レヌクシン

レヌキシンは、ＳＳＲＩサブグループ由来の抗うつ剤である成分エスシタロプラムを含有し、そして一次合成部位に対して高い親和性を有する。

さらに、エスシタロプラムは、タンパク質トランスポーター合成のアロステリック領域と合成され、その親和性は1000倍低い。さらに、このタンパク質のアロステリック調節は、一次結合ゾーン内でのエスシタロプラムの合成を強化し、それにより、逆セロトニン取り込みの過程のより完全な減速が起こる。

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適応症 レヌクシナ

それは、任意の強度のうつ病のエピソードの場合に、そして広場恐怖症を伴うか否かを伴わずに、ＯＣＤまたはパニック障害の他に使用される。

リリースフォーム

薬物の放出は錠剤で行われます - 細胞板の内側に14個（箱の中に1個または2個の板）、または瓶の中に14個または28個。

薬力学

エスシタロプラムは、いくつかの末端で合成する能力が非常に弱い（または全く持っていない）。セロトニンの5-HT1A-および5-НТ2末端、D1-およびD2ドーパミン末端、α1-とα2-およびさらにβ-アドレナリン受容体。ヒスタミンH 1末端、オピオイドまたはベンゾジアゼピン末端およびm-コリン作動性受容体。

薬物動態

吸収

吸収はほぼ完了しており、食物の使用に結びついていません。血漿Ｃ ｍａｘを達成するための平均期間は４時間であり、再使用可能である。この要素の絶対バイオアベイラビリティーレベルは約80％です。

流通プロセス

内部で消費されたときの見かけのＶｄ（Ｖｄ、β／ Ｆ）の値は１２〜２６リットル／ ｋｇの範囲内である。エスシタロプラムおよびその主な代謝要素の血漿内タンパク質との合成は80％未満です。エスシタロプラムの薬物動態は線状構造を有する。Ｃｓｓ値はおよそ７日後に観察される。平均Cssレベルは50 nmol / L（20〜125 nmol / Lの範囲）であり、10 mgの1日量を使用する場合に注目されます。

交換プロセス

エスシタロプラムは、脱メチル化および2-脱メチル化代謝要素の形成を伴う肝内代謝を受ける（それらは両方とも薬効を有する）。窒素は、Ｎ−オキシドの代謝成分の形成と共に酸化に関与し得る。

その代謝物を含む変化していない元素は、グルクロニドとして部分的に分泌される。反復投与では、デメチル - および2-デメチル代謝産物の平均指数は、それぞれエスシタロプラムのレベルのそれぞれ28〜31％および5％未満に相当します。

活性成分は、主にＣＹＰ２Ｃ１９イソ酵素の関与により、脱メチル化代謝物質に生体内変換される。ＣＹＰ２Ｄ６を有するＣＹＰ３Ａ４イソ酵素もまたこの過程に関与し得る。

排泄

薬物を複数回使用した後の半減期は、約30時間です。摂取後のクリアランスレベルは約0.6 l / minです。エスシタロプラムの主な代謝成分は、より長い半減期を持っています。

その代謝要素と一緒にエスシタロプラムは、肝臓（代謝過程）と腎臓の参加で排泄されます。主に代謝成分の形で腎臓を通して排泄されます。

投薬および投与

薬は食物摂取量に関係なく、1日1回経口投与されます。

うつ病の発症とエピソード。

多くの場合、1日に1倍の物質を10mg使用します。患者の個人的な反応を考慮に入れて、その部分を毎日最大20 mgまで増やすことができます。

抗うつ効果は、治療開始から0.5〜1か月後に発症することがよくあります。うつ病の兆候を排除した後、達成された結果をまとめるために、治療を少なくとも6ヶ月間継続する必要があります。

広場恐怖症を伴うか伴わないパニック障害。

治療の第一週の間、あなたは一日あたり5mgの薬を服用する必要があります。さらにその部分は10 mgに上昇します。1日当たりの割合は、個人の個人的な反応を考慮して、最大許容量（20 mg）まで増やすことができます。

最大の薬物暴露を達成するのに約3ヶ月かかります。全体の治療コースは数ヶ月続きます。

OCDの治療

基本的に、彼らは一日あたり10 mgを取る。一日最大20 mgまで増量することが可能です（治療を受けている人の個人的な反応を考慮に入れて）。

ＯＣＤは慢性的な経過をたどるので、疾患の全ての徴候を完全に排除するためには治療サイクルは長くなければならない（少なくとも６ヶ月）。再発の発生を防ぐために、治療は少なくとも12ヶ月間行われるべきです。

高齢者（65歳以上）は標準投与量の半分 - 1日当たり5 mgを適用する必要があります。このカテゴリーの治療のための最大許容一日量は10 mgです。

肝不全の場合は、治療の最初の14日間に1日5mgを使用する必要があります。患者の個人的な反応を考えると、その部分は10 mgまで増やすことが許されています。

CYP2C19イソ酵素の活性が低下している場合は、治療の最初の14日間に1日5mgの薬を投与し、その後患者の薬の耐性を考慮して、10mgに増量することができます。

治療の中止は7〜14日間の用量の漸減によって必要とされる。これは離脱症候群の発症を防ぐために必要です。

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妊娠中に使用する レヌクシナ

妊娠

妊娠中のエスシタロプラムの使用に関しては限られた情報しかありません。前臨床薬物試験はそれが生殖毒性を有することを示した。

薬は指定された期間だけ厳格な徴候とその使用のすべてのリスクと利益の慎重な評価の後で使用されています。

妊娠後期（特に妊娠中期）にエスシタロプラムを使用する場合は、子供の出生後、彼の状態を注意深く監視する必要があります。出生前の薬物の導入またはその直前の中止により、赤ちゃんは「中止」の徴候を経験するかもしれません。

妊娠後期の女性にSIOZS / SIOZSNを導入した場合、乳児は以下のような負の徴候を経験する可能性があります：チアノーゼ、痙攣性疾患、呼吸抑制、嘔吐、無呼吸、体温の急激な変化および低血糖。さらに、母乳育児、反射亢進、嗜眠、緊張亢進、筋低血圧、振戦、睡眠障害、神経反射興奮性の増加、絶え間ない泣き声、いらいらなどの問題があります。これらの症状は、離脱症候群またはセロトニン作用のために発症する可能性があります。通常、このような合併症は生後24時間後に現れます。

疫学的検査中に得られた情報は、妊娠中にSSRIを使用すると（特に後期）、新生児の持続性肺高血圧症の可能性が高まる可能性があることを示唆しています。

授乳期

エスシタロプラムは母親の母乳でなくすことができると考えられており、そのため母乳育児は禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• エスシタロプラムおよびその他の薬物要素に関連する重度の不耐性
• 歴史的に利用可能なQT間隔値の延長（そのうち先天性のQT間隔症候群の延長）
• ＭＡＯＩの不可逆的非選択的物質、および可逆的ＭＡＯＩ、ＭＡＯ − Ａ（モクロベミドなど）または非選択的可逆的ＭＡＯＩ（リネゾリド）との併用。
• QTギャップを延ばすことができる薬物との併用（例えば、カテゴリーIAおよびIIIの抗不整脈物質、マクロライド剤および三環系剤）。
• ピモジドによる投与。
• ブドウ糖 - ガラクトースの吸収不良、低カリウム血症およびラクターゼ欠乏。

このような障害に使用する場合は注意が必要です。

• 重度の腎不全（毎分30ml以下のQCレベル）。
• 躁病または軽躁病。
• てんかん、これは薬ではコントロールできない。
• 顕著な自殺傾向のある行動。
• 糖尿病
• ECTの手順
• 高齢者（65歳以上）
• 出血を発症する傾向。
• 肝硬変;
• けいれん閾値を弱める物質、IMAO-B（中でもセレギリン）、リチウム、セロトニン作動薬、一般的なセントジョンズワートを含む薬、およびトリプトファンと併用して抗凝固薬、薬物によって摂取される作用代謝がCYP2C19イソエンザイムの関与で進行するエチルアルコールおよび薬物と同様に低ナトリウム血症を誘発する。

副作用 レヌクシナ

負の徴候はしばしば治療の第1週または第2週の間に発症し、その後その強度および頻度は減少する。副作用の中で：

• 造血系の損傷：血小板減少症の可能性のある発症。
• 免疫疾患：アナフィラキシー症状が時折発生します。
• 内分泌系の働きの問題点：ADHの放出が減少する可能性があります。
• 代謝障害：体重増加と食欲はしばしば増加または弱まります。時には患者の体重が減っている。拒食症または低ナトリウム血症が発症することがあります。
• 精神的な問題：不安、無秩序（女性）、奇妙な夢、不安、性欲減退がしばしば観察されます。時には緊張、混乱、動揺、歯ぎしり、パニック発作があります。時折、幻覚、攻撃性または脱人格化が現れます。おそらく自殺や適切な行動、そして躁病についての考えの発達。自殺に関連した行動や考えは、エスシタロプラムを使用したときだけでなく、その廃止直後にも観察されます。SSRI / SSRIからの薬物の中止（特に鋭すぎる）は、しばしば中止の兆候を引き起こします。主に、過敏性障害（通過感または知覚障害）、めまい、睡眠障害（激しい夢または不眠症）、不安または激越、振戦、多汗症、嘔吐または吐き気、さらには頭痛、錯乱、心拍があります。 、視覚障害、下痢、過敏性および情緒不安定性。典型的には、これらの徴候は弱いまたは中程度の強度を有しそしてすぐに消える。しかし、一部の人々ではより強い重症度またはより長い期間を持つかもしれません。したがって、投薬量を徐々に減らしながら投薬を中止する必要があります。
• 国会の作業に関連する違反：主に頭痛があります。また、眠気または不眠症、感覚異常、めまいおよび振戦がしばしば注目されます。時々睡眠または味および失神の無秩序がある。時折、セロトニン中毒が発症します。けいれん性障害、運動障害、ジスキネジア、アカシジア、または精神運動性の覚醒の出現が考えられます。
• 視覚障害：視力障害または散瞳が時々注目されます。
• 迷路や聴覚系に影響を与える病変：耳鳴りが時々現れます。
• 心血管系から生じる問題：頻脈は時々注目されます。時折、徐脈が発症します。ＥＣＧ上の起立性崩壊またはＱＴギャップの延長の出現が起こり得る。QT間隔の値の変化は、通常、心血管疾患に関連する疾患の病歴を持つ個人に見られます。
• 呼吸機能障害：あくびや副鼻腔炎がしばしば発生します。時々鼻血がある。
• 消化器疾患：吐き気が通常発生します。口腔粘膜の乾燥、下痢、便秘または嘔吐がよくあります。消化管内（直腸も）の出血が発生することがあります。
• 胆石および肝臓に影響を与える病変：機能的な肝内徴候の変化または肝炎の出現。
• 皮下層と表皮の感染症：多汗症がよく見られます。時々脱毛症、そう痒症、じんましん、または発疹があります。おそらく、血管浮腫または斑状出血の発生。
• 筋骨格構造の機能不全：しばしば筋肉痛または関節痛。50歳以上の人々では、三環系およびSSRIの使用は骨折の可能性を高めます。
• 乳房および生殖器系の障害：性的不能または射精障害がしばしば発生します。時々月経過多または月経過多があります。おそらく、持続勃起症または乳汁漏出症の発症。
• 排尿に関連する問題：排尿のプロセスの可能性のある遅延。
• 全身徴候：しばしば顕著な温熱療法または脱力感。時々腫れがあらわれる。

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過剰摂取

エスシタロプラム中毒に関する情報は限られています。多くの場合、過剰摂取の症状がないか、強度が弱いです。単剤療法中に０．４〜０．８ｇの部分で薬物を導入しても、臨床的に有意な中毒の徴候を引き起こさなかった。

症状は通常、中枢神経系機能（振戦から始まり、動揺を伴うめまい、そして痙攣性疾患、セロトニン中毒および昏睡）、胃腸管（嘔吐または悪心）、心血管疾患（頻脈、不整脈、血圧の低下およびQTの延長）に関連します。塩分バランス障害（低ナトリウム血症またはカルシウム血症）。

Lenuxinには解毒剤はありません。対症的で支持的な行動が必要です。気道の自由通過性、ならびに肺換気および酸素化を提供することが必要である。さらに、胃洗浄および活性炭の使用。胃は中毒後できるだけ早く洗わなければなりません。心機能や他の生命システムの働きを監視することも必要です。

他の薬との相互作用

薬物相互作用

不可逆的な無差別のIMAO。

ＳＳＲＩが不可逆的な非選択的ＭＡＯＩと組み合わされたとき、そしてさらに、ＳＳＲＩの使用を最近中止した個人にＭＡＯＩを導入して治療を開始したときに、重篤な陰性症状の発生の証拠がある。時折、患者はセロトニン中毒を経験しました。

Escitalopramは不可逆的な非選択的MAOIと一緒には使用できません。あなたは2番目のキャンセルの瞬間から2週間後に最初のものの導入を始めることができます。MAOIの使用開始前に、エスシタロプラムの使用を終了した時点から最低7日も経過する必要があります。

選挙の可逆的なIMAO-A（物質モクロベマイド）。

セロトニン中毒の可能性が高いため、レノキシンとモクロベミドの併用は禁止されています。そのような組み合わせを使用する臨床的必要性で、治療は最小許容部分から始め、同時に患者の状態を常に監視するべきである。

モクロベマイド使用中止の日から少なくとも1日後にエスシタロプラムを入力することは可能です。

リバーシブルドラッグMAOI（物質リネゾリド）

リネゾリドはエスシタロプラムを服用している人には使用できません。この組み合わせを使用する必要がある場合は、最小限の部分を使用して患者の状態を注意深く監視する必要があります。

不可逆的IMAO-B（物質セレギリン）。

セロトニン中毒の可能性を防ぐために、LenuxinとMAOI-Bセレギリノムを慎重に組み合わせることが必要です。

QT間隔指標を延長する薬

QT間隔を延長する他の物質と組み合わせた薬物動態試験および薬物動態試験は実施されなかった。このような薬剤の組み合わせの導入により相加効果の発現が期待できます。このため、この薬剤は、三環系薬剤、IAおよびクラス3の抗不整脈物質、別々の抗ヒスタミン薬（ミゾラスチンまたはアステミゾール）、神経弛緩薬（例えば、フェノチアジン誘導体、ハロペリドールまたはピモジド）、および個々の抗菌薬と一緒に投与されない。静注用ペンタミジン、スパルフロキサシン、エリスロマイシン、さらにモキシフロキサシンおよび抗マラリア物質、特にハロファントリン）。

セロトニン薬

スマトリプタンまたは他のトリプタン、ならびにトラマドールなどの薬剤との投与は、セロトニン中毒の出現を引き起こし得る。

痙攣の閾値を弱める薬。

SSRIは痙攣の閾値を弱める可能性があるので、同様の効果を持つ他の物質（チオキサンテン、トラマドール、三環系、メフロキン、および抗精神病薬（フェノチアジン誘導体）、ブプロピオンまたはブチロフェノン）と慎重に組み合わせる必要があります。

トリプトファンおよびリチウム物質

薬物とトリプトファンまたはリチウムとの併用は、レヌキシン活性の増強をもたらす。

一般的なオトギリソウ（Hypericum perforatum）。

Hypericumの物質と薬の組み合わせは否定的な症状の数の増加を引き起こす可能性があります。

抗凝固薬およびその他の血液凝固に影響を与える薬。

薬物を摂取した抗凝固剤および他の血液循環を変化させる要素（これらの中で最も一般的な三環系、非定型神経弛緩薬、およびフェノチアジン誘導体、アスピリン、ジピリダモール、およびチクロピジンとのNSAID）と組み合わせると、このプロセスの障害につながる可能性があります。

このような組み合わせでは、エスシタロプラムの導入による治療の開始または終了の期間において、血液凝固を常に監視することが必要とされる。NSAIDとの併用は出血の頻度を高める可能性があります。

低マグネシウム血症またはカリウム血症を引き起こす薬。

そのような障害は悪性不整脈の可能性を高めるので、レヌキシンを上記の物質と慎重に組み合わせることが必要である。

エチルアルコール

エスシタロプラムは他の向精神薬の場合のようにエチルアルコールとは相互作用しませんが、薬とアルコール飲料を組み合わせる必要はありません。

薬物動態学的活性

薬物の薬物動態学的特性に対する他の薬物の影響

エスシタロプラムの交換プロセスは、ほとんどCYP2C19アイソザイムで実現されています。ＣＹＰ２Ｄ６を有するＣＹＰ３Ａ４アイソザイムはこれらのプロセスにおいて活性が低い。主要代謝要素（脱メチル化エスシタロプラム）の交換過程は、ＣＹＰ２Ｄ６イソ酵素によって部分的に触媒されるように思われる。

エソメプラゾールと一緒の薬物投与（ＣＹＰ２Ｃ１９イソ酵素の活性を低下させる）は、最初の血漿値の中等度（約５０％）の増加を引き起こす。

1日当たり0.4 g 2倍の部分でシメチジンと組み合わせて（CYP3A4とCYP1A2とのCYP2D6アイソザイムの作用を遅くする）エスシタロプラムの血漿レベルの増加（約70％）を引き起こします。

したがって、最大許容投与量のLenuxinと、CYP2C19イソ酵素の効果を低下させる薬剤（たとえば、フルオキセチン、チクロピジン、およびオメプラゾールとフルボキサミン、さらにはエソメゾゾールとランソプラゾール）、およびシメチジンを非常に慎重に組み合わせる必要があります。上記の物質と一緒に薬物を導入するには、臨床像の評価後にエスシタロプラムの投与量を減らす必要があるかもしれません。

エスシタロプラムが他の薬物の薬物動態学的パラメータに及ぼす影響。

エスシタロプラムはCYP2D6アイソザイムの効果を遅くします。代謝プロセスがこのイソ酵素の関与によって行われ、そして薬物指数が非常に低い薬物とそれを非常に注意深く組み合わせることが必要である。その中には、フレカイニドとメトプロロールを含むプロパフェノンがあります（CHで使用）。

また、主にCYP2D6イソ酵素の作用の下で実行され、そして中枢神経系の機能に影響を与える交換プロセス、薬物と慎重に組み合わせた。それらの中には、神経弛緩薬（チオリダジン、リスペリドンおよびハロペリドール）および抗鬱剤（クロミプラミンおよびデシプラミンとノルトリプチリン）がある。このような組み合わせでは、部分を変更する必要があるかもしれません。

メトプロロールまたはデシプラミンと共にレヌクシンを導入すると、後者が二倍になる。

エスシタロプラムは、CYP2C19アイソザイムの効果をわずかに遅くすることができます。このため、代謝プロセスがコンポーネントCYP2C19に関連付けられている物質と慎重に組み合わせる必要があります。

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保管条件

レヌクシンは小さな子供のいるところで、暗くて閉じた場所に保管する必要があります。バイアルの温度インジケータ - 30°C以下、セルプレートの場合 - 25°C以下

賞味期限

レヌキシンは医薬品の販売時から24ヶ月以内に使用可能です。

子供のための申請

レヌクシンは、18歳未満の人には投与してはならない（その作用の安全性および薬効に関する情報がないため）。

類似体

薬物の類似体は、ミラシトール、サンシパムとのCipralex、エリセアとエスシタロプラムとのSelectraを意味する。

レビュー

Lenuxinはかなりあいまいなレビューを受けています。何人かの患者はその薬が効果的であることを示し、他の患者はそれが完全に無効であると主張します。

この薬に関する肯定的なレビューでは、それがすぐに不安を取り除き、気分の幸福を改善することが注目されています。さらに、コメントは、示された投与量で薬を使用するとき、それがうつ病、社会恐怖症およびパニックを取り除くことが可能であったと述べています。同時に、この効果はレヌキシン摂取の中止後も持続した。

否定的なコメントは、薬が副作用の出現を引き起こすことを示しています。個人が頭痛を発症した、誰かが吐き気を持っていた、など さらに、薬がまったく役立たなかった人々からのメッセージがあります。