ネビット

非ヌクレオチドは、β-アドレナリン作動性受容体の活性をブロックする選択肢である。

適応症 ネビトレンダ

高齢者（70歳以上）のCHFの標準的な薬物による初回高血圧の治療および追加の治療薬としても使用されています。 

リリースフォーム

このリリースは、ブリスタープレートの内側に7つのパックでパックされた錠剤で行われます（パックには、そのようなプレートが4つ含まれています）。また、ブリスタープレートには、10錠を入れることができます - これらのプレートは箱に3枚入ります。

薬力学

ネビボロールは、ネビボロールタイプSRRR（D-ネビボロール）、ならびにネビボロールタイプRSSS（L-ネビボロール）の2つのエナンチオマーを含むラセミ体物質である。その中にこのような治療特性を組み合わされる：D-エナンチオマーは、選択的競合的ブロッキングβ1アドレナリン受容体の活性を有し、かつL-エナンチオマーは、物質L-アルギニン/ NOとの代謝の相互作用によって提供される軽度の血管弛緩効果を有しています。

薬物の1回および反復使用後、負荷および穏やかな状態（正常な血圧および上昇した値を有する個体における）で、HR指数は低下する。

薬物の降圧効果は、長期の治療で持続し続ける。薬用部分はα-アドレナリン拮抗作用の発症を引き起こさない。上昇したBP指数を有する人における短期および長期療法では、全身血管抵抗が弱くなる。心拍数は減少するが、衝撃量の増加のために、静かな状態または負荷における心拍出量の減衰は制限される。

β-アドレナリン受容体を遮断する他の薬物を使用した場合の指標と比較した血行力学的差異の臨床的意義は、よく分かっていない。高レベルのADを有する人々では、薬物は、一酸化窒素を通して生じるアセチルコリンの作用に対する血管応答を増強する。内皮の働きに問題のある人では、この反応は弱まる。

左心室駆出率の低下（またはそれなし）を伴うCHFの標準的な治療を伴う追加物質としてネビトレンドを使用する場合、CVSによる入院または死亡の発症の時間は著しく延長される。

この薬を服用した人々は、突然発症した死亡の発生率を減少させた。

薬物動態

経口投与された場合、ネビボロールのエナンチオマーの吸収は高い割合で起こる。食物の摂取は吸収に影響を及ぼさず、食物に縛られることなく薬物を適用することが可能になる。

薬の交換プロセスは肝臓内で起こる。それと同時に医薬活性を有するヒドロキシメタン化物が形成される。摂取されたネビボロールの生物学的利用能の平均値は、代謝過程が高い人では12％、低率の人ではほぼ完全な割合である。これらのプロセスの速度の違いを考慮すると、患者の個々の特性（より低い代謝率を有する人々にはより低い用量を割り当てるべきである）を考慮に入れて、薬物の一部を選択することが必要である。

高代謝率の人々では、エナンチオマーの半減期は平均して10時間であり、低速の人ではこの割合はより高い（3〜5倍）。物質の1〜30mgの範囲内にある血漿値は、投与量の大きさに比例する。

薬を服用してから7日後に、その物質は排泄されます（尿が38％、便が48％）。尿と変化していない状態では、ネビボロールはその部分の0.5％未満しか排泄されない。

大部分の患者（高代謝率）の活性物質の平衡血漿値は24時間後に記録され、ヒドロキシ代謝産物の指標は数日後に示される。

エナンチオマーはタンパク質（主にアルブミン）と合成される。この場合、SRRR-ネビボロールは98.1％、RSSS-ネビボロールは97.9％合成される。

投薬および投与

薬を使用するには、経口で、普通の水で丸薬を飲むべきである。ドラッグレセプションは食事に縛られていません。

原発性高血圧症。

1日1錠の投薬（5mgの物質）を使用する必要があります。これは同じ時刻に行うことをお勧めします。

最適な抗高血圧効果は1-2週間の治療後に発症しますが、個々の症例では最初の1ヶ月間に結果が期待されます。

この薬剤は、単独療法として、および他の抗高血圧薬と組み合わせて使用することができる。ヒドロクロロチアジド（12.5-25mgの一部）との併用でのみ、追加の降圧効果が認められたことに留意すべきである。

CHF患者。

CHFの治療は、患者のための最適な支持部分が得られるまで、ゆっくりとした用量の滴定から開始する必要がある。このような治療は、過去1.5ヶ月間に急性転帰を伴わずにCHF患者に提供される。主治医はCHFの治療経験があるべきです。

心血管疾患（ダイオキシンと利尿薬、ACE阻害薬、アンジオテンシン2 エンザイムのアンタゴニスト）の仕事を改善するために他の薬剤を使用する人々は、この薬の一部を選択してからネビルレンドを使用するようになります。

最初の投薬量の滴定は、1〜2週間の間隔を保ち、かつこの投薬量の患者の耐容性を考慮して、以下のスキームに従って実施される：1日1回の薬物の1.25mgの投与量で、その増加は1日あたり5mgまで。さらに、投薬量は1日1回投与で10mgに増加する。この最後の投薬量は、1日当たりの最大許容量である。

治療の初期段階では、と一部の各増加し、患者に少なくとも2 chasaは、経験豊富な医師の管理下に残るべきである - 彼の臨床症状が安定していることを確認するために（特にこれは、血圧と心拍数の値障害心筋伝導のため、として重要ですこれにより心不全の徴候が増強される）。

必要に応じて、すでに受けた投与量を段階的に段階的に減らすか、または再びそれに戻すことができます。

滴定相上薬に関連して、心不全や過敏症の症状を増強、ネビボロール用量はまず、あなたが必要な場合は、急性肺水腫と関連する心不全の症状がある場合は、すぐに、（大幅に低減血圧指標、開発徐脈症候文字、心原を受信をキャンセルし、減少またはする必要がありますショックまたはav遮断）。しばしば、CHFの治療のためには、薬物を長期間使用すべきである。

結果として、心不全の兆候が増強される可能性があるため、投薬を用いた治療は突然止めることができない。薬の使用を廃止する必要がある場合は、段階的に部分を減らす - 毎週半減する。

腎不全の人。

ある日は2.5 mgの物質を摂取する必要があります。必要に応じて、1日分の投与量を5mgまで増やすことができます。

高齢者（65歳以上）。

まず、1日あたり2.5mgの薬物を使用し、必要に応じて5mgまで増やす必要があります。また、75歳以上の人には、薬物使用の経験が不十分であることに関連して、この年齢層での治療は、医師の監督下で非常に慎重に行う必要があります。

[2]

妊娠中に使用する ネビトレンダ

ネビボロールの治療効果は、妊娠の過程、ならびに胎児および新生児に悪影響を与える可能性がある。このため、この期間には、女性の利益が胎児の合併症の出現よりも多い場合にのみ使用されます。 

禁忌

主な禁忌：

• 薬物または他の成分の活性成分に対する不耐性の存在;
• 肝臓機能の不全または肝臓の機能障害;
• 未処理の褐色細胞腫;
• 急性期における心不全、心原性ショックまたは代償不全の発症を伴うエピソードであり、正の等方効果を有する活性成分を導入することが必要である。
• SSSU（これはまたsinouauric性の遮断を含む）および2〜3度のAV遮断（ペースメーカーなし）;
• 気管支痙攣または喘息。
• 代謝特性を有するアシドーシス;
• 徐脈（治療開始前の心拍数は60拍/分以下）。
• 血圧低下（収縮期血圧<90mmHg）および末梢血流の障害が重度のものである。

副作用 ネビトレンダ

原発性高血圧の人々に生じる副作用：

• 精神障害：うつ病が発症したり、悪夢が現れることがあります。
• NA機能の障害：しばしば感覚異常、めまい、頭痛があります。単一の失神が発生する。
• 視覚器官の問題：視覚障害が観察されることがあります。
• 呼吸器系に影響を及ぼす病変：呼吸困難がしばしば現れる。時には気管支の痙攣が起こる。
• 消化活動の障害：悪心、便秘または下痢がしばしばある。時には、嘔吐、消化不良または鼓脹が発症することがあります。
• 表皮および皮下組織の症状：時には、紅斑性の性質またはかゆみの発疹がある。乾癬の悪化がある。
• CCCの障害：心不全、病因、ADのレベルの低下、AV伝導性またはAV遮断の阻害、間欠性跛行を発症することがあります。
• 全身症状：しばしば腫れや疲労が増します。
• 免疫病変：不耐性または浮腫を発症する可能性がある。
• 生殖器官や乳腺の機能に違反する：時々インポテンスがある。

幻覚を伴う精神病、四肢のチアノーゼ、混乱の気持ち、レイノー病、（プラクトロールの作用に似ている）、眼粘膜やドライアイの粘膜の毒性損傷：また、特定のβ遮断薬によって誘発される障害の発症の証拠があります。

CHF患者の障害

Nebitendraの使用で最も頻繁に、めまいまたは徐脈の発症の出現があった。

CHF中の治療中に最も一般的であると考えられる陰性症状（薬物の使用に関連する可能性もある）もある：

• 心不全の兆候の増強;
• 起立崩壊;
• 第1度を有するAV遮断。
• 脚の腫れ;
• その薬物に対するアレルギー反応。

[1]

過剰摂取

β-アドレナリン遮断薬の中毒症の場合、気管支攣縮、徐脈、不完全な心不全、血圧の低下があります。

障害を治療するには、まず胃をすすぎ、次に活性炭で下剤を飲むようにレシピエントを任命しなければなりません。さらに、血糖値を監視する必要があります。必要であれば、病院集中治療において：拡張vagotoniaまたは徐脈アトロピンの開発、およびショック状態または減少血圧値は、カテコールアミンの血漿代用するために使用されます。

β遮断効果の開発は、所望の結果まで（2.5グラム/分の部分から開始）、低速（5g /分の部分から開始）またはドブタミンでイソプレナリン塩酸塩の投与により停止させることができます。

上記の処置をしても結果が得られない場合は、50-100μg/ kgの投与量でグルカゴンを投与する必要があります。その後、必要に応じて注射を60分間繰り返し、70μg/ kg /時の用量で物質の注入を行う。

極端な状況では、人工肺換気が行われ、ペースメーカが接続される。

他の薬との相互作用

ネクタルンドとスルトプリド、さらにはフルタペネンを組み合わせることは禁じられています。

また、（それらのうちキニジン、リドカイン、フレカイニドおよび添加gidrokvinidinとプロパフェノン、ジソピラミドとtsibenzolinおよびメキシレチン）抗不整脈最初のシリーズを有する薬物、チャネルのCa（ジルチアゼムとベラパミルのリスト）を遮断する薬物の禁断の組み合わせのうちならびに（グアンファシンとクロニジン、リルメニジン、メチルドパおよびモキソニジンを含む）中枢作用を有する血圧降下薬。

薬物とフロセミド、ヒドロクロロチアジドまたはアルコール飲料の同時使用は、その薬物動態特性に影響しない。

[3], [4]

保管条件

非援助は、小さな子供たちから閉鎖された場所に保管する必要があります。室温は標準です。

賞味期限

非ヌクレオチドは、医薬品の放出日から36ヶ月以内に使用することが認められている。

子供のためのアプリケーション

小児科での非卒業生の使用に関する検査は実施されていないため、この年齢区分は割り当てられていない。

類似体

薬物のアナログは、Nebival、Nebitens、Nebivolol OrionのNebilet、Nebivolol SandozのNebikard、NebilongとNebivolol-Tevaの他に薬剤です。