ノイリスピン

ニューリスピンは、リスペリドンを有効成分とする抗精神病薬です。

適応症 ノイリスピナ

これは、さまざまなタイプの統合失調症（本質的に急性である新規発症精神病、統合失調症の急性期または慢性期を含む）および、強い生産的症状（幻覚、妄想、疑念または攻撃的感情、思考障害を含む）または陰性症状（社会的および感情的疎外、感情の鈍化、言語不全を含む）を伴うその他の精神病状態に使用されます。

統合失調症および統合失調感情障害の患者の感情症状（不安感、恐怖感、抑うつ感）を軽減します。

統合失調症の慢性期（急性精神病状態）における再発を防ぐための長期維持治療に使用されます。

これは、認知症患者における行動障害や攻撃性の兆候（身体的暴力の使用や激しい怒りの爆発）、行動障害（興奮や不安感）、または精神病症状が優勢な場合に処方されます。

反社会的または攻撃的な行動が病理の主な症状である状況における行動障害。

双極性障害における躁反応の除去。

[ 1 ], [ 2 ]

リリースフォーム

この薬剤は錠剤（0.5、1、2、4mg）、10錠入りプレート、2錠入りボックスで販売されています。また、プラスチック容器入り（1、2、または4mgの錠剤100錠入り）も販売されています。

薬力学

この薬剤は抗精神病薬のグループに属し、選択的モノアミン拮抗薬であるベンゾイソキサゾールの誘導体です。セロトニンの5-HT2末端およびドーパミンのD2末端に顕著な親和性を示します。さらに、α1アドレナリン受容体にも合成され、α2アドレナリン受容体およびヒスタミンのH1末端にも、やや低い親和性で合成されます。コリン受容体には親和性がありません。

非常に強力なD2受容体拮抗薬であるリスペリドンは、運動活動に対する抑制作用が弱く、また、カタレプシー過程の誘発も著しく弱くなっています（標準的な神経遮断薬と比較）。リスペリドンはセロトニンとドーパミンを中枢的に拮抗し、バランスの取れた作用により錐体外路症状の強度を低下させ、統合失調症の陰性症状および感情症状に対する薬効を増強します。

[ 3 ]

薬物動態

リスペリドンは食物摂取に関係なく完全に吸収されます。血漿中のCmax値は1～2時間後に測定されます。血漿内タンパク質（アルブミンおよびα1酸性糖タンパク質）との合成率は88%です。

速やかに分布し、中枢神経系組織に浸透します。分布容積指数は1～2 ml/kgです。肝内代謝においてアイソザイムP450IID6が関与し、活性成分である9-ヒドロキシリスペリドンが生成されます。この活性成分は、タンパク質と77%合成されます。代謝は部分的にN-脱アルキル化によって進行します。活性成分の平衡値は24時間後に、9-ヒドロキシリスペリドンの平衡値は4～5日後に記録されます。

リスペリドンの半減期は3時間、成分9-ヒドロキシリスペリドンの半減期は24時間です。7日間使用後、薬剤の70%は尿中に、残りの14%は消化管から排泄されます。残りの35～45%は有効成分として排泄されます。

高齢者や腎不全患者の場合、この薬剤を1回使用すると、血漿中のリスペリドン濃度の上昇と排泄の遅延が観察されます。

[ 4 ], [ 5 ]

投薬および投与

薬は食事の摂取に関係なく、1日1～2回経口摂取する必要があります。

統合失調症の治療：1日目は2mg、2日目は4mg。その後は4mgで維持するか、必要に応じて患者ごとに用量を調整します。多くの場合、1日4～6mgが処方されます。1日10mgを超える用量で使用しても治療効果は向上せず、錐体外路症状の発現リスクが高まることに留意してください。

腎不全や肝不全の人、高齢者の場合、治療は0.5 mgを1日2回から開始し、徐々に1～2 mgを1日2回に増やします。

認知症患者の行動障害：初期用量は0.25mgを1日2回服用します。必要に応じて、1日2回0.25mgずつ増量できますが、少なくとも1日おきに増量できます。通常の用量は0.5mgを1日2回ですが、患者によっては1mgを1日2回服用する必要がある場合があります。

躁病に関連するBAR：初回投与量は1回2mg/日です。必要に応じて1日2mgずつ増量しますが、少なくとも1日おきに増量します。基本的には1日2～6mgの服用が処方されます。

知的障害または優性破壊反応のある人の行動障害：体重50kgを超える人は、1日0.5mgを1回服用し、必要に応じて1日0.5mgずつ（隔日）増量してください。体重50kg未満の人は、まず1日0.25mgを1回服用し、隔日で1日0.25mgずつ増量することができます。最適用量は1日0.5mgです。

最適な結果が得られた後、薬の服用量を1日1回に減らすことができます。1日の最大服用量は16mgです。

[ 9 ]

妊娠中に使用する ノイリスピナ

ニューリスピンは、胎児の合併症のリスクよりも治療のメリットの方が大きい場合にのみ、妊娠中に処方されます。

禁忌

個人的な不耐性がある場合や授乳中は使用を禁忌とします。

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

副作用 ノイリスピナ

副作用は次のとおりです:

• 中枢神経系機能および感覚器官の障害：興奮、頭痛、不眠、不安がしばしば現れます。めまい、倦怠感、眠気、視力障害、集中力障害が現れることもあります。錐体外路症状（硬直、アカシジア、動作緩慢を伴う振戦、流涎過多、急性ジストニア）が稀に現れ、後期には体温調節障害、発作、神経筋麻痺（NMS）、ジスキネジアが現れることがあります。
• 消化器障害：消化不良、嘔吐、腹痛、吐き気、便秘、肝酵素値の上昇。
• 心血管系および血液系の機能に関する問題：反射性頻脈、血液量増加、起立性虚脱、血小板または好中球レベルの減少、脳卒中（素因を持つ高齢者）が時折観察される。
• 内分泌系に影響を及ぼす疾患：女性化乳房、乳汁漏出を伴う無月経、体重増加、月経周期異常。まれに糖尿病が悪化したり、高血糖を発症したりする。
• 生殖器系の病変：射精、勃起、オルガスムの問題、および持続勃起症が時々現れる。
• アレルギー症状：クインケ浮腫、鼻水、表皮の発疹が時々観察される。
• その他：尿失禁が起こることがあります。

過剰摂取

中毒の兆候としては、強い鎮静作用、眠気、血圧低下、頻脈、錐体外路症状などが挙げられます。心電図ではQT間隔の延長が時折観察されます。

治療では、十分な酸素供給と換気を維持するために、呼吸器系への空気の流れを妨げないようにします。胃洗浄と活性炭入り下剤の投与も行い、心電図をモニタリングして不整脈の可能性を探ります。また、重要な臓器の機能をサポートするための対症療法も行われます。

血管虚脱が起こり血圧値が低下する場合は、点滴または交感神経刺激薬が投与されます。錐体外路症状が現れた場合は、抗コリン薬が処方されます。

ニューリスピンには炭疽病の症状はありません。中毒症状がすべて消失するまで、患者の状態を定期的に監視する必要があります。

[ 10 ]

他の薬との相互作用

リスペリドンとドーパミン終末拮抗薬の併用は、遅発性ジスキネジア（主に顔面または舌の不随意な律動運動）の出現につながるため、抗精神病薬の投与を中止する必要があります。

リスペリドンはレボドパに対して拮抗作用を示す可能性があります。

フェノチアジン、フルオキセチン、β遮断薬を含む三環系抗精神病薬は、活性抗精神病薬分画のレベルに影響を与えずに、リスペリドンの血中濃度を上昇させる可能性があります。

カルバマゼピンや他の肝酵素誘導剤との併用は、血中における抗精神病薬成分の活性を低下させる可能性があります。これらの薬剤の投与を中止した後は、ニューリスピンの投与量を見直す必要があります。

さらなる鎮静効果が必要な場合は、ベンゾジアゼピン誘導体が薬と一緒に処方されます。

[ 11 ], [ 12 ]

保管条件

ニューリスピンは、小さなお子様の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。温度表示は15～30℃です。

賞味期限

ニューリスピンは医薬品の製造日から24ヶ月以内にご使用いただけます。

お子様向けアプリケーション

小児における本剤の有効性と安全性に関する情報は不十分です。15歳未満の小児には処方しないでください。

類似品

この薬の類似品としては、リレプチド、リスパクソールを含むリセット、リスペロンを含むリスポレプト、リスペトリルを含むエリドンなどがあります。

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]