エチルアルコール(エタノール、C 2 H 5 OH)には、鎮静催眠作用があります。経口摂取すると、メタノール、エチレングリコール、その他のアルコールと同様に、分子量が低く脂溶性が高いため、胃(20%)と小腸(80%)から容易に吸収されます。吸収率は濃度に依存し、例えば胃では約30%の濃度で最大になります。エタノール蒸気は肺に容易に吸収されます。空腹時にエタノールを摂取した場合、血中濃度は30分後に最大になります。腸内に食物が存在すると吸収が遅れます。エタノールは体組織に迅速かつ均一に分布します。摂取されたエタノールの90%以上は肝臓で酸化され、残りは肺と腎臓から排泄されます(7~12時間以内)。単位時間あたりに酸化されるアルコールの量は、体重または肝臓にほぼ比例します。成人は1時間あたり7~10g(0.15~0.22モル)のエタノールを代謝できます。
エタノール代謝は主に肝臓で起こり、アルコール脱水素酵素とミクロソームエタノール酸化システム (MEOS) という 2 つの酵素システムが関与します。
エタノール代謝の主要経路には、アルコール脱水素酵素が関与しています。これは、アルコールをアセトアルデヒドに変換するZn 2+含有細胞質酵素です。この酵素は主に肝臓に存在しますが、他の臓器(脳や胃など)にも存在します。男性では、相当量のエタノールが胃のアルコール脱水素酵素によって代謝されます。MEOSには、混合機能酸化酵素が含まれます。MEOSが関与するエタノール代謝の中間生成物にもアセトアルデヒドがあります。
血中アルコール濃度が100mg%(22nmol/l)未満では、その酸化は主にアルコール脱水素酵素によって行われ、高濃度になるとMEOSがより重要な役割を果たし始めると考えられています。現在、慢性的なアルコール摂取がアルコール脱水素酵素の活性を高めることは証明されていませんが、MEOSの活性が増加することは確実に確立されています。エタノールから生成されたアセトアルデヒドの90%以上は、肝臓でミトコンドリアアルデヒド脱水素酵素の関与により酢酸に酸化されます。エタノール変換の反応は両方ともNADに依存しています。アルコール中毒時の消費によるNAD欠乏は、好気性代謝を阻害し、炭水化物とアミノ酸の解糖の最終生成物である乳酸の変換を制限する可能性があります。乳酸は血液中に蓄積し、代謝性アシドーシスを引き起こします。
アルコールが中枢神経系に作用するメカニズムは不明です。しかし、非生理的濃度のエタノールは、電気神経インパルスの生成を担うイオンポンプを阻害することが確立されています。その結果、アルコールは他の麻酔薬と同様に、中枢神経系の機能を抑制します。アルコール中毒では、鎮静催眠薬の過剰摂取の典型的な影響に加えて、心血管系への影響(血管拡張、頻脈)や胃腸の炎症が現れます。血中エタノール濃度と中毒の臨床症状の関係は、表11-2に示されています。1回摂取したエタノールの致死量は、体重1kgあたり4~12gです(平均、耐性がない場合、96%エタノール300ml)。血液中のエタノール濃度が 500 mg% を超えるとアルコール性昏睡になり、2000 mg% を超えると死に至ります。
血中および尿中のエタノール濃度と中毒の臨床症状との関係
エタノール濃度、mg% |
アルコール中毒の段階 |
臨床症状 |
|
血 |
尿 |
||
10~50 | 10~70歳 | しらふの状態 | ほとんどの人々への影響は弱い |
40~100 | 30~140 | ユーフォリア | 自制心と反応時間の低下(20%) |
100~200 | 75~300 | 励起 | 協調性の低下、重要な判断力の喪失、反応時間の増加(100%) |
200~300 | 300~400 | 混乱 | 見当識障害、ろれつが回らない、感覚障害、記憶喪失 |
300~400 | 400~500 | 昏迷 | 立ち上がったり歩いたりする能力の低下 |
500以上 | 600以上 | コマ | 呼吸不全、すべての反射が抑制される |
2000人以上 |
2400以上 |
死 |
呼吸麻痺 |
血漿中エタノール濃度が約80mg%に達すると、歩行のふらつき、ろれつが回らなくなり、単純な動作が困難になるなどの症状が現れます。そのため、多くの国では、この濃度を運転禁止の基準としています。これより低いエタノール濃度でも、運転能力は低下します。
血清中のエタノール濃度を測定する際は、血液中の濃度よりも10~35%高いことに留意する必要があります。アルコール脱水素酵素を用いたエタノール測定法では、他のアルコール(例:イソプロパノール)が基質として作用し、干渉を引き起こし、偽陽性の結果につながる可能性があります。
酩酊の程度は、血中エタノール濃度、アルコール濃度の上昇速度、そして血中エタノール濃度の上昇が持続する時間という3つの要因によって決まります。また、摂取方法、胃腸粘膜の状態、そして体内の薬物の存在も酩酊の程度に影響を与えます。
血液中のエタノール濃度を評価するには、以下の規則に従う必要があります。
- 最後の服用から0.5~3時間後に血中アルコール濃度のピークに達します。
- ウォッカ30g、ワイン1杯、ビール330mlごとに、血液中のエタノール濃度が15~25mg%増加します。
- 女性は男性よりも早くアルコールを代謝し、血中濃度は 35~45% 高くなります。月経前には、血中エタノール濃度がより速く、より大きく増加します。
- 経口避妊薬を服用すると、血液中のエタノール濃度が上昇し、酩酊状態の持続時間が長くなります。
- 尿中のエタノール濃度は血液中のエタノール濃度とはあまり相関しないため、酩酊度の評価には使用できません。
- 高齢者の場合、中毒は若者よりも早く進行します。
現在、アルコール濃度を判定するために使用されている呼気検査には、それぞれ独自の特性と限界があります。呼気中のエタノール濃度は、血中濃度の約0.05%、つまり0.04mg%(0.04 mg/l)であり、血中濃度は80mg%(800 mg/l)であり、呼気検査で検出するには十分な濃度です。
呼気検査でエタノールを検出する時間
アルコールの種類 |
投与量、ml |
検出時間、時間 |
ウォッカ40° |
50 |
1.5 |
ウォッカ40° |
100 |
3.5 |
ウォッカ40° |
200 |
7 |
ウォッカ40° |
250 |
9 |
ウォッカ40° |
500 |
18 |
コニャック |
100 |
4 |
シャンパン |
100 |
1 |
コニャックとシャンパン |
150 |
5 |
ポート |
200 |
3.5 |
ポート |
300 |
4 |
ポート |
400 |
5 |
ビール6° |
500 |
0.75 |
3.4度以下のビール |
500 |
定義されていません |