Eloksatin

エロキサチンは抗腫瘍薬である。

[1], [2], [3]

適応症 Eloksatina

以下の場合に適用されます。

• 原発腫瘍の根治的切除を行った後の第3段階の腸癌に対する補助的治療 - 5-フルオロウラシルまたは葉酸カルシウムの使用と一緒に -
• 播種性の大腸癌 - 単剤療法または葉酸カルシウムまたは5-フルオロウラシルとの併用;
• 卵巣癌（二次療法として使用）。

リリースフォーム

薬剤の放出は、50または100mgのフラコンチカ容量の注入凍結乾燥物の形態で行われる。そのようなボトル1袋で。

[4]

薬力学

この薬剤は抗腫瘍効果を有する。これは白金誘導体であり、その分子構造内で、白金原子はシュウ酸塩と1,2-ジアミノシクロヘキサンに加えて化合物を形成する。エロキサチンは広範囲の細胞傷害作用を有し、同時に、それはインビトロおよびインビボで、シスプラチンに耐性のある新生物の様々なモデルで活発に影響を及ぼす。

薬物の薬効は、それがDNAと相互作用し、DNA結合の過程を阻害するだけでなく、内部および派生橋を形成するという事実による。

[5]

薬物動態

代謝および分布プロセス。

インビボプロセスでは、オキサリプラチン物質は活性な生体内変換プロセスを受け、85mg / m ^2の用量で2時間の注射の終了時でさえ血漿内で検出されない。血液の中では、投与された用量の15％が記録され、残りの部分（85％）は組織内の分布を迅速に通過するか、または尿中に排泄される。プラチナは血漿アルブミンと合成される。

排泄。

薬物は最初の48時間尿中に排泄されます。5日目には、全体の約54％が尿の中に、さらに3％未満が糞便中に見られる。

臨床障害の存在下での薬物動態パラメーター。

17.55±2.18リットル/時間の速度から9.95±1.91リットル/時間のレベルまでのクリアランスレベルの著しい低下が、腎不全で認められる。Vd値を330±40.9のレベルから241±36.1リットルのマークに減少させることも統計的に重要である。

プラチナクリアランスのパラメータにどのような影響があるのかは、腎不全の重大な段階にあります。

[6], [7], [8], [9], [10]

投薬および投与

薬は大人のみが使用します。静脈内注入の手順は2〜6時間続く。

治療薬の使用中の高血圧症は必要ない。物質を5-フルオロウラシルと併用する場合は、最初にオキサリプラチンの投与による輸液を行い、次に5-フルオロウラシルを使用すべきである。

腸癌のアジュバント治療では、投薬は85mg / m ^2の比で計算される用量で投与される。この処置は、2週間に1回、12回の処置サイクル中に行われる（コースは6ヶ月である）。

播種性の腸ガンの場合、上記の用量（85mg / m ²）を単独療法として、および物質5-フルオロウラシルと共に14日間1回投与する。

卵巣領域における癌の治療中に、85mg / m ^2の用量を単剤療法の形態で、または他の化学療法薬と組み合わせて14日間1回投与する。

反復薬物注入は、好中球数が> 1500 /μLであり、血小板数が> 50000 /μLである場合にのみ行うことができる。

部分のサイズおよび薬物の投与様式を補正するための推奨スキーム。

患者が血液疾患（好中球数が<1500 /μl、または血小板数が<50000 /μL）である場合、上記のパラメータが回復するまで新しい治療サイクルを延期すべきである。

下痢は、3-4番目のステップ（成分等しい好中球<1000 / L）又は血小板減少症3-4番目度（血小板数は<50,000 / UL）、オキサリプラチンバッチサイズを有する第4ステップ毒性を有する、好中球減少症を発症した場合これらの注入は、65ミリグラム/ mの値に低下されなければならない時に²（卵巣または腸癌の転移性質における癌の除去）、または75-MG / mの²用量の標準還元と組み合わせた（結腸癌のアジュバント治療）5-フルオロウラシルでありますそれらの組み合わせ。

2時間の注入の手順の後に点滴または数時間は、急性喉頭咽頭の感覚異常性を開始したときに、それが必要であるそれらの人々は、6時間までの新薬の注入の継続時間を増加させます。

1週間以上続く痛みの開発（神経毒性症状）、で、薬の新しい用量は65年MG / mまで減少させるべきである²（結腸がん持つ広め、自然や卵巣癌の分野における）、または75 mgの/ m ²（結腸癌のアジュバント治療）。

そこには機能障害が存在しないそれに対する知覚異常、および次のサイクルの前に保存されている場合、次の部分エロキサチンは、 65歳にMG / Mに低減する必要が² /（卵巣に播種フォーム大腸癌又は癌）又は75 mgのM ²（結腸癌のアジュバント治療）。

新しい治療サイクルまで持続する機能障害の発達に伴う感覚異常の出現により、オキサリプラチンの使用を廃止する必要がある。薬物使用の中止後に神経毒性の徴候の重篤度が低下した場合、それは治療の再開を伴う変異体とみなされ得る。

二次以上の毒性の段階で口内炎や粘膜炎が発生した場合は、治療を中止するか、毒性症状が第一段階に低下するまで治療を中止する必要があります。

重度の腎臓の仕事に障害を持つ人々に薬物の使用に関する情報はありません。

中等度の段階の腎機能障害を持つエロキサチンの人々の忍容性に関する情報があるので - 限られている、利益と手順を実行する前に、彼の導入から参加者へのリスクを評価するために必要とされます。この患者群では、治療は推奨部分から始めることができる。治療中、常に腎臓の働きを監視しなければなりません。

製造スキーム、およびこの薬物投与に加えて。

薬物の製造および注入の際に、針がアルミニウムを含む場合、針および他の装置を使用することは禁じられている。

薬物要素を0.9％塩化ナトリウム溶液で希釈または希釈しないで、他のアルカリ（塩）または塩化物含有溶液と混合する。

凍結乾燥物を希釈する場合、注射可能な水またはデキストロースの5％溶液を使用すべきである。この場合、50mgの粉末瓶の内側に溶媒10mlを加える（100mgのバイアルに溶媒20mlを注ぎ、濃度5mg / mlの物質を得る）。

凍結乾燥物が完全に溶解した直後に、注入溶液の調製を開始する必要がある。

輸液物質を作るためには、溶解した製剤を5％デキストロース溶液（0.25~0.5L）に加えて、得られる物質の濃度が少なくとも0.2mg / mlになるようにする必要がある。患者は、製造直後に薬を投与されるべきである。この溶液は、2〜8℃の温度で保存した場合、24時間安定である。

調製された溶液中に沈殿が生じた場合、それは破壊されるべきである。患者は排他的に透明な物質を投与することができる。

オキサリプラチンは、他の薬物（特に、フォリン酸および5-フルオロウラシル）を含む1回の輸液セット内で混合してはならない。また、原液を注入することも禁じられています。

[14], [15]

妊娠中に使用する Eloksatina

Eloxatinは妊婦にも母乳哺乳動物にも与えてはならない。

肥沃な年齢の男性および女性は、薬物治療中に信頼性の高い避妊薬を使用する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 2000 /μL未満の好中球数または100,000 /μL未満の血小板を伴う第1の治療経過の開始前の骨髄抑制の存在;
• 第1の治療経過の開始前の感覚的特徴の多発性神経障害;
• 顕著な形態の腎機能に関する問題（CC値は30ml /分未満）;
• オキサリプラチンに対する高い感受性の存在。

[11], [12]

副作用 Eloksatina

薬の使用は、副作用の出現を引き起こす可能性があります：

• 造血機能の障害：白血球、血小板減少症、好中球減少症またはリンパ球減少症がしばしば認められ、貧血が挙げられる。多くの場合、好中球減少症（3〜4度も）と敗血症が発生します。場合によっては、免疫原の血小板減少症および溶血性貧血が注目される。
• 消化活動の障害は：多くの場合、嘔吐、口内炎、下痢、便秘、吐き気、胃の痛み、粘膜炎、および加えて、食欲不振や肝酵素の活性の増加、指標のLDH、アルカリホスファターゼおよびビリルビンが表示されます。頻繁に痙攣、消化不良、GERDがあります。腸閉塞の可能性のある開発。時折、大腸炎（時にはその偽膜性形態）がある。
• 中枢神経系およびPNSの病変：ほとんどの場合、感受性障害、感覚様多発神経障害、無力症および頭痛が観察される。しばしば、うつ病、Dupree病および不眠症が注目される。強い緊張感があるかもしれません。口角障害は時折発症する。神経毒性の重篤度は、薬物の部分の大きさに依存する。感覚性多発ニューロパチーの症状は、しばしば寒さによって引き起こされる。これらの徴候の持続時間（治療コース間の間隔で通常停止される）は、オキサリプラチン用量の合計サイズに応じて増加する。機能障害（正確な運動の実施に関する問題）は、感覚障害の結果であり得る。治療を中止した後、通常、神経学的徴候の程度は減少するか、または完全に消失する。治療終了3年後の3％の患者では、中等度（2.3％）の局所的な安定感覚または機能活動に影響を及ぼす感覚異常（0.5％）が観察された。オキサリプラチンを注入すると、急性期に神経感覚症状がみられ、通常は薬物使用後数時間に亘って発達し、しばしば寒さの影響によって引き起こされた。それらは一時的な感覚異常、覚醒低下または感覚異常の形で現れた。時折、喉頭咽頭性の急性型の感覚異常症候群があった。その症状は、対物症状RDS（低酸素またはチアノーゼ）を有することなく、嚥下障害、呼吸困難、および加えて、気管支痙攣（喘鳴、喘鳴か注意）、または喉頭ました。加えて、言語の感覚異常、顎の筋肉の痙攣、胸骨の圧痛感、構音異常などの兆候が見られました。そのような症状は、通常、薬物を使用せずにすばやく通過しました（時々、気管支拡張剤および抗ヒスタミン剤の助けを借りて排除されました）。新たな治療サイクル中に注入手順を再開することにより、この症候群の発生率を低下させることができる。
• 筋骨格機能の違反：しばしば背中に痛みを起こす。また、骨の痛みの発現と関節痛の発生;
• 呼吸器系の仕事の障害：頻繁に呼吸困難や咳があります。呼吸管の上部に影響を与える鼻水や感染症があることがあります。場合によっては、肺線維症が注目される。
• CASの作業における問題：胸部の痛み、肺動脈の血栓塞栓症、深部静脈に影響を及ぼす血栓性静脈炎。
• 泌尿器機能の障害：多くの場合、排尿障害または血尿の発生があります。
• 皮膚科疾患：皮膚発疹および脱毛症がしばしば指摘されている。時には紅斑性の発疹、足と手のひらの領域での皮膚剥離、爪と多汗症の問題、
• 聴覚的および視覚的機能に関する問題：視覚障害および結膜炎があることがある。時には、神経炎の領域で神経炎、聴覚の弱化、視力の一時的な弱化および視野の滑りが生じる。
• アレルギー症状：時折（単独療法）またはしばしば（カルシウムホリナートまたは物質と同時に投与した場合には5-フルオロウラシルである）は気管支痙攣、アナフィラキシー、血管神経性浮腫、および血圧値を減少が現れます。頻繁に発疹（しばしば蕁麻疹）、風邪または結膜炎の形でアレルギー症状を発症する。
• 局所病変：薬剤の溢出、注射部位に炎症および痛みが生じる。
• 検査室検査の適応症：低カリウム血症および血清中のナトリウムとグルコースのバランスの乱れを示すことが多い。クレアチニンの割合はしばしば増加する。
• その他：しばしば、重度の疲労感、温度または体重の顕著な増加、味覚障害がある。

[13]

過剰摂取

中毒の症状：過剰摂取の場合、上記の副作用の重症度が増強されることがある。

違反の発症に際しては、患者の状態（特に血液学的管理を行うため）を注意深く監視し、症状の措置を取る必要があります。エロキサチンには解毒剤はない。

[16], [17],

他の薬との相互作用

薬物またはサリチレートエリスロマイシン、ならびにバルプロ酸ナトリウムおよび薬物パクリタキセルおよびグラニセトロンを有する薬剤を組み合わせることにより血漿中のオキサリプラチンのタンパク質合成の点で有意な変化はありません。

この薬剤は、塩化物含有溶液およびアルカリ性溶液との相溶性を有さない。

エロキサチンとアルミニウムとの組み合わせは、沈殿を引き起こすだけでなく、オキサリプラチンの活性を低下させる可能性がある。

[18], [19], [20]

保管条件

Eloxatinは、30℃を超えない温度で、小児から閉鎖された場所に保管してください。

賞味期限

エロキサチンは、医薬品の製造日から3年間使用することができます。

[21], [22], [23]

子供のためのアプリケーション

薬は子供たちに適用することは禁じられています。

[24],

類似体

類縁体の薬はEkzorumとオキサリプラチンEbeweとPlaksatでMedak、オキサリプラチンFilaksis、オキサリプラチン、テバ、Lachemaオキサリプラチン、および加えてOksatera、Platikadをオキサリプラチン薬剤です。

[25], [26], [27], [28], [29]