室拡張末期容積に悪影響を与えることなく、後負荷を弱めます。 [2]

中等度の原発性高血圧症の人では、薬を使用すると、左心室肥大が減少します。 [3]

薬物動態

経口投与した場合、急速な吸収が起こり、1〜2時間後に血漿Cmax値が得られます。

バイオアベイラビリティレベルは、最初の肝内通過後の代謝プロセスのため、約25〜35％です。バイオアベイラビリティ値の増加は、肝病変のある人や高齢者で観察されます。肝硬変では、この数値は4倍以上に増加します。食物と一緒に摂取しても、Cmax値と生物学的利用能は変化しませんが、Cmaxレベルに達するまでの期間は短くなります。

薬物の約99％がタンパク質合成に関与しています。肝内ヒドロキシル化および脱メチル化の間に、カルベジロールよりも強力なβ遮断効果および抗酸化効果を有する3つの代謝要素が形成されます。

半減期という用語は、6〜10時間の範囲で持続します。薬物のほとんどは、代謝成分の形で糞便や胆汁に排泄されます。少量が尿中に排泄されます。

投薬および投与

血圧を上げて使用してください。

投与量の選択は個人的に行われます。まず、1日1回（最初の1〜2週間）12.5 mgを使用する必要がありますが、その部分は6.25mgの用量で2回の投与に分割できます。その後、25mgの薬が1日1回使用されます。

投与量を増やす必要がある場合は、最低14日で実施する必要があります。1日最大量は1回の投与で50mgです（またはこの部分は2つのアプリケーションに分割されます）。

虚血性心疾患の人の紹介。

サービングサイズはパーソナライズされています。初期段階では、12.5mgの薬剤が1日2回（最初の1〜2週間）消費され、その後、25mgの投与量で1日2回使用されます。

投与量の増加が必要な場合は、最低2週間の休憩をとって実施します。1日あたりの最大量は0.1gです（2回の注射で割る）。

CHFを持つ人々への応用。

投与量は、医学的監督の下で、個人的に選択する必要があります。まず、3.125mgの薬剤を1日2回注射します（最初の14日間）。この部分の良好な耐性により、それは最低14日間の休憩で増加し、6.25mgの1日あたり2倍の使用になります。さらに、1日あたり12.5mgの2回摂取量まで増加し、その後25mgの2回摂取量まで増加します。投与量は、合併症なしに薬が許容される最大限界まで増やす必要があります。

重症のCHFの人（および軽度または中等度のCHFの体重が85 kg未満の人）は、最大25mgの薬剤を1日2回服用できます。

中等度または軽度のCHFで体重85kgを超える人は、最大50mgのKarvidexを1日2回使用する必要があります。

投与量を増やす前に、血管拡張またはHFの症状が増加したかどうかを判断するために患者の健康診断を実施する必要があります。

投薬をキャンセルする必要がある場合は、7〜14日の期間で徐々に実行されます。治療が2週間以上中断された場合は、3.125 mgの部分で1日2回再開され、その後、上記の指示に従って投与量が選択されます。

治療物質の吸収率と起立性低血圧の重症度を軽減するために、薬は食物と一緒に服用する必要があります。

6.25 mg未満の投与量が必要な場合は、適切な量の錠剤が使用されます。

• 子供のためのアプリケーション

小児科（18歳未満）では処方できません。

妊娠中に使用する Carvidex

Carvidexは授乳や妊娠には使用されません。

禁忌

禁忌の中で：

• カルベジロールまたは薬物の他の要素によって引き起こされる重度の不耐性;
• 代償不全の段階での心不全または心不全の活動期;
• 肝機能障害;
• 2〜3段階での封鎖（恒久的なペースメーカーがない場合）。
• 重度の徐脈（毎分50拍未満）;
• SSSU;
• SA封鎖;
• 血圧値の大幅な低下;
• 気管支痙攣を含む、気道の閉塞性病変を有する;
• 喘息の病歴。

副作用 Carvidex

主な副次的症状：

• 中枢神経系の働きに関する問題：めまい、頭痛、脱力感。知覚異常、気分抑制、無力症、および睡眠障害はまれです。
• CVSの機能不全：血圧の低下、徐脈および起立性徴候。時折、末梢血流が妨げられ（冷えた四肢）、レイノー病の症状または間欠性跛行が悪化し、失神が起こります。HFの進行とAV伝導障害が単独で観察されます。
• 胃腸管の障害：胃の痛み、吐き気、下痢、口内乾燥症。時折、便秘、嘔吐、および肝内トランスアミナーゼの値の増加が認められます;
• 代謝プロセスの変化：低血糖または高血糖、ならびに高コレステロール血症および体重増加;
• 造血過程の違反：白血球減少症または血小板減少症;
• 尿路の損傷：腎機能障害のある人では、機能障害が悪化する可能性があります。時折、腎臓の腫れや機能不全が現れます。
• 呼吸器疾患：くしゃみ、鼻づまり、気管支けいれん;
• アレルギーの兆候：アレルギーの表皮症状（蕁麻疹およびかゆみ）、ならびに湿疹の経過の悪化;
• 視覚器官への損傷：目の領域の刺激と視覚障害;
• その他：関節痛または筋肉痛。時折、勃起不全。

過剰摂取

中毒、HF、徐脈、嘔吐、心原性ショックにより、血圧が大幅に低下し、さらに全身性発作、錯乱、呼吸困難、心停止が発生する可能性があります。

症候性のアクションが実行されます。生命にとって重要な臓器の活動の制御と修正が行われます。必要に応じて、患者は集中治療を受けることができます。

他の薬との相互作用

薬とジゴキシンの併用は、後者の増加を引き起こします。SGと併用するとAV伝導期間が長くなります。このため、カルベジロールの使用開始時、投与量の選択中、または薬がキャンセルされたときは、ジゴキシンの血漿値を常に監視する必要があります。

この薬は、他の降圧薬や降圧効果のある物質の活性を高めることができます。

カルベジロールと組み合わせると、シクロスポリンの血漿レベルが上昇するリスクがあります。Karvidexの使用開始時にシクロスポリンのレベルを常に監視し、必要に応じて前者の投与量を調整する必要があります。

個々の麻酔薬と組み合わせると、薬の相乗的な負の等方性効果が認められるため、薬を使用している人は非常に注意深く全身麻酔を行う必要があります。

β遮断作用のある物質は、経口摂取したインスリンや血糖降下薬の抗糖尿病効果を高める可能性があります。

クロニジンとの組み合わせは、徐脈を引き起こし、カルベジロールの降圧効果を増強する可能性があります。クロニジンとの併用治療のキャンセル中は、最初にKarvidexの服用を中止する必要があり、数日後にクロニジンを服用する必要があります。

肝内ミクロソームオキシダーゼを誘発する物質（フェノバルビタールを含むリファンピシンなど）は、代謝プロセスの速度を高め、カルベジロールの血漿値を低下させます; 同時に、上記のプロセスを遅くする薬剤（シメチジンなど）は、薬物の血漿レベルを上昇させます。

薬物をジルチアゼムと併用すると伝導障害の証拠があるため、Caチャネル（ベラパミルを含む）またはI型抗不整脈物質の活性を遮断する薬剤と一緒に薬物を使用するには、ECG測定値と血圧レベルを監視する必要があります。ベラパミルまたはジルチアゼムの静脈内注射を行っている人には、この薬を使用しないでください。重度の徐脈や血圧の低下を引き起こす可能性があります。

カテコールアミンレベルを低下させる薬（これにはMAOIとレセルピンが含まれます）は、激しい徐脈と血圧の低下の可能性を高めます。

それはカルベジロール（それは薬の負の症状の可能性を高める可能性があります-特に、血圧を下げる）。

保管条件

Carvidexは、湿気の侵入から保護された、小さな子供の手の届かない暗い場所に保管する必要があります。温度インジケーター-25°С以下。

賞味期限

Carvidexは、医薬品の発売日から2年間使用できます。

アナログ

薬の類似体は、Carvedigamaを含むCoriol、Cardivas、Corvazanの薬に加えて、Carvid、Carvedilol、CarvetrendとCardilolを含むCardiostadです。さらに、Talliton、Protekard、Lacardiaを使用したMedocardilがリストに含まれています。