ニューラルジン

ニューラルギンは抗てんかん薬のサブカテゴリに属する薬剤です。

適応症 ニューラルジナ

成人においては、激しい痛み（神経障害性の痛みも含む）を和らげるために使用されます。

さらに、他の抗てんかん薬との併用により、成人および12歳以上の青年における部分てんかん発作（二次性全般化発作の有無を問わず）の抑制に使用されます。また、6～12歳の小児における部分発作にも処方されます。

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リリースフォーム

成分はカプセルで放出され、ボトルに 100 個、またはセル プレートに 10 個入っています。パックにはこのようなプレートが 3 枚入っています。

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薬力学

ガバペンチンの作用原理は未だに正確に解明されていません。この成分は構造上、神経伝達物質GABAと関連していますが、その作用機序はGABAシナプスと相互作用する他の活性成分（バルプロ酸を含むバルビツール酸、ベンゾジアゼピン、GABAトランスアミナーゼの活性を低下させ、GABAの取り込みを遅らせる物質、GABAプロドラッグ、GABAアゴニストなど）とは異なります。

放射性標識ガバペンチンを用いたin vitro試験により、ラット脳（海馬および大脳新皮質を含む）内に新たなペプチド結合領域が発見され、ガバペンチンおよびその構造誘導体の鎮痛作用および抗けいれん作用に関与している可能性が示唆されています。ガバペンチンの生合成部位は、電圧感受性Caチャネルのα2-δサブユニットであることが同定されています。

臨床レベルのガバペンチンは、GABA-A および GABA-B、グルタミン酸、ベンゾジアゼピン、グリシン、または N-メチル-d-アスパラギン酸末端など、他の一般的な神経伝達物質または治療脳末端とは合成されません。

ガバペンチンはin vitroにおいてNaチャネルと相互作用しないため、カルバマゼピンやフェニトインとは異なります。この物質は、個々のin vitro試験においてNMDAグルタミン酸作動薬の作用を部分的に弱めますが、その値は100μMを超える場合にのみ認められ、in vivoではそのような値を得ることはできません。

この薬剤は、in vitroにおいてモノアミン神経伝達物質の放出量をわずかに減少させる。ラットに投与すると、脳の特定領域におけるGABAの代謝回転が増加する（バルプロ酸ナトリウムと同様の作用だが、脳の異なる領域で作用する）。ガバペンチンのこの作用が抗てんかん作用にどのような意義を持つのかは、未だ明らかにされていない。

動物では、この物質は合併症なく脳に浸透し、最大限の電気ショックや化学的けいれん剤（GABAの結合を遅らせる要素を含む）による発作、および発作の遺伝子モデルによる発作を予防します。

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薬物動態

ガバペンチンは経口投与後、食物摂取の有無にかかわらず消化管で速やかに吸収されます。一般的に食物との相互作用は認められません。血漿中Cmax値は2～3時間後に記録されます。投与量と血漿中の薬物パラメータは直線関係にあります。本剤を繰り返し投与しても薬物動態特性は変化しません。絶対バイオアベイラビリティは約59%で、通常使用の場合と変わりません。

ガバペンチンは血漿内タンパク質と合成されません。この物質は肝脳関門を通過します。てんかん患者では、脳脊髄液中のガバペンチン濃度は、対応する平衡血漿パラメータの約20%です。

この薬は人体内の代謝プロセスにほとんど影響を与えず、肝酵素の働きを遅らせたり誘導したりすることはありません。この薬は、最も一般的に使用されている抗てんかん薬の代謝を阻害します。

変化しない状態での排泄は腎臓からのみ行われます。半減期は摂取量とは関係なく、健康な腎分泌機能を持つ人では平均5～7時間です。この物質は血液透析によって血漿から除去できます。

投薬および投与

カプセルは食事に関係なく服用できます。副作用の可能性を減らすため、最初の1回分は就寝前に服用することをお勧めします。

神経障害性疼痛の場合、1日目に0.3gを1回、2日目に0.3gを2回、3日目に0.3gを3回服用します。必要に応じて、鎮痛効果が得られるまで1日用量を徐々に増量します（最大1.8gを3回に分けて服用）。重症の場合は、1日1.8～3.6gと高用量を使用します。

てんかんの場合は複合療法が行われます。12歳以上の方は、まず0.3gを1日3回服用してください。最も効果的な服用量は0.9～1.8g/日と考えられています（3回に分けて服用してください）。服用間隔は最大12時間です。

6～12歳の子供は1日あたり25～35 mg/kg（3回に分けて服用）を服用してください。

妊娠中に使用する ニューラルジナ

妊娠中の女性に薬を処方することは、胎児に悪影響を与えるリスクよりも、女性への投与による利益のほうが大きいと考えられる場合にのみ許可されます。

有効成分（ガバペンチン）は母乳中に排泄されるため、使用中は授乳ができません。

禁忌

医薬品物質に関連する重度の不耐性がある場合には使用が禁忌となります。

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副作用 ニューラルジナ

副作用は次のとおりです:

• 感染症：ウイルス、尿路感染症、肺炎、中耳炎。
• 血液系に影響を及ぼす病変：白血球減少症または血小板減少症;
• 免疫疾患：アレルギー;
• 代謝障害：血糖値の変化、食欲不振、食欲増加、体重増加または減少。
• 精神障害：うつ病、幻覚、不安感または焦燥感、思考障害、情緒不安定。
• 神経系の機能に影響を及ぼす病変：運動失調、健忘、眠気、構音障害、痙攣、多動、頭痛、不眠、めまい、振戦。さらに、協調運動障害、眼振、知覚異常および知覚鈍麻を伴う運動低下、反射の増強／減弱／消失、その他の運動障害（ジストニア、アテトーゼ、ジスキネジア）も認められます。
• 視覚機能の問題：複視または弱視、視力の低下。
• 聴覚障害：めまいまたは耳鳴り
• 心血管障害：動悸、血管拡張、血圧上昇。
• 呼吸器疾患：咽頭炎、鼻水、咳、呼吸困難、気管支炎。
• 消化器疾患：下痢、嘔吐、便秘、歯肉炎、腹痛、歯科疾患、口渇および鼓腸、ならびに肝炎、黄疸、膵炎および肝機能検査値の上昇。
• 表皮病変：かゆみ、ニキビ、SJS、クインケ浮腫、打撲、発疹、顔面浮腫、多形紅斑、脱毛症。
• 筋骨格系の損傷：関節痛、背中の痛み、筋肉のけいれん、筋肉痛。
• 泌尿生殖器障害：尿失禁、腎不全、女性化乳房、インポテンス。
• その他の症状：重度の疲労、無力症、腫れ（場合によっては末梢）、歩行障害、同時に痛み、発熱、寒気、倦怠感、胸痛、離脱症候群（吐き気、多汗症、不眠症、不安感を含む）

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過剰摂取

中毒の兆候: 眠気、頻繁な軟便、複視、無気力、ろれつが回らない。

このような場合、患者には吸着剤が処方されます。薬物は血液透析によって排泄されます。

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他の薬との相互作用

この薬は、他の抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェノバルビタール、バルプロ酸、フェニトイン）、経口避妊薬（エチニルエストラジオールまたはノルエチンドロンを含む）、尿細管分泌を阻害してガバペンチンの腎排泄を減らす薬剤と併用することができます。

Al3+ および Mg2+ を含む制酸剤は、薬剤の生物学的利用能を約 20% 低下させるため、制酸剤を投与してから 2 時間後に服用することが推奨されます。

骨髄毒性薬と併用すると、造血毒性（白血球減少症の発症）が増強されます。

2時間かけて60mgの徐放性モルヒネカプセルを0.6gのガバペンチンと併用した場合、後者の平均AUC値は、モルヒネを併用しない場合のガバペンチンのAUC値と比較して44%増加しました。そのため、患者の状態を注意深く観察し、眠気などの中枢神経抑制の症状に注意する必要があります。このような症状が認められた場合は、モルヒネまたはガバペンチンの投与量を適切に減量する必要があります。

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保管条件

ニューラルギンは15〜30℃の温度範囲で保管する必要があります。

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賞味期限

ニューラルギンは治療物質の発売日から 5 年間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

ニューラルギンは、6 歳以上の小児における二次全般化を伴う（または伴わない）部分発作の補助治療に使用されます。

この薬は、12 歳以上の小児における上記の疾患の単独療法として処方することができます。

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類似品

この薬の類似薬としては、ガバガンマ、ガバスタジン配合のガバンチン、ガバレプト配合のヌピンチン、ガトニン配合のテバンチン、ガバペンチン配合のガバマックスおよびメディタンなどがあります。さらに、ガバタ、グリモジン配合のコンバリス、ニューロペンチン配合のエピガンもあります。