メガレイ

メガレイは常磁性造影剤です。

適応症 メガレヤ

それは、脊髄の領域でMRI手順を実行する際に使用され、脳でもMRI手順が実行されます。

主に、それは、鑑別診断および転移の検出とともに、髄外および髄外の腫瘍を決定するために実施される。さらに、それは、視覚化が困難な小さな腫瘍または腫瘍を検出するために使用されます。もう1つの選択肢は、放射線療法または外科的処置後に再発の疑いがある場合の診断である。

内および髄外腫瘍の鑑別診断、及び他に病理学的に改変された領域中の固体の質量を決定し、有病率の範囲髄内腫瘍を評価する：脊髄MRI手順は場合併用。

また、全身のMRIのための手順もあります。これには、頭蓋骨の顔面部分、頸部、腹膜胸骨、乳腺、骨盤臓器、ODA、全身の血管系が含まれる。

医薬品は、そのような機能に寄与する診断情報を得るのに役立ちます：

• 血管領域における炎症、新生物および損傷の検出または排除;
• 有病率の範囲の評価、およびこれらのプロセスの境界を超えた評価。
• 内部被害データスキームの差別化。
• 疾病組織の影響下で健康的で変化した血液供給量の評価。
• 処置後の腫瘍または瘢痕性の起源を有する組織の間の区別;
• 外科処置後の突出の再発の定義;
• 腎臓活動の半定量的評価の実施と、帯状特徴の解剖学的診断の併用。

リリースフォーム

薬の放出は、10,15または20mlのフラコンチカ量の注射液の形態で生じる。箱の中にはそのようなボトルが1つあります。

薬力学

ガドペンテトバ酸は、常磁性の対照的な要素であり、MRI手順に使用される。この成分のコントラストを高めることは、ジ-N-メチルグルカミン塩（ガドリニウムとペンテン酸（DTTP）の組み合わせ）に起因する。

MRI各走査シーケンス中に使用される場合（例えば、スピンエコーの加重T1法）スピン - 格子型の緩和期間のGdの減少のイオンによって引き起こされる（内部発生原子核の励起状態にある）放射された信号強度を増大させます。その結果、個々の組織の画像におけるコントラストレベルが増加する。

ガドペンタン酸のジ - メグルミン塩は、高いレベルの常磁性活性を有する化合物である。これは、低濃度での使用条件下でさえ、緩和時間の顕著な減少に寄与する。常磁性効率のパラメータは、プラズマ内部のスピン - 格子のプロトン緩和の持続時間に対する影響のレベルによって明らかにされる緩和プロセスへの影響である。この数値は約4.95 l / mmol / sです。この場合、磁場強度の強さへの依存性は非常に小さい。

DTPAは常磁性イオンGdと強固な結合を形成します。常磁性イオンGdはインビトロ条件（logK = 22-23）と同様に非常に高い安定性を持ちます。

ジ - メグルミン塩は水に高度に可溶性であり、高い親水性値を有する化合物である。同時に、n-ブタノール要素間のその分配係数、および7.6のpHレベルでの緩衝液は、0.0001である。成分は、特定のタンパク質合成および酵素（例えば、Na ⁺、ならびに心筋のK ⁺ ATPアーゼ）に対する減速効果によって特徴付けられない。薬物は、アナフィラキシー症状の誘発の可能性は極めて低いままで、相補的なシステムを活性化する。

より高い投薬量または長いインキュベーション手順で薬物を使用する場合、薬物の活性成分は、赤血球形態に関するインビトロで有意な効果を有さない。

液体の注入後、逆のプロセスは血管の中で軽度の溶血を引き起こすことができる。この事実は、血清投与後の最初の数時間に時々観察される、血清中のビリルビンと共に鉄値のわずかな増加を説明する。

薬物動態

体内の2-メグルミン塩の活性は、高水準の親水性を有する他の不活性な生体結合（例えば、イヌリンまたはマンニトール）と同様である。

配布プロセス。

注入後、要素は細胞外領域内を素早く通過する。プラズマ内の初期分布屈折率コントラスト要素間に数分間継続した後、0.25ミリモル/ kgの（またはΔ0,5ミリリットル/キログラム）の投与量は、およその半減期の腎排泄の速度と同様のパラメータに低下した場合1.5時間。

0.1mmol / kg（またはΔ0.2ml/ kg）の部分サイズで、流体投与後3分後に血漿指数は0.6mmol / lであり、1時間後には0.24mmol / lであった。

イヌおよびラットの体内で放射性標識物質を注射してから1週間後、使用された用量の1％未満が有意に記録された。腎臓内では未解明の化合物Gdの形で薬剤の割合が高かった。

活性物質は、元のGEBおよびGBBを通過しない。胎盤を通過して胎児の血液に入る少量の薬物はかなり速く排泄される。

排泄。

未修飾要素の排泄は腎臓を介して起こり、この過程は糸球体濾過によって助けられる。体外に抜き取られる部分は非常に小さい。

その部分の約83％が注射の6時間後に腎臓を介して排泄される。最初の日の投薬量の約91％が尿中に見出される。処置の5日後に、薬物の1％未満が糞便で排泄される。

腎臓内の物質のクリアランスレベルは、120ml /分/1.73m ²であり、イヌリンクリアランス指数または51 Cr-EDTA要素と比較することができる。  

障害を持つ人々の薬物のパラメータ。

この薬剤は、仕事の障害（20ml /分を超えるCC値）の場合でも、腎臓を通して体から完全に排泄される。半減期は、障害の重篤度の観点から増加する。同時に、肝外排泄量の増加はない。

血清半減期の延長された期間（約30時間）後、重度の腎機能障害（20ml /分以下QCレベル）の場合には、薬物が体外透析を使用して身体から推測することができます。

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投薬および投与

薬物は、排他的に静脈内経路によって投与される。

一般的な指示。

医師は、患者が強磁性インプラントやペースメーカなどを持たないようにする必要があります。

0.14〜1.5Tの範囲の薬物の使用に関する推奨事項は、磁場電圧のレベルとは無関係である。

溶液の必要な部分をボーラス注射を用いてジェット法により静脈内投与する。その完了時に、MRI手順を開始することができる。

吐き気を伴う嘔吐は、しばしば造影剤をMRIに使用する副作用となるため、手術後、患者は吸引の可能性を減らすために食べるのを拒否するために少なくとも2時間を要する。

重度の不安または激越の状態、さらには重度の痛みは、陰性症状を発症する可能性を高めたり、造影剤に関連する効果を増強したりする可能性がある。そのような患者は処方された鎮静剤でなければならない。

脊髄または頭蓋MRIのための手順。

2歳以上のお子様、さらに大人の方は、このようなメガレイをお使いください。

• 標準的なケースでは、コントラストを高めるために、また臨床診断上の問題を解決することに加えて、0.2ml / kg計画に従って計算された投与量を投与することで十分である。
• 上記の薬剤の一部が投与され、MRI上の病変が検出されなかった（しかし、その存在の臨床的な疑いが深刻である）場合、診断をより正確にするために同じ投薬量を再入力する必要がある。成人投薬は、第1の処置の後、0.5時間0.4ml / kgのスキームに従って投与することができる。その後のスキャンは注射直後に行われます。

成人に薬物（0.6ml / kg）の高用量を注射すると、新生物発生の転移または再発を除外した、より正確な診断を行うことが可能になる。

大人の部分の最大サイズは0.6 ml / kgで、子供のサイズは0.4 ml / kgです。

全身のMRI検査。

大人だけでなく、子供、薬物は、次の投与量で投与されます。

しばしば、良好なコントラストを得るため、および所望の病変を明らかにするために、0.2ml / kgの用量で薬物を投与することで十分である。

特定の状況、例えば血管新生の程度が低い病理学的腫瘍または細胞外環境への低レベルの通過では、必要なコントラストを得るために0.4ml / kgの部分が必要となることがある。特に、これは、走査において比較的弱い重み付けされたT1シーケンスの使用に関係する。

腫瘍の病変または再発の発症を排除するために、0.6ml / kg（成人）の用量を投与することが可能であり、これにより診断の正確性が高まる。

検査されている領域および検査方法を考慮して血管を視覚化するために、成人は最大0.6ml / kgの投薬量で薬物を注射することができる。

最大許容成人の部分のサイズは0.6ml / kgであり、子供の許容量は0.4ml / kgである。

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妊娠中に使用する メガレヤ

妊娠。

妊娠中のMegareaを用いた臨床検査の実施に関する情報は存在しない。動物で実施された試験のデータは、薬物が妊娠した個体に投与されたときに催奇性または他の胚様毒性の存在を示さない。

しかし、妊婦に薬を処方することは、利益の関係と否定的な結果の可能性の関係を特に徹底的に評価した後でなければなりません。

泌乳期間。

投薬は母乳と共に最小量（投与された部分の0.04％以下）で排泄される。これまでの経験から、この濃度では、物質が幼児の状態を脅かすことはないことが示されている。

副作用 メガレヤ

投薬の使用は、副作用の出現につながる可能性があります：

• 精神障害：1つは注意欠陥を意味する。
• 国会の作業に伴う問題：時には頭痛、めまい、または不快感があります。感覚異常、昏睡、振戦、灼熱感または眠気が発症し、発作（てんかん発作を含む）、食欲不振および眼振がある。
• 視力機能の障害：複視のみが現れ、眼の痛み、結膜炎、眼の刺激、さらには涙液の排出および視野欠損;
• 心臓の活動に問題：散発的不整脈、頻脈、失神、片頭痛、蒼白を発生し、増加/血圧値、狭心症、ECG、心筋梗塞またはその他の理由で、不確実と血管拡張による死亡の表示の非特異的な変動を減少させました。また、静脈炎の血栓、深部静脈血栓症及びシンドロームinterfascial空間とする操作が必要です。
• 血管機能の障害：ヒートフラッシュ、血栓性静脈炎、および血管拡張が散発的に発症する。
• 呼吸活動の障害：笛と喉頭及び喉、くしゃみ、咳、鼻汁、喉頭痙攣、と息の領域で喉の炎症や圧縮、呼吸困難、痛みや不快感で散発的に顕著な感覚。
• 消化管の機能に関する問題：時々嘔吐や悪心があります。軽度の便秘、胃の不快感、口腔粘膜の乾燥、下痢、歯または腹痛、および口内の軟部組織に影響を及ぼす感覚異常および痛み感覚;
• 皮下層および表皮の病変：かゆみ、ふわふわ、蕁麻疹、発疹、多汗症、TENおよび多形性紅斑が散発的に生じる。さらに、膿疱が形成される。
• OAの機能不全：手足の単一の痛み;
• 聴覚活動の障害：片痛または耳鳴り。
• 注射部位の全身症状および障害：時には熱や風邪、痛み、投与部位の様々な症状*、ならびに局所的なリンパ管炎が記録される。胸骨の単一の痛み、末梢または顔の腫れ、発熱、喉の渇き、重度の疲労、振戦および全身倦怠感が観察される。これに加えて、無力症、骨盤内の痛み、痙攣性の筋肉収縮およびアナフィラキシー様の兆候。

*感覚異常、暖かさや風邪、痛み、腫れ、出血、刺激や発赤、さらには投与部位の不快感。

さらに、（市販後検査中に）陰性症状を示す：

• リンパおよび血流障害：血清鉄値の上昇が観察される。
• 免疫障害：アナフィラキシー症状またはアナフィラキシーは個々に記録され、不耐性の徴候も記録された。
• 精神の障害：意識や興奮の混乱という単一の感情があった。
• 国会の活動上の問題：眠気、パロスミア、昏睡、発声、めまいの感覚が1つありました。
• 視覚障害：散発的に現れた - 涙液漏れ、眼の痛みおよび視力の問題;
• 聴覚障害：孤立した耳の痛みおよび難聴;
• 心疾患：反射性の頻脈が散発的に発症し、心拍のリズムが遅くなり、さらに心臓が停止した。
• 血管活動の問題：単一失神、ショック状態、血圧レベルの低下または増加、ならびに血管収縮反応があった。
• 呼吸機能の障害は：散発的に、呼吸プロセスを発生増加または周波数、気管支痙攣は、外部呼吸、喉頭痙攣、チアノーゼ、肺、咽頭及び喉頭浮腫および鼻炎の妨害を開発呼吸低下止めます。
• 消化管の機能に影響する障害：唾液分泌は単独で観察された。
• 肝胆道系の作用に関する問題：血液中の肝臓酵素またはビリルビンの指標が個別に増加した。
• 皮下層を伴う表皮の病変：浮腫の単一の外観Quincke;
• ODA機能の障害：関節痛または背中の痛み感覚が散発的に発症した。
• 尿管および腎臓の破壊：散発的に増加した血清クレアチニン*数字、*、急性期に膀胱や腎不全を示したし、ほかに突然現れ排尿をコミットすることを望みます。
• 薬物投与の分野における全身性障害および兆候：多汗症または発熱の単一発症、温度の上昇または低下、ならびに投与部位における異なるタイプの症状**。

*腎機能障害の病歴がある人では、

**血栓性静脈炎を伴う静脈炎、投与領域での血管外遊出、壊死および炎症など）。

腎不全の透析患者では、Megareiの使用中に炎症（発熱またはC反応性タンパク質の増加）と同様の一時的または遅延の徴候がしばしば観察された。そのような人では、血液透析の1日前に薬剤を使用するMRI処置を行った。

NSFの発展に関する孤立した報告があります。

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過剰摂取

現時点では、臨床使用中の物質の過剰摂取による中毒の症状の発現に関する情報はない。

、浸透圧利尿の性質上、肺動脈内の圧力を高め、さらに脱水及び過多に：薬に関連して偶発的な中毒は、このような副作用を開発することができgiperosmolyalnostyu。

治療中の腎不全患者は、腎機能をモニターする必要があります。

偶発的な中毒または著しく減少した腎機能の場合、投薬は血液透析によって身体から取り出すことができる。

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他の薬との相互作用

定量値の最初の日の間（例えば、関与batofenantrolina）コンプレ手順を使用して血清中の鉄のレベルを決定した場合に減少させることができる - なぜなら、溶液の組成物中の遊離造影剤DTPAが存在します。

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保管条件

メガライは、子供の手の届かないところに閉じた暗い場所に保管しなければならない。医薬品を凍結することは禁じられています。温度は25℃以下である。

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賞味期限

メガライは、医薬品の製造日から3年間使用することができます。

子供のためのアプリケーション

メガレイは2歳の小児の手術に使用されました。

2歳までの乳児にはこのツールの使用に関する情報は限られています。

類似体

この薬の類似体はVazovist、Magnevist、Tomovist、Gadovist、さらにLantavist、Multihans、Magnilek、Magneghita、Optimark with Omniskanです。

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