記事の医療専門家
思い出させる
最後に見直したもの: 23.04.2024
レミニルは抗コリンエステラーゼ特性を有する。その有効成分は、アセチルコリンエステラーゼエレメントの競合的可逆的インヒビターとして作用する(選択的活性を有する)第三級アルカロイド、物質ガランタミンである。
同時に、この薬はアセチルコリンがニコチン末端に及ぼす特有の効果を増強する(おそらくそれは末端のアロステリックセグメントと相互作用するという事実による)。コリン作動系の機能を改善することは、アルツハイマー病の認知症の人の認知機能を高めることにつながります。
適応症 レミニラ
これは、軽度または中等度の重症度を有するアルツハイマー病の老人性認知症の場合に使用されます(これには、脳血流の背景に脳血流の障害がある症例が含まれます)。
[1],
リリースフォーム
薬物動態
Reminilは、低いプラズマ内クリアランス速度(毎分約300 ml)、ならびに分布容積の平均値(定常値で175μl)を有する。排泄は2指数関数的な形をしており、最終的な半減期は7-8時間です。
内部に8mgの薬物を1回摂取した後、胃腸管内での吸収は十分に速い速度で進行します。絶対バイオアベイラビリティー値は約88.5%です。スワッグのレベルは80分後に記録され、43±13 ng / mlです。しかしながら、AUCは427±102ng / h / mlである。
食物と一緒に食べてもAUC値には影響しませんが、ガランタミンの吸収は抑制され、そのCmaxレベルは25%低下します。1日当たり24mgの物質を繰り返し使用すると、血漿内のCmax値と平均値は30-90ng / mlです。
1日2回の使用で4〜16 mgの薬物で、その薬物動態は直線的になります。4mgの薬物の投与後7日以内に、2.2〜6.3%の放射能が糞便によって排泄され、一方90〜97%が尿とともに排泄された。尿とともに、変化していない活性成分の18〜22%が1日に排泄されます。腎臓内クリアランスの固定値は毎分65mlである(全プラズマ内クリアランスの20〜25%)。
薬物の主な代謝経路は、グルクロン化、エピマー化、さらにN-酸化とO-脱メチル化およびN-脱メチル化である。ヘムタンパク質CYP2D6の活発な代謝過程を有する人において、O-脱メチル化が観察される。腸や腎臓から排泄される放射性成分の指標は、交換による変換率とは関係ありません。インビトロ試験の結果は、P450ヘムタンパク質系内のガランタミンの主な代謝アイソザイムは3A4と2D6であることを示した。代謝過程の速度に関係なく、血漿内の放射性元素の大部分はガランタミンを含むグルクロニドです。高い代謝率で、O-デスメチルガレンタミンと関連するグルクロニドも検出される。
血漿中のレミニルの1倍投与(任意の代謝過程速度で)では、非抱合形態を有する代謝成分(ノルハランタミンおよびO−デメチル - ノルガランタミンとO−デメチル - ガランタミン)は認められない。血漿中で薬物を複数回使用した場合にのみ、ノルガランタミンが登録される(その指標は薬物の価値の10%を超えない)。
薬物の臨床試験は、アルツハイマー病患者における活性元素の血漿指標が健康な人々におけるよりも30〜40%高いことを示した。
中等度の腎機能障害を持つ個人では、AUCと半減期は約30%増加しました。
肝臓関連疾患の場合、ガランタミンの排出はCCレベルの減少に従って弱まった。腎機能の中程度の障害(KK指標が毎分52-104mlの範囲)では、血漿内要素値は38%増加し、重い場合(毎分9-51mlの範囲のKKレベル) - 67%増加した。
投薬および投与
薬は食物と一緒に使用することをお勧めします、1日1カプセルを適用します。治療中、患者は十分な量の水分を摂取する必要があります。
まず、1日8mgの薬を使用する必要があります(このサイクルの期間は1ヶ月です)。さらに、16 mgの補助的な1日分量の物質が使用されます(このコースは少なくとも1ヶ月間続くべきです)。
維持部分のサイズを最大(1日当たり24 mg)に増やすことは、完全な臨床試験を終了した後にのみ許可されます(薬物の個人的な許容度と治療によってもたらされる効果を決定する必要があります)。
計画外の治療の中止の場合(例えば、手術のために患者を準備するとき)、疾患の症状の悪化はありませんでした。
数日間治療を中止する必要がある場合は、最初の部分を使用して治療を再開してから、上記のスキームに従って投与量を増やす必要があります。
重症または中等度の肝疾患のある人では、血漿中の薬物の指標が増加します。
中等度の肝障害の場合には、薬の最初の部分は少なくとも1週間以内に消費されるべきです。48時間で8 mgです。翌月には、この部分をすでに1日使用できます。一般的に、1日は16mg以下のReminylを使用することが許されています。
肝疾患および腎臓の疾患の重症期(1分あたり9 ml未満のQCのレベル)の場合、薬物の使用は禁止されています。
妊娠中に使用する レミニラ
この薬の授乳中または妊娠中の女性に対する影響に関する特別な試験は行われていないため、この期間中は処方することはできません。
禁忌
禁忌の間に:
- 重症度(1分あたり9ミリリットル未満のCC値)の腎疾患、ならびに肝疾患。
- ガランタミンまたは薬物の補助成分に関連する重度の不耐性の存在。
そのような場合に薬物を使用するときは注意が必要です。
- 全身麻酔を行う。
- 閉塞性の肺病理の慢性期。
- AND;
- 徐脈、AB遮断およびCSSD。
- 不安定狭心症。
- てんかん
- 胃腸管および膀胱に影響を及ぼす以前の手術。
- 消化管に影響を与える潰瘍。
- 心拍数の指標を阻害する物質(ジゴキシン、β遮断薬など)と組み合わせて使用する。
- 消化管や尿路に影響を与える閉塞。
副作用 レミニラ
主な有害事象:
- 脱水症状(時に重度の重症度があり、それが腎機能障害の発症を引き起こす可能性があります)。
- 重度の不耐性
- うつ病(自殺気分を伴うことがある)、頭痛、めまい、さらには失神や幻覚。
- 拒食症、味覚障害、食欲不振、嘔吐、腹痛、消化管に影響を与える不快感、下痢、悪心、消化不良および体重減少。
- 抑止感、耳の雑音、徐脈、振戦、眠気、感覚異常、視覚的霧および過眠症。
- 鼓動感、血圧低下、AVブロック(グレード1)、ほてり、多汗症、および上室性期外収縮。
- 疲労や脱力感、筋肉のけいれん。
- 肝酵素または肝炎の機能の活動の増加。
ほとんどの場合、患者は吐き気を伴う嘔吐を起こしており、適切な投与量部分を決定するときに発症する。彼らはしばしば少なくとも1週間目に彼ら自身を明示します。そのような違反の場合には、制吐剤を取るのと同様にできるだけ多くの液体を使うことが勧められます - これは完全にこれらの症状を取り除くでしょう。
過剰摂取
ガランタミン中毒の違反の徴候は、他のコリン模倣薬による中毒の際に発症する症状と類似していると考えられています。
副交感神経のNS、CNS、および神経筋シナプスに関連した毒性反応が通常発症します。筋力低下または束縛に加えて、コリン作動性疾患の症状が起こります:重度の吐き気、流涙、唾液分泌過多、多汗症、そしてこの痛みに加えて、腹部への影響、虚脱および排尿と排便のための失禁。
同時に気管支痙攣、気管の粘膜を通しての過剰分泌、および激しい筋肉の衰弱を発症すると、呼吸管の閉塞を招く可能性があり、その結果として死が起こり得る。
同時に、32mgのガランタミンを使用するとき、紡錘体の特徴を有する、QT間隔値の延長、意識喪失および心室の多形性頻脈が起こる。
Reminil中毒の場合には、そのような状況(胃洗浄、嘔吐の誘発、吸着剤の使用)のための標準的な補助手順を実行することが必要です。
重度の過剰摂取では、アトロピンが投与されます。これは、コリン様薬の一般的な解毒剤です。最初に、0.5〜1 mgの物質を静脈内投与してから、臨床像に従って部分を調整します。
他の薬との相互作用
麻酔が行われると、ガランタミンは脱分極神経筋伝導の増強につながる可能性があります。
この薬は抗コリン薬に拮抗作用があります。
他のコリン模倣薬と組み合わせて薬物を使用することは禁止されています。
薬物は、心拍数のレベルを低下させる物質(例えば、ジゴキシンまたはβ遮断薬)と治療的相互作用を起こし得る。
CYP2D6と同様に、CYP3A4の補酵素を強力に遅くする物質は、ガランタミンのAUCを増加させることができます。パロキセチンと一緒に導入すると、この値は40%、エリスロマイシンでは10%、ケトコナゾールでは30%増加します。
フルボキサミン、アミトリプチリン、およびパロキセチン、フルオキセチンまたはキニジンとの併用は、薬物クリアランスを25〜33%減少させます。これは、特に治療の初期段階では、ネガティブコリン作動性症状の発症を増加させます。嘔吐に入ります)。これは支持部分Reminilの減少を必要とし得る。
12日間で10〜20 mgのメマンチンの1日量を使用した場合、16 mgまでの1日量で使用されているガランタミンの薬物動態パラメータは変化しませんでした。
24mg以下の薬物の一日量の導入により、ワルファリンとジゴキシンの薬物動態は変化しない。
ガランタミンは、ヒトヘムタンパク質P-450の主な形をわずかに遅くするだけです。
保管条件
15〜30℃の範囲内の温度値で回想を続ける必要があります。
賞味期限
Reminylは薬の製造の瞬間から2年間使用することができます。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。思い出させる
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。