エンザプロスト

エンザプロストは、子宮筋層の収縮性と緊張を高める薬です。それはPGの要素を含みます。

産科では、すべてのPGのうち、PG-E1（アルプロスタジル物質）、PG-E2（ジノプロスト成分）、およびPG-F2α（ジノプロスト成分）のみが使用されます。これらのPGデータは子宮筋組織の減少および子宮頸部の成熟の誘発に役立つためです。

元素ＰＧ − Ｆ２は減少した種類のＰＧ − Ｅ２である（インビボ試験では、ＰＧ − Ｆ２は元素ＰＧ − Ｅ２の自発的変換の間に形成される）。

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適応症 Enzaprosta

これは、次のような状況下で、妊娠第2期に妊娠を中断する手段として使用されます。

• 自然発生的な、しかし中絶が完了していない。
• 子宮内での胎児の死亡
• 胎児の発達における重度の異常または生命と両立しない先天性疾患（超音波または他の現代の出生前診断手順の間に診断される）。
• このプロセスが妊娠中期に行われた場合、妊娠中絶を妊娠後期に移行する必要があるのは女性の合併症の可能性が高いためです。

リリースフォーム

薬の放出は注射液の形で実現されます - 1mlの容量を持つアンプルの中（パックの中に5個）。

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薬力学

妊娠中、絨毛膜内のPG成分と羊膜および胎盤との結合が増加し、それによって女性の血液および羊水内のGH指数が増加する。

影響の原理

ジノプロストンを含むジノプロストは、カルシウムイオンが細胞壁を通過するのを容易にするホスホリパーゼＣの活性を刺激する。その結果、細胞内Ca濃度が上昇し、子宮内膜が収縮します。これらのGHGは子宮頸管熟化プロセスにも参加しています。平滑筋細胞は、ＰＧ － Ｅ２およびＰＧ － Ｆ２αに対して特異的な終末を有し、それとの相互作用はそれらが標的細胞に対するそれらの効果を発現することを可能にする。

同時に、GHGデータは子宮内膜内のシグナルの伝達を改善し、細胞間接触の形成をもたらし、子宮内のオキシトシン終結の形成と数の増加を助けます。

その他の影響

局所的にPGを使用すると、結合組織の顕著な多焦点弛緩が起こり、そこでは活性を有する線維芽細胞が生じ（それらは細胞質領域で細粒弛緩を引き起こし、またそれらの空胞化により）ミトコンドリアのサイズを増加させ、そして小胞の数を増加させるかまたは末梢細胞の細胞質内の小胞構造を増加させる） ）同時に、コラゲナーゼおよびエラスターゼの活性は２倍になり（それはほぼすべて可能である）、さらにヒアルロニダーゼの値の有意な増加がある。これらの要素はすべて子宮頸部を柔らかくするのに役立ちます。

コラゲナーゼは主に好中球から形成され、PG、子宮頸部間質の内部に大量の累積細胞が導入されます（これは、出生時にも起こります）。

ＰＧの関与を伴って発達するナチュラルキラー細胞（ＮＫ細胞）の活性の増加はまた、出産を刺激するのを助け、そして流産を引き起こす可能性がある。

この点で、PGの要素は、第一に、子宮頸部を柔らかくし、第二に、出産を誘発するのを助けます。これらの効果は両方とも治療中に使用されます。

薬物動態

吸収

ジノプロストは循環系内の羊水を通して低速で吸収されます。Ｃ ｍａｘ値を得るために、それは６〜１０時間以内に必要とされる（４０ｍｇの単回投与の羊膜内使用で）。Ｃ ｍａｘレベルは３〜７ｎｇ ／ ｍｌである。

交換プロセス

ジノプロストの酵素酸化は主に肝臓、女性の肺の内側で実現されています。１５ － ＯＨ－デヒドロゲナーゼによって発揮される効果は、ジノプロストを中間体ケトンに変換し、それは２，３－ジノル－６－ケト－ＰＧ － Ｆ１α元素に酸化される。

排泄

薬物は主に腎臓を通して代謝成分の形で排泄されます。糞便では、薬の5％が排泄されます。羊水からのエンザプロスタの半減期は3〜6時間です。試験中に得られた情報は、静脈内注射によるジノプロストの血漿半減期の期間が60秒未満であることを示した。

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投薬および投与

期間が15週間未満である中絶の場合には、1〜2時間の休憩をおいて、筋内に0.25〜1 gの物質を注射する必要があります。15週以上の期間、胎児の膜の深い穿刺は腹膜を通して行われます。膀胱から少なくとも1 mlの既存の羊水を取り除き、それに40 mgの薬を注入する必要があります。

処置の間、最初の5 mgは非常に遅い速度で投与されるべきです。薬物使用の翌日に中絶がない場合は、10〜40 mgの範囲内でより多くの成分を入力する必要があります。効果がない場合は、さらに（2日以上）薬を飲むことは現実的ではありません。

分娩の誘発または子宮内容物の排除のために、半期静脈内薬物注入を妊娠第三期に行う（15μg/ mlの濃度で、2.5μg/分に等しい速度で）。筋肉の適切なペースで子宮の速度を維持することができます。他の条件下では、速度は毎時2.5 µg /分ずつ増加します。1分あたりの最大許容速度は20マイクログラムです。子宮の緊張亢進が発生すると、注入を中止する必要があります。12〜24時間後に医学的影響がない場合、投薬は中止されます。

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妊娠中に使用する Enzaprosta

注射Enzaprostは妊娠を終わらせる手段として使われます。そのような処置を実行するとき、胎児に対する薬物の影響は調査されていないので、それを完了するために必要なすべての行動をとることが必要です。

動物で試験した場合、大部分のPG E、ならびにFは、骨組織増殖の増加をもたらした。臨床的状況において、同様の効果がまた明らかにされた - PG-E1の長期使用で。

ジノプロストの短時間の適用は、胎児における上記の変化をもたらさない。

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禁忌

主な禁忌：

• ジノプロストまたは他の子宮緊張性物質に関するアレルギーの歴史または他の不耐性の徴候。
• BAの歴史または現在
• 慢性型の閉塞性肺病変または肺疾患の活動期。
• 非特異的タイプの地域性腸炎または潰瘍性大腸炎。
• 甲状腺機能亢進症
• 緑内障
• 活動期における感染症。
• 骨盤部または腹膜の急性形態の炎症（例えば、絨毛羊膜炎、強い子宮収縮を招くことがあってはならない）。
• 羊膜の完全性の破壊（これはジノプロストの血管内吸収の可能性を増大させる）。
• 胎児の不適切な提示
• 女性の胎児の頭の大きさと骨盤の大きさ（臨床的または解剖学的）の著しい食い違い。
• 妊娠中の女性の血圧上昇
• 鎌状赤血球型貧血。

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副作用 Enzaprosta

副作用の中で：

• 検査データの変化：白血球数が増加することがあります。
• 心血管系の仕事に問題がある：時々末梢血管やアナフィラキシーの領域でけいれんがあります。頻脈、痛み、または胸部の緊張感、徐脈、胸部の痛み、および2度目の閉塞がある場合があります。
• NAの障害：時々頭痛、不安、感覚異常、眠気、複視および多汗症があります。
• 視覚器官の病変：時折眼の灼熱感がある。
• 呼吸器系、縦隔および胸骨の働きに関連する障害：時には長い咳がある。時折気管支痙攣を発症する。
• 消化管の症状：時折、ひどい長期の痛みまたは上腹部の痛み、ならびに腸閉塞があり、これは麻痺性です。嘔吐、胃痛または疝痛、下痢、および悪心が散発的に発症します。
• 腎臓や尿道の働きに問題がある：時々、尿閉、血尿または排尿障害があります。
• 結合組織およびODAの機能に関連する病変：時々背中、脚および肩の痛み。
• 全身性および局所性の障害：時に、重度の渇き、多汗症または悪寒、一過性の発熱、表情の震えおよび発赤があります。注射の分野では痛みや炎症が起こることがあります。
• 乳房や生殖器系の障害：中絶中に子宮の緊張が高まる、または子宮の痛みが発生することがあります。この領域では、血流に伴う乳腺の腫れや灼熱感はめったにありません。

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過剰摂取

中毒の臨床症状には、嘔吐、下痢、吐き気があり、これらは標準的なサービングを導入した場合よりも強度が高くなります。

必要に応じて、特定の治療手順が実行されます：羊水膀胱を開くための手術。支援行動：輸液による補充療法の実施。

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他の薬との相互作用

エンザプロストをエルゴメトリンおよびオキシトシンと組み合わせて使用すると、その治療効果を増強し、発生している陰性症状の数を増やすことができます。

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保管条件

Enzaprostは小さな子供たちから離れた場所に保管する必要があります。気温は15℃以内です。

賞味期限

Enzaprostは医薬品が製造された瞬間から3年間使用することができます。

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類似体

薬物の類似体は、Prepidil、Diroprobioston with Mirolyut、ならびにMizonewell、Prostin e2およびMisoprostolです。

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