アロプリノール

アロプリノールは、尿酸の形成を抑制する薬のカテゴリーに属しています。体内の尿酸とその塩の結合を阻害する痛風治療薬です。

この薬は、ヒポキサンチン/キサンチンおよびキサンチン/尿酸の変換プロセスに関与するキサンチンオキシダーゼ酵素の活性を遅くすることができます。このような相互作用の結果として、尿酸の血清値が低下し、腎臓や組織内への尿酸の沈着を防ぎます。 [1]

適応症 アロプリノール

成人では、薬はそのような違反に使用されます：

• 高尿酸血症（血清尿酸値が500 +μmol/ l）。これは食事療法では制御できません。
• 尿酸の血中値の増加に関連する病状（特に尿酸腎症、痛風および尿酸尿路結石）;
• 異なる性質の二次型高尿酸血症（乾癬も）;
• さまざまな血芽球症（リンパ肉腫、活動性の白血病および慢性骨髄性白血病）、原発性または続発性高尿酸血症に関連する;
• 骨髄増殖性および腫瘍性の疾患に対する細胞毒性治療。

子供はそのような病気のために処方されます：

• 白血病の治療中に発症した尿酸型腎症;
• さまざまな原因の二次型高尿酸血症;
• 先天性酵素不全（HGFTの完全または部分的欠損を含む; Lesch-Nien症候群）およびATPTの先天性欠損。

リリースフォーム

原薬の放出は錠剤の形で実現されます-細胞パッケージ内の10個。箱の中に5つのそのようなパッケージがあります。

薬力学

体内でアロプリノールはオキシプリノールに変換され、尿酸の生成を防ぎますが、その活性はアロプリノールよりも弱いです。

薬物動態

経口投与後、薬物は完全に吸収され、高率になります。胃の内部ではほとんど吸収がなく、吸収は十二指腸の内部と小腸の上部で起こります。

代謝プロセスは、オキシプリノールの主要な薬物活性代謝成分の形成につながります。指標Cmaxオキシプリノールは3〜4時間後に記録されます。形成の速度は、個人の全身前交換プロセスの速度と程度に関連しています。アロプリノールを含むオキシプリノールは、タンパク質合成にはほとんど関与していません。

アロプリノールの血漿中半減期は約40分、オキシプリノールは17〜21時間です。両方の要素の80％が腎臓から排泄されます。腸は20％排泄されます。腎機能障害のある人では、オキシプリノール半減期という用語が延長されます。

投薬および投与

アロプリノールは食後に経口摂取する必要があります。錠剤は丸ごと水で飲み込まれます。錠剤を噛むことはできません。治療中、患者は安定した利尿機能を維持するために大量の水分を摂取する必要があります。尿酸の排泄を改善するために、尿のアルカリ化が行われることもあります。

投与量のサイズと治療期間は、病状の重症度と臨床状況を考慮して、治療を行う医師が個人的に選択します。

薬の1日の投与量を選択する際には、尿酸の血漿指標を考慮することが不可欠です。患者は1日あたり0.1〜0.3gの薬を服用できます。投与量の調整は、1週間または3週間で1倍になります。1日あたり最大0.8gの薬が許可されています。

• 子供のためのアプリケーション

3歳未満の方への使用は禁じられています。

妊娠中に使用する アロプリノール

妊娠中のアロプリノールの使用に関する情報はありません。薬の有効成分はプリンの代謝過程に影響を及ぼし、人体への潜在的なリスクに関する情報がないため、妊婦に薬を処方することは禁止されています。

薬は母乳に排泄されるため、B型肝炎には使用されません。治療中は母乳育児を拒否する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• アロプリノールまたは薬物の他の要素に対する重度の不耐性;
• 重度の肝/腎機能障害（CC値は毎分2ml未満）;
• 痛風発作の活発な段階。

副作用 アロプリノール

サイドサインの中で：

• 代謝障害：治療の初期段階で、活発な痛風発作が発生する可能性があります。これは、痛風結節や他のデポの領域での尿酸の動員に関連しています。
• 肝臓および胃腸管機能の問題：嘔吐、アルカリホスファターゼおよびトランスアミナーゼの血中濃度の治癒可能な増加、口内炎、悪心、肝炎、下痢および活動性胆管炎;
• 造血過程の障害：白血球増加症、白血球減少症または好酸球増加症。重度の骨髄損傷（無顆粒球症、血小板減少症、再生不良性貧血）、特に腎機能障害のある人。
• CVSの活動に関連する症状：血圧の上昇と徐脈;
• 中枢神経系の病変：眠気、頭蓋痛、倦怠感、めまい、運動失調、脱力感、痙攣および神経障害、ならびに筋肉痛、鬱病、知覚異常および不全麻痺、ならびに末梢型の神経炎;
• 感覚器官に関連する症状：白内障、味覚または視覚障害;
• 泌尿器系の障害：リンパ球の浸潤を伴う尿毒症、尿細管間質性腎炎、黄色原性結石および血尿;
• アレルギーの兆候：蕁麻疹、発熱体、悪寒、MEE、そう痒症、紅斑、発熱、関節痛;
• その他：インポテンス、糖尿病、禿頭症、女性化乳房。

腎機能障害のある人では、標準的な投与量を使用すると、表皮の変化を伴う血管炎が発生する可能性があります。後でこのプロセスは腎臓で肝臓に行くことができます。血管炎が発症した場合は、すぐにアロプリノールの服用を中止する必要があります。

過剰摂取

1日20gの薬を服用している腎機能障害のない人は、嘔吐、便障害、吐き気、めまいを経験することがあります。

腎機能障害のある人に薬物を長期間使用すると、好酸球増加症、高体温、表皮の発疹、腎病変の悪化を引き起こすことがあります。薬の解毒剤がないので、中毒の場合には症候性の行動をとらなければなりません。

他の薬との相互作用

尿酸排泄促進薬（プロベネシド、スルフィンピラゾン、ベンズブロマロン）や大量のサリチル酸塩を使用すると、薬の効果が弱まります。

アロプリノールは、キサンチンオキシダーゼの活性、およびプリン誘導体（メルカプトプリンとアザチオプリンの中で）の代謝プロセスを遅くすることができます。そのため、標準的なサービングを50〜75％減らす必要があります。

薬物の大量投与は、プロベネシドの排泄速度を低下させ、テオフィリンの代謝を阻害します。

薬とクロルプロパミドの組み合わせは、後者の投与量を減らす必要があります。

クマリン抗凝固剤と組み合わせたアロプリノールの導入は、それらの部分の減少を必要とします。さらに、血液凝固率を定期的に監視する必要があります。

カプトプリルと一緒に薬を使用すると、特に患者がCRFを患っている場合、表皮症状を発症する可能性が高くなります。

細胞増殖抑制剤との併用は、血液パラメーターの変化の頻度の増加を引き起こす可能性があります（これらの薬の個別の使用と比較して）。そのため、通常よりも頻繁に血液検査を行うことが推奨されます。

薬をアモキシシリンとアンピシリンと組み合わせると、アレルギーの兆候が現れる可能性が高くなります。

保管条件

アロプリノールは子供の手の届かないところに保管する必要があります。温度値-25°С以下。

賞味期限

アロプリノールは原薬の製造日から5年以内に使用できます。

アナログ

薬の類似物は薬アロヘキサルです。