レスコール

レスコールは、HMG-CoA還元酵素の活性を積極的に阻害する効果的な脂質低下薬です。主な有効成分はフルバスタチンで、人工的にコレステロールを低下させる作用があります。レスコールの作用により、HMG-CoAはメバロン酸に変換され、肝臓内のコレステロール結合を効果的に抑制します。

治療効果は14日後に現れ、1ヶ月後にピークに達します。薬を定期的に服用すれば、効果は長期間持続します。

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適応症 レスコーラ

成人においては以下の疾患の治療に使用されます。

• 原発性高コレステロール血症、または混合型脂質異常症（サブタイプ 2a、および Fredrickson による 2b） - この場合、治療は食事療法と併せて行われます。
• 冠動脈疾患および原発性高コレステロール血症（軽度であっても）を患う人の冠動脈アテローム性動脈硬化症 – 病気の進行を遅らせるため。
• 経皮的 TBCA 後の冠動脈疾患患者 – 心血管系に関連する危険な症状 (心筋梗塞、冠動脈血行再建術または SCD) の二次予防を実施します。

9 歳以上の小児の場合、家族性ヘテロ接合性高コレステロール血症の場合には食事療法と組み合わせて薬が使用されます。

リリースフォーム

薬は錠剤の形でリリースされます - セル パッケージに 7 個入っています。ボックスでは、1 つまたは 2 つのパッケージが入っています。

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薬力学

フルバスタチンという成分は、2つの異なるエリスロ異性体のラセミ体であり、そのうちの1つが常に治療効果を発揮します。コレステロールとの結合が弱まると、肝細胞内のコレステロール数は減少し、同時にLDLに対する活性末端の代償的増加が認められます。また、それらの肝細胞への捕捉も増加し、血漿コレステロール値の低下につながります。

混合型の原発性脂質異常症（フレドリクソンによるサブタイプ 2A および 2B）の患者の場合、1 日 80 mg の用量で薬剤を使用すると、血漿中の TG レベルが 25% 減少します。

高コレステロール血症を伴う冠動脈疾患の患者において、1日40mgを2.5年間服用すると、冠動脈性動脈硬化症の進行が顕著に抑制されます。冠動脈疾患の発症中にレスコルを服用することで、危険な一次心血管反応（心筋梗塞、心筋梗塞、緊急血行再建術または冠動脈バイパス手術の必要性）の発生リスクを低減します。

この薬を使用すると、突然の心臓死や心臓発作の確率が 31% 減少します。

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薬物動態

フルバスタチンは経口投与後、完全にかつ速やかに吸収されます（60～90%）。食事と一緒に摂取した場合、この吸収速度はわずかに低下します。バイオアベイラビリティは24%です。フルバスタチンの98%以上は血漿内タンパク質によって合成されます。この場合の合成速度は、フルバスタチン濃度、ワルファリン、グリブリド、サリチル酸の血漿中濃度とは関係ありません。

フルバスタチンの代謝プロセスは主に肝臓内で起こります。

排泄は腸管（93%）から行われ、残りの6%は腎臓から排泄されます。未変化体のフルバスタチンは排泄量のわずか2%を占めます。

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投薬および投与

錠剤は食事摂取量に関係なく服用できます。初回服用時の標準量は80mgです。軽度の症状が現れた場合は、20mgのみ服用できます。初回服用量は、LDL/コレステロールの初期値と治療目的を考慮して個別に決定する必要があります。

脂質低下効果は治療開始4週目に最大に達します。この段階で、薬効を考慮し、最初の1回分の摂取量の見直しを行います。治療期間全体を通して、コレステロール低下食を継続する必要があります。

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妊娠中に使用する レスコーラ

レスコールの使用は、コレステロールやその他の生理活性成分の産生を減少させます。この影響は胎児や乳児に有害となる可能性があるため、授乳中や妊娠中は使用しないでください。

生殖年齢の女性は、確実な避妊法を用いるべきです。治療中に妊娠した場合は、直ちに薬剤の使用を中止してください。

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禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に関連する重度の不耐性。
• 重篤な肝疾患;
• 原因不明の血清トランスアミナーゼ値の持続的な上昇。

以下の疾患の場合、この薬は細心の注意を払って投与されます。

• 肝疾患の既往歴の存在;
• アルコール乱用;
• 横紋筋融解症を発症する素因;
• 遺伝性の筋肉疾患。
• 他のスタチンまたはフィブラートの投与に関連する毒性筋骨格障害の既往歴。

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副作用 レスコーラ

副作用は次のとおりです:

• 中枢神経系に影響を及ぼす病変：感覚異常、不眠症、知覚低下、ならびに知覚異常および頭痛。
• 消化機能に関連する障害：吐き気、消化不良、腹痛、肝炎、膵炎。
• 血管の機能障害：血管炎
• 造血障害：血小板減少症;
• 表皮の皮下組織の病変：皮膚炎、蕁麻疹、水疱性の発疹および湿疹。
• 筋骨格系の症状: 筋肉痛、横紋筋融解症、筋力低下、狼瘡様症状、筋炎およびミオパシー。

過剰摂取

薬物中毒により陰性症状が増強される可能性があります。

重要な身体機能をサポートするために、対症療法が行われます。

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他の薬との相互作用

この薬は、ナイアシン、フィブラート、シクロスポリン、フルコナゾールと慎重に組み合わせられます。

胆汁酸吸着剤はフルバスタチンを合成することができるため、コレスチラミンとレスコールの投与間隔を少なくとも 4 時間空ける必要があります。

リファンピシンはフルバスタチンのバイオアベイラビリティを約 50% 低下させる可能性があるため、このような併用時にはレスコールの投与量を変更する必要があります。

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保管条件

レスコルは最高 30°C の温度で保管する必要があります。

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賞味期限

レスコルは、医薬品の販売日から 36 か月間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

9 歳未満の方には投与しないでください。

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レビュー

レスコルは医師から高い評価を受けており、非常に効果的な薬剤と考えられており、常に良好な治療効果をもたらします。投与量と治療計画は、コレステロール値を考慮して個別に選択する必要があります。

欠点としては、薬の価格がかなり高いことが挙げられ、長期間服用する必要があるため、患者にとって必ずしも便利で手頃な価格ではない。

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