ビビトロール

ビビトロールは効果が長引く薬です。ナルトレキソンが含まれています。ナルトレキソンは、オピオイドミューエンディングに対して最も高い親和性を持つオピオイド拮抗薬です。比較的オポイダルなミューエンディングを除けば、ナルトレキソンには本質的な効果はほとんどありません。また、ナルトレキソンは瞳孔を収縮させることができますが、そのような効果の発現の原理を決定することはまだ可能ではありません。

薬物の使用は、寛容、身体的、精神的または薬物依存の出現を引き起こしません。オピオイド依存症の人では、薬物の使用は離脱症候群の出現につながります。 [1]

適応症 ビビトロール

アルコール依存症と診断され、治療を開始する前に飲酒をやめることができる人に使用されます（薬物療法は強度を弱めず、エチルアルコール離脱の兆候を排除しないことに留意する必要があります）。

リリースフォーム

薬剤の放出は、非経口的に投与される長期タイプの懸濁液の凍結乾燥物の形で実現されます-0.38 gの容量のボトル内（ボックス内に溶媒を含む1本のボトル）。キットには、1回注射器、医薬品製造針、および2本の筋肉内注射針も含まれています。

薬力学

この薬は、中枢神経系内でアヘン剤の末端と競合的に合成することにより、アヘン剤の効果をブロックします。

現時点では、アルコール依存症の人における薬物の影響の発達の正確な原理を決定することはできませんでしたが、ナルトレキソンの効果は内部オピエートシステムの助けを借りて発達するという示唆があります。 [2]

ナルトレキソンの遮断は、アヘン剤の割合が増えると消えますが、同時に、この効果を背景に、ヒスタミンの放出が増えると発症するのと同様の症状が現れます。 [3]

薬の一時停止は嫌悪療法には使用されず、オピエートやアルコールを服用した場合にジスルフィラムのような症状が現れることはありません。

薬物動態

ビビトロールは長期にわたる活動をします。筋肉内に使用すると、ナルトレキソンは徐々に放出され、注射後約120分で最初のピークを示します。2〜3日後に繰り返しピークが観察されます。注射の瞬間から2週間後、ナルトレキソンの血漿レベルはゆっくりと減少します。この物質は、注射後1か月後に血漿中に検出されます。

ナルトレキソンの主な代謝成分は6-β-ナルトレキソンです。

反復注射の場合、その活性誘導体を含むナルトレキソンの15％未満が蓄積します。

In vitro試験では、最大21％のナルトレキソンが血漿アルブミンで合成されます。薬は体内で活発に変化しています。ヘモプロテインP450は、ナルトレキソンの代謝プロセスには関与していません。主な誘導体（6-β-ナルトレキソン）とともに、他の多くの誘導体も形成され、そこからグルクロニド抱合体が形成されます。ナルトレキソンのi / m注射後、形成される6-β-ナルトレキソンの量は経口投与の場合よりも少ない。

活性元素とその誘導体は腎臓から排泄されます。投与された部分の少量はそのまま排泄されます。

半減期は5〜10日です。この期間は、ポリマーの劣化の程度に直接依存します。

投薬および投与

懸濁液の形の薬は筋肉内経路で投与されます。薬は長期的なタイプの効果があります。（i / m注射に加えて）他の薬物の使用方法は固く禁じられています。また、治療開始時の飲酒はできません。

Vivitrolは、心理社会的支援の義務的な提供も含む、全身的なアルコール依存症治療プログラムの一部としてのみ使用されます。

この薬は病院でのみ使用できます。サスペンションは、適切な経験と資格を持つ医師のみが作成および管理できます。

治療中、薬は月に一度、0.38gの投与量で使用されることがよくあります（物質は筋肉内にのみ注射する必要があります）。サスペンションは臀部の筋肉の奥深くに注入されます。注射部位は交互に、左右の臀部に交互に注射する必要があります。

薬の次の部分をスキップするときは、できるだけ早くそれを患者に紹介する必要があります。

薬を投与する前に、ナルトレキソンを経口摂取しないでください。

筋肉内注射用の懸濁液を作るプロセス。

薬剤の製造中は、キットに含まれている溶媒のみが使用されます。薬の準備と注射の間、あなたは薬キットにも含まれているそれらの針だけを使う必要があります。薬の要素を交換することは禁じられています（キットには、薬の準備と使用に必要なすべてのコンポーネントが含まれています）。

懸濁液の調製を開始する45〜50分前に、薬を冷蔵庫から取り出す必要があります。また、薬剤が25°Cを超えて加熱されないようにする必要があります。

• 子供のためのアプリケーション

この薬は小児科（18歳未満）では使用されていません。

妊娠中に使用する ビビトロール

妊娠中の薬物検査は実施されていません。既存のリスクを考慮に入れる必要があり、医学的監督なしにVivitrolを使用しないでください。試験中、妊娠の場合は薬物投与を中止した。

ナルトレキソンは6-β-ナルトレキソンと一緒に母乳に排泄されます。母乳育児の場合、発がん性の影響や新生児の薬物の重篤な副作用の発生を引き起こす可能性があるため、この薬は使用されません。

禁忌

主な禁忌：

• ナルトレキソンまたは薬物の他の成分に対する過敏症;
• 薬物中毒または麻薬性鎮痛薬の服用;
• オピエート離脱症候群の活動期;
• 挑発的なテストに合格しなかった場合（ナロキソンの導入による）;
• 尿中のオピオイドの分析に肯定的な反応を示した人（離脱症候群を回避するためのオピオイドの使用は、Vivitrolによる治療開始の7〜10日前に中止されます;オピオイド尿検査はできないという事実にもかかわらず治療の開始まで、正確さの100％の保証を提供し、ナロキソンの導入で挑発的なテストを実行する必要があります）。

活動性の肝障害のある人にはこの薬は使用されません（ナルトレキソンの潜在的な肝毒性のため（薬用部分と肝毒性部分の比率は5未満です））。

このような場合は注意が必要です。

• 凝固障害の発症および注射を行う際の合併症の出現が可能である、肝機能障害の重篤な段階;
• 中等度または重度の腎不全（そのような人々における薬物の薬物動態特性の試験は行われていませんが、薬物の一般的な薬物動態パラメータを考慮して、そのような患者は投与量を変更する必要があるかもしれません）。

アヘン剤の割合が増加すると、ナルトレキソンの作用の遮断がなくなり、アヘン剤レベルの増加により重度の中毒を引き起こす可能性があるため、この薬はアヘン剤の活動をブロックしたり、アヘン剤依存症を治療したりするためには使用されません。同時に、ナルトレキソンは薬物使用サイクルの終わりにオピエートの感受性を高めます。これはまた、オピエートの少量の導入で中毒を引き起こす可能性があります（致命的となる可能性もあります）。患者は、ナルトレキソンと組み合わせたオピエートの使用に対して警告されるべきです。

さまざまな血液凝固障害のある人に薬を投与する場合にも注意が必要です。

副作用 ビビトロール

テストにより、そのような副次的症状の発症が確認されました。

• 消化管の機能障害：吐き気、口内乾燥症、排便回数の増加、心窩部の不快感と痛み、消化不良、食欲障害（食欲不振に達する可能性があります）および嘔吐。さらに、味覚障害、GERD、膨満感、さまざまな形態の便障害、痔核、胃腸炎、大腸炎、胃腸管内の出血、腸閉塞および直腸周囲膿瘍が存在する可能性があります。
• 肝胆道系の働きに関する問題：胆嚢炎、胆石症の活動期および肝内酵素の値の増加;
• 呼吸器疾患：咽頭炎（連鎖球菌に関連している可能性があります）または鼻咽頭炎、副鼻腔炎を伴う喉頭炎およびその他の呼吸器感染症、咽頭痛、呼吸困難、呼吸困難および呼吸管の閉塞;
• 筋骨格構造の病変：関節、筋肉および手足の痛み、関節のこわばり、筋肉のけいれんまたはけいれんおよび関節炎;
• 中枢神経系に関連する症状：脱力感、興奮、意識喪失、めまい、睡眠障害、頭痛（片頭痛を含む）、神経過敏、反応の鈍化。さらに、多幸感、アルコール離脱症候群、発作、虚血性脳卒中、せん妄、脳動脈に関連する動脈瘤、および知的活動の弱体化が観察される可能性があります。
• CVSの作業における障害：心筋梗塞、CHF、高血圧、肺血管に影響を与える血栓症、DVT、狭心症、冠状動脈に影響を与えるアテローム性動脈硬化症、心房細動および心調律障害;
• 循環器系の病変：リンパ節腫脹または白血球数の増加;
• テスト適応症の変化：CPKまたは好酸球の値の増加（その後の治療中に安定化）、血小板数の減少、およびアヘン剤や他の個々の薬物の存在に関する尿分析での偽陽性反応;
• アレルギーの兆候：膿疱性発疹、アナフィラキシー様症状、かゆみ、結膜炎、蕁麻疹;
• サスペンションの適用領域の局所症状：腫れ、痛み、組織の硬結、かゆみや血腫。壊死、膿瘍、および手術が必要なアザラシの出現を伴う症例が時折報告されています。
• その他の症状：無力症、高体温、歯痛、不安神経症、体重減少、振戦、無気力。さらに、血液量減少、尿路感染症、性欲障害、高コレステロール血症、熱射病が発生する可能性があります。

時折、多汗症（夜行性）とセルライトの発生が観察されました。

検査中に、好酸球性肺炎の発症を伴う症例と、その発症が疑われる症例が認められました。病気はコルチコステロイドと抗生物質を使用して治癒しました。ナルトレキソンの作用とこの病気の出現との直接的な関係を確立することはできませんでしたが、呼吸困難と進行性低酸素症の場合、必要な治療を診断して実行する必要があります。

ビビトロールの使用は、新たなうつ病に伴う自殺念慮の出現を引き起こす可能性があります（治療の完了後も）。薬を注射された人は、自殺念慮やうつ病をタイムリーに検出するために、医師の監督下にある必要があります。

過剰摂取

ビビトロール中毒に関する情報は限られています。5人のボランティアでは、投与量を784 mgに増やした場合、毒性の兆候の発現は観察されませんでした。過剰摂取は、強度の増加と有害症状の可能性の増加を引き起こすと予想されるべきです。

薬物中毒には、対症療法と支持療法が必要です。

長期にわたる薬物曝露を考慮すると、投与量を超えた後は、患者を長期間監視する必要があります。

他の薬との相互作用

この薬は、オピオイドタイプの鎮痛薬が示す活性を完全に遮断または弱めることができます。Vivitrolを使用している人に麻酔をかける必要がある場合は、ベンゾジアゼピンまたは全身麻酔に加えて、非麻薬性鎮痛薬、局所または局所麻酔の導入による選択肢を検討する必要があります。

オピエートの使用を拒否することが不可能な場合は、投与量を増やすオプションを検討する必要があります。これにより、呼吸抑制の延長と増強が引き起こされる可能性があります。そのような状況では、呼吸を最小限に抑え、即効性のあるタイプの薬を選ぶ必要があります。また、得られた結果を考慮して、部分を個人的に調整する必要があります。さらに、重度のアレルギー症状（ヒスタミン放出に起因する）を発症する可能性の増加を考慮する必要があります。選択した薬の種類に関係なく、患者の状態を注意深く監視する必要があります。

保管条件

Vivitrolは冷蔵庫に保管する必要があります（2〜8°Cの範囲の温度値で）。25°Cの温度で、薬は最大1週間保存することができます。

物質を25℃以上の温度に保ったり、凍結したりすることは禁じられています。

賞味期限

完全に密封されたパッケージのVivitrolは、薬剤の製造日から24か月以内に使用できます。バイアルの気密性に違反した場合、薬の使用は禁止されています。

アナログ

薬物の類似体は、物質Tison、Antabus、Glutargin Alkoklinを含むBeviplex、Gepar Compositumを含むGalavitおよびRelium、さらにこのMuscomed、Vitanam、Sedalit、およびProdetoxonです。さらに、Tiaprid、Alkodez IC、およびAntaxon withTazepamがリストに含まれています。

レビュー

ビビトロールは、アルコール中毒を助けるのに非常に効果的な物質であると考えられています。患者のレビューは、投薬がエタノール離脱の症状を著しく弱めることを示しています。この効果により、アルコール依存症が軽減され、併用療法の効果が高まります。