メルペロンヘキサール

Melperone Hexalは抗精神病薬で、ブチロフェノン誘導体グループの一部です。

この薬の有効成分は、ブチロフェノンの範疇に含まれる（塩酸塩を装った）物質メルペロンです。この成分はブチロフェノンに特徴的な神経弛緩作用を持ち、それは軽度から中等度まで変化します。動物実験によると、ブチロフェノンはドーパミン終末の効果を遮断し、それによってドーパミン神経伝達物質の効果の強度を弱めることがわかった。

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適応症 メルペロンヘキサール

これは以下の違反に使用されます。

• 不眠症、精神的混乱、精神病および精神運動的性質の激越（特に精神障害のある人および高齢者）。
• 認知症（器質性中枢神経系病変を伴う）。
• ひょうげん;
• 神経症（過敏症または中毒の危険性のために精神安定剤を使用することが不可能な場合）。
• アルコール依存症。

リリースフォーム

ドラッグエレメントの放出は錠剤で行われます - ブリスターパックの中に20個、パックの中に2個のパック。

薬力学

インビトロ試験は、メルペロンがハロペリドールよりもＤ２末端でより低い合成速度を有することを決定した（ほぼ２００倍）。ドーパミン作動性作用に加えて、この薬は強い抗セロトニン作用を示します。

薬物の中枢性および末梢性の抗ヒスタミン作用および抗コリン作用を評価することは困難です。

抗精神病作用は、大部分の薬物の導入によってのみ発現する。

弱い活性を有する神経弛緩薬において通常観察される上記の効果に加えて、メルペロンは筋弛緩効果および抗不整脈効果を有することができる。

この薬は他の神経弛緩薬とは異なり、治療部分を投与しても脳けいれん閾値の指標に悪影響を及ぼすことはありません。適切な試験を実施した結果、中程度の薬量の部分に薬を使用すると、このしきい値のわずかな増加が見られることがわかった。

運動錐体外路活動に対するメルペロンの影響はかなり弱いです。

薬物動態

内部に摂取されると、メルペロンは血液中に完全にそして高速で吸収され、そして次に第一の肝内通過の間に集中的な代謝過程に参加する。血漿Ｃ ｍａｘ値は経口投与の瞬間から６０〜９０分後に記録される。

投与量を増やすと、C maxの血漿レベルが非線形に増加します。これは、肝内代謝の特性によるものです。

血漿内タンパク質を用いた合成のレベルは５０％である（それらの１８％は血清アルブミンを用いたものである）。

食べ物を食べても、薬の吸収の強さとその血液パラメータは変わりません。

薬はほぼ完全にそして高速で肝内代謝を受けます。尿中の動物を含む試験では、いくつかの代謝成分が見つかりました。

腎臓を通して変化せずに、５〜１０％の活性成分を排泄した。1回の受付での半減期は約4〜6時間です。繰り返し使用した後、この指標は約6-8時間に増加します。

投薬および投与

Melperon Hexalの一部は、その人の体重と年齢、および彼の個人的な許容度に加えて、疾患の強度と種類を考慮して選択する必要があります。この場合、医師は治療の部分と期間を最小限にする可能性によって導かれることが最も重要です。

毎日の部分はいくつかの用途に分けられるべきです。就寝前に、食物と一緒に1回分の服用が必要です（特に鎮静が必要な場合）。紅茶、コーヒー、牛乳との併用は禁止されています。

気分の改善が見られる弱い鎮静作用および増強された抗不安作用を得るために、２０〜７５ｍｇの毎日の部分がしばしば使用される。より強い鎮静効果を得るために、あなたは最大の投与量を（夕方に）使用することができます。

混乱や動揺のある人は、一日当たり0.05〜0.1gの薬を使用する必要があります。必要であれば、数日の一部を0.2 gに増やすことができます攻撃性、幻覚および錯覚の出現が認められる重度の障害のある場合には、最大0.4 gを投与することができます。

薬物の長期使用に対する制限はしばしば利用できない。必要な抗精神病作用は、治療の2〜3週間の間には発現しないかもしれません。さらに、患者の個人的な反応を考慮に入れると、その部分を減らすことができる。

リチウム物質との併用は両方の薬の割合の減少を必要とします。

妊娠中に使用する メルペロンヘキサール

妊娠中はMelperone Hexalを使用できません。新生児に対する安全性に関する入手可能な情報が少なすぎるためです。

母乳に排泄される有効成分の量に関する情報の欠如に関連して、授乳中に薬物を使用する必要がある場合、母乳育児は治療中に放棄されるべきです。

禁忌

主な禁忌：

• メルペロン、他のブチルフェノン、または他の薬物成分に対する重度の不耐性
• 中枢神経系の機能を弱めるアヘン剤、アルコール、催眠薬およびその他の向精神薬（これらの中でもリチウム塩と同様に抗うつ薬）によって引き起こされる急性中毒または昏睡。
• 重症期の肝臓の機能不全。

副作用 メルペロンヘキサール

薬の治療部分は、血行、呼吸、排尿、食物の消化、肝臓のプロセスに影響を与えない（または影響が弱い）ことがよくあります。

治療の初期段階で、疲労は、（時には）起立性調節異常/血圧の低下、または心拍数値の反射増加を発症する可能性があります。時々彼らは不整脈を発症するので、心疾患を持つ人々は定期的に心電図の読みを監視する必要があります。

身体の個人的な反応を考慮に入れた、大部分のMelperon Hexalの使用は、不随意運動の形態の崩壊（錐体外路系障害の出現）につながる可能性があります。徴候の中には、早い自然のジスキネジア（咽頭筋のけいれん、痙攣性舌咬傷、斜頸筋、眼の筋肉のけいれん、および首の筋肉の硬直）および震えている麻痺（硬直または振戦）の発現、およびアカチアジア症（過弛緩）があります

初期段階のジスキネジアの発症および震えている麻痺の徴候は、薬物の量を減らすことまたはコリン分解性抗パーキンソン病薬を導入することによって制御される。神経弛緩薬の廃止は完全にこれらの症状を解消します。しかし、アカシジアは治療がより困難です。まず、薬の服用量を減らし、結果が出ない場合は、ビピリデン、鎮静薬、催眠薬、またはβ-アドレナリン受容体の作用を妨げる物質の導入による治療を処方することができます。

時には、初期の多様なジスキネジアの出現とメルペロンの使用との間に一時的な関連がある。しかし、そのようなすべての場合に、この薬と一緒にまたはその導入前に、彼らはそのような副症状を引き起こす可能性がある他の薬を使用しました。療法はまだ彼のために開発されていません。

時折、肝内胆汁うっ滞または黄疸が起こり、肝内酵素の効果も一時的に増加します。

ブチロフェノンの導入により、表皮アレルギーの徴候（発疹）はめったに観察されなかった。

時々メルペロンの使用は血液系に関連した疾患 - 汎血球減少症、白血球減少症または血小板減少症を引き起こします。無顆粒球症が観察されるだけです。

時折、特に大部分の非常に活動的な神経弛緩薬の導入で、潜在的に致命的なZNS（40℃以上の体温指数、昏睡への意識の抑制、硬直、そして血圧と頻脈の増加による栄養性の非代償）の開発が可能です。薬の終了 中毒の場合のように、そのような否定的な徴候は緊急医療を必要とします。

時には、乳汁漏出、体重減少、月経困難症および性機能障害があります。

体温調節または調節障害、頭痛、嗅覚障害（鼻詰まりによる）、口腔乾燥症、便秘、悪心を伴う嘔吐、さらには食欲不振、尿失調およびＩＯＰレベルの上昇を発症する可能性もある。

他の鎮静精神病薬の導入の場合のように、薬の使用は骨盤と脚の静脈血栓症の可能性を引き起こします - この要因は安静の場合、考慮されなければなりません、長期のこの違反に対する感受性。

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過剰摂取

広範囲の治療用量のメルペロンに関連して、中毒は著しい過剰摂取の場合にのみ検出される。中毒の間に、下記に示される徴候のすべてが注目されるというわけではありませんでした、しかし、それらのどれも除外することができません。

中毒の兆候：

• 眠気、それは昏睡状態に発展することがあり、時には妄想的な性格と興奮の混乱した意識があります。
• 抗コリン作用症状（緑内障、尿閉、視覚的曇りまたは腸蠕動障害）。
• 心血管障害（徐脈または頻脈、血流プロセスの不足、血圧の低下、心室頻脈性不整脈、またはHF）。
• 低または高体温。
• 錐体外路系障害の重度段階（視覚痙攣、急性失調症または運動障害性症状、喉頭または咽頭に影響を及ぼす痙攣、ならびに舌咽神経の敗北）。
• 呼吸活動に関連する単一の病変（誤嚥、チアノーゼ、肺炎、呼吸停止または抑制）。

標準的な対症療法が行われ、中毒の場合によく使われます。しかしこの場合、薬が急速に吸収されるので、いくつかの特徴があります。胃洗浄を行うことは中毒の早期決定によってのみ可能です。強制利尿による透析は効果がありません。

重度の錐体外路系障害の場合は、抗パーキンソン病薬が使用されます（例えば、ビペリデンの静脈内注射）。

咽頭筋のけいれんを予防するために、挿管が行われるか、または筋弛緩薬が短いタイプの効果で注射されます。

血圧が低下した場合、その逆説的な上昇を防ぐために、ノルエピネフリン（またはノルエピネフリン）と同様の薬を使用することが必要ですが、エピネフリン（またはアドレナリン）と同様の物質を使用することは禁止されています。β－アドレナリン受容体アゴニストの使用は禁止されている、なぜならそれらは血管拡張を引き起こすからである。

抗コリン作用の特徴はサリチル酸フィゾスチグミン（反復使用の可能性を伴って１〜２ｍｇの投与）で排除される。それは深刻な副作用を引き起こす可能性があるため、標準的な投与計画を使用することは不可能です。

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他の薬との相互作用

アルコールと一緒に薬物を使用すると、アルコール曝露が増加する可能性があります。

中枢神経系の作用を抑制する薬（鎮痛剤、睡眠薬、抗ヒスタミン薬または他の向精神薬）と組み合わせた導入は、鎮静または呼吸抑制の増加を引き起こす可能性があります。

三環系化合物との併用は、相反する活動増強を引き起こす可能性があります。

降圧薬の効果は、メルペロンヘキサールとの併用の場合に増強することができます。

ドーパミン拮抗薬との（例えば、レボドパとの）併用は、ドーパミン作動薬の治療活性の低下を引き起こす。

他のドーパミン拮抗薬と同時に（例えば、メトクロプラミドと）神経弛緩薬を使用すると、運動錐体外路徴候の強度が増強される可能性があります。

抗コリン作用（例えばアトロピン）を伴うメルペロンと薬物の併用は、この効果の増強を引き起こす。症状は、視神経症、口腔乾燥症、IOP値または心拍数の指標の増加、排尿障害、便秘、過唾液分泌、部分的な記憶喪失、言語障害、および低汗症です。薬の効果の強さは消化管の中の吸収の減少のために弱まるかもしれません。

ブチロフェノンは、お茶、コーヒー、または牛乳と溶けにくい組み合わせを形成する可能性があり、それが薬の吸収をより困難にします。

Melperon Hexalの使用はプロラクチンレベルのかなり弱い短期間の増加だけを引き起こしますが、プロラクチン阻害剤（例えば、ゴナドレリン）の効果は減少するかもしれません。このような相互作用はまだ注目されていませんが、その開発を完全に除外することはできません。

以下の薬との薬物相互作用の開発は以前には登録されていなかったが、メルペロンはα-アドレナリン作用を有するため、それらを完全に排除することはできない。

アンフェタミン型興奮剤：メルペロンの抗精神病作用およびアンフェタミンの刺激活性が弱まる。

エピネフリン（またはアドレナリン）は頻脈または血圧の逆説的な減少をもたらします。

フェニレフリンと併用すると、この薬の効果が低下します。

ドーパミンの使用は末梢血管（例えば腎臓の動脈）の拡大を引き起こす。ドーパミンの大部分の導入はメルペロンによる血管収縮を引き起こす。メルペロンの使用は、末梢血管（例えば、腎動脈）の拡張、または高用量のドーパミンでは血管収縮に対して拮抗作用を有し得る。

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保管条件

Melperone Hexalは、小さな子供の手の届かない場所に保管する必要があります。温度値 - 25℃以下

賞味期限

Melperone Hexalは薬の販売以来3年間の期間使用することができます。

子供のための申請

あなたは12歳未満の人に薬を処方することはできません。

類似体

薬物の類似体は、物質ガロモン、ハロプリルとハロペルドルおよびセノームである。