エルデプリル

エルデプリルは、MAOI タイプ B グループに属する抗パーキンソン病薬です。

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適応症 エルデプリル

これは、震え性麻痺または症候性パーキンソン病の治療に使用されます（病状の発症初期には単独療法として、またはレボドパ薬と同時に、また末梢脱炭酸酵素の活性を低下させる薬と併用して、あるいはそれらなしで）。

リリースフォーム

この薬は錠剤で、1瓶に100錠入っています。1パックにはこの瓶が1本入っています。

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薬力学

セレギリンは、MAO-B阻害薬に分類される選択的薬物です。シナプス前終末におけるドーパミンの再取り込みを遅らせる作用も有し、脳内のドーパミン作動性活動を促進します。

セレギリンはレボドパの作用を持続・増強し、投与量を減らすことを可能にします。レボドパ系薬剤と併用すると、オン期間を延長しオフ期間を短縮するとともに、最終投与後に観察される消耗現象の重症度を軽減します。

有効成分は、チラミンなどの物質の高血圧作用（いわゆる「チラミン効果」）を増強しません。

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薬物動態

セレギリンは消化管内で速やかに吸収されます。最高濃度は経口投与後30～45分で観察されます。この成分のバイオアベイラビリティは非常に低く、未変化体の約10%（平均）が全身血流の大きな循環に到達します（ただし、この成分には患者間で顕著な差があります）。

セレギリンは親油性で弱アルカリ性の成分であり、脳を含む組織に容易に浸透します。体内での分布は速く、10mgを服用した場合の分布容積は約500リットルです。薬用量で服用すると、その有効成分の約75～85%が血漿タンパク質と合成されます。

この薬は、主に肝臓で急速な代謝を受け、デスメチルセレギリン、そして1-メタンフェタミンと1-アンフェタミンに変換されます。これらの代謝産物は、単回投与および複数回投与により尿および血漿中に現れます。

薬物の半減期は1.5～3.5時間です。総クリアランス率は約240 L/時です。薬物代謝産物は主に尿中に排泄され、約15%が糞便中に排出されます。

MAO-B の作用を遅らせるプロセスは不可逆的であるため、薬の効果の持続期間は物質の排泄期間に左右されず、1 日に 1 回の薬の服用が可能です。

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投薬および投与

エルデプリルの単剤療法は、病状の早期段階、またはレボドパ系薬剤（脱炭酸酵素の活性を低下させる末梢神経系薬剤との併用、あるいは併用なし）との併用で使用されます。いずれの場合でも、開始用量は5mgで、朝に服用してください。1日用量は10mgまで増量可能です（2回に分けて服用することも、朝に全量を服用することもできます）。

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妊娠中に使用する エルデプリル

妊娠中または授乳中にエルデプリルを服用することの安全性に関する情報が十分でないため、これらの患者グループにエルデプリルを処方することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• セレギリンまたは薬剤のその他の追加成分に対する不耐性の存在。
• 潰瘍の悪化;
• SSRI および SNRI (ベンラファキシン) との併用、ならびに交感神経刺激薬、三環系抗うつ薬、オピオイド (ペチジンなど) および MAOI (リネゾリドなど) との併用。

レボドパと同時に服用する場合は、その禁忌も考慮する必要があります。

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副作用 エルデプリル

薬を服用すると、さまざまな副作用が起こる可能性があります。

• 精神障害：幻覚や混乱感がしばしば認められます。気分の変動が時々起こります。衝動や強迫行為の抑制が損なわれる場合もあります（性欲亢進など）。
• 神経系の機能障害：頭痛、ジスキネジア、めまいがよく見られます。一時的な睡眠障害（不眠症など）が現れることもあります。また、興奮感が現れることもあります。
• 心機能障害：徐脈がしばしば出現する。上室性頻脈が認められることもある。不整脈が時折出現する。
• 血管系を侵す病変：起立性虚脱が時々起こる。
• 消化器疾患：吐き気がしばしば観察されます。口腔粘膜の乾燥が起こることもあります。
• 肝胆道系の症状：肝酵素の活性が増加することが多い。
• 皮下層および皮膚表面の病変：まれに発疹が発生する。
• 腎・尿路障害：排尿障害がまれに認められることがあります。また、尿閉が起こる場合もあります。

エルデプリルの使用中、震え、めまい、うつ病、精神病などの副作用が現れる場合があります。また、背中、喉、胸、関節の痛み、嘔吐、視覚障害、下痢、便秘などの副作用も現れる場合があります。

レボドパとの併用。

この薬はレボドパの特性を増強するため、複合治療によってその副作用（多動、興奮、不安感または混乱、不整脈、非定型運動、発声障害、起立性虚脱、幻覚など）がさらに増強される可能性があります（レボドパは末梢脱炭酸酵素の働きを遅くする薬と一緒に処方することが推奨されます）。

この薬剤の併用でレボドパ関連の副作用が発生した場合は、レボドパの用量を減らす必要があります。例えば、セレギリンの使用を開始する場合は、レボドパの用量を平均30%減らす必要があります。

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過剰摂取

臨床的に有意な毒性の証拠はありません。選択的MAO-B阻害剤としてのセレギリンの効果は、振戦麻痺の治療に必要な用量（5～10mg/日）で発現します。

過剰摂取の症状は、非選択的MAOI中毒の症状と類似することがあります。具体的には、易刺激性、眠気、多動性、落ち着きのなさ、興奮、めまい、震え、幻覚、重度の筋痙攣、頭痛などが挙げられます。その他の症状としては、胸痛、血管虚脱、血圧の低下または上昇、不整脈または頻脈、呼吸抑制、発熱または昏睡状態、呼吸不全、発作、多汗症などが挙げられます。中毒の症状は24時間以内に現れることがあります。

この薬には解毒剤がありません。対症療法で対処します。

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他の薬との相互作用

禁止されている薬剤の組み合わせ。

交感神経刺激薬と併用すると血圧値が大幅に上昇する可能性があります。

ペチジンとの併用は、相互作用を起こして死に至る可能性があることが知られているため禁止されていますが、この併用のメカニズムはまだ研究されていません。

トラマドールも薬物と相互作用を起こす可能性があります。

フルオキセチンとの併用は、充血、振戦、痙攣、高体温、多汗症、運動失調、錯乱または興奮感を引き起こす可能性があります。めまい、幻覚、心拍数の増加、血圧の低下または上昇、昏睡状態、せん妄も起こる可能性があります。フルオキセチンとその活性代謝物は半減期が長いため、使用を中止してからエルデプリルによる治療を開始するまでには、少なくとも5週間の間隔をあけてください。セレギリンとその代謝物は半減期が短いため、使用を中止してから14日後にフルオキセチンの投与を開始できます。

三環系抗うつ薬との併用は、中枢神経系の毒性症状（振戦、めまい、痙攣など）の発現につながる可能性があります。場合によっては、多汗症や血圧上昇が現れることがあります。これらの症状の発現メカニズムは十分に研究されていないため、これらの薬剤との併用は認められません。

MAOI と同時に服用すると、血圧が急激に低下したり上昇したりする可能性があります。

推奨されない薬剤の組み合わせ。

エルデプリルを複合経口避妊薬（エチニルエストラジオールとゲスタゲン、またはエチニルエストラジオールとレボノルゲストレルを含む）と併用する場合は、これらの薬剤のバイオアベイラビリティを高める可能性があるため、注意が必要です。

食べ物と一緒に使用してください。

セレギリンは、MAO-A 要素と MAO-B 要素の両方を阻害する標準的な MAO IM とは異なる、特定の MAO-B IM です。

チラミン濃度が低い食後に推奨用量で薬剤を服用した場合、高血圧効果（「チラミン効果」）は発現しませんでした。そのため、特定の食事制限を遵守することなく薬剤を服用できます。

しかし、エルデプリルを標準的な MAOI または MAOI-A と併用する場合は、厳格な食事療法が必要です (チラミンを大量に含む食品、酵母を含む製品、熟成チーズの摂取を避ける必要があります)。

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保管条件

エルデプリルは小児の手の届かない場所に保管してください。温度は15～25℃の範囲で保管してください。

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賞味期限

エルデプリルは治療薬の発売日から3年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬を小児に使用したデータは存在しないため、この患者群には処方できない。

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類似品

この薬剤の類似体には、シクロドール配合のプロノラン、ネオミダンタン、マドパー、スタレボ、そしてブロムクリプチンkv、パーロデル、プラミペキソールオリオン、ユメックス配合のアジレクトがあります。また、ビンポトロピル、ブロメルゴン、PK-メルツ、そしてブロモクリプチン、ミダンタン、アマンタジンも含まれています。

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