ゾフラン

ゾフランには制吐作用があります。5-HT3末端の選択的遮断薬です。

化学療法や放射線療法で使用される薬剤は、セロトニン濃度を上昇させる可能性があり、これは求心性迷走神経の5-HT3軸索終末の活動を刺激し、咽頭反射の発現を引き起こします。薬剤の有効成分は、中枢神経系および末梢神経系のニューロンレベルでこの反射を抑制します。

適応症 ゾフラナ

化学療法や放射線療法の結果として起こる嘔吐や吐き気を治療または予防するために使用されます。

さらに、この薬は手術後に起こる吐き気や嘔吐の予防や治療にも使用できます。

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リリースフォーム

薬剤は2mlまたは4mlのアンプルに注射液として封入されています。セルプレート内にはアンプルが5本、箱内にはプレートが1枚入っています。

錠剤タイプもご用意しています。ブリスターパックに 10 個入っています。1 パックにブリスターパック 1 個入っています。

シロップとしても製造可能で、50mlボトルに入っています。箱の中には計量スプーン付きのボトルが1本入っています。

さらに、それは坐剤の形で製造されます - ストリップあたり 1 つ; 箱の中に - 1 つまたは 2 つのそのようなストリップ。

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薬物動態

経口摂取すると、本剤は腸管で完全に吸収され、その後肝臓内で代謝されます。本剤は90分後に血漿中Cmax値に達します。本剤を食事と一緒に服用するとバイオアベイラビリティがわずかに高まりますが、制酸剤を併用しても変化はありません。

半減期は約3時間ですが、高齢者では5時間、重度の腎不全患者では最大15～20時間に達することがあります。血漿内タンパク質への結合率は72～76%です。

直腸内投与の場合、オンダンセトロンは20～60分後に血中に検出されます。Cmaxは6時間後に達し、半減期も6時間です。この投与方法によるバイオアベイラビリティは60%です。

循環系からの排泄は主に肝臓内での変換によって行われ、これは複数の酵素系の助けを借りて行われます。変化せずに排泄されるのは全体の5%以下です（腎臓経由）。

オンダンセトロンの薬物動態は繰り返し投与しても変化しません。

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投薬および投与

非経口液の形での薬剤の使用。

催吐性化学療法や放射線療法に関連して嘔吐を伴う吐き気がある場合は、治療前に薬剤 8 mg を投与するよう処方する必要があります (筋肉内または静脈内)。

催吐性の高い化学療法を受けている患者には、治療処置を行う前に、この物質 8 mg の単回投与（IM または IV）も処方されます。

8～32 mg の用量で、薬剤は 0.9% NaCl または他の適合する輸液 (50～100 ml) に溶解した後、15 分以上かけて静脈内にのみ投与されます。

8 mg の用量で薬剤を筋肉内または静脈内に投与する別の方法は、化学療法の開始前に低速で投与し、その後 3 ～ 4 時間の休憩を挟んでさらに 2 回分 (8 mg) を投与するか、または 1 mg/時の速度で (24 時間以内に) 点滴を使用する方法です。

化学療法セッションの開始前に、リン酸デキサメタゾンナトリウム 20 mg を 1 回追加 (IV) 注射することで、薬の効果を高めることができます。

0.5～17歳、体表面積0.6 ^m²以下の患者群では、化学療法開始前に5 mg/ ^m²の初期用量を静脈内投与し、12時間後に2 mgのシロップ剤を服用します。化学療法終了後も5日間、経口投与（1回2 mg、1日2回）し、治療を継続する必要があります。

同年齢で体表面積が0.6～1.2 ^m²の小児の場合、治療開始前に5 mg/m²の用量で静脈内投与を1回行い^、 12時間後に4 mgのシロップを服用します。シロップの服用期間は化学療法終了からさらに5日間で、1日2回、4 mgの薬剤を服用します。

体表面積が1.2 m²を超える小児の場合^、治療セッションの前に初回投与量（8 mg）を静脈内投与し、その後12時間の休憩を挟んでシロップ（8 mg）を投与します。その後5日間、1回8 mgを1日2回服用してください。

術後の吐き気を伴う嘔吐をなくすか予防するために、成人には1回4mgの物質を筋肉内または静脈内に投与します。

0.5～17歳の小児に全身麻酔下で手術を行った後に起こる術後合併症は、麻酔導入時または麻酔導入後あるいは手術終了時にゾフラン0.1mg/kgを静脈内投与することで予防できます。

この薬剤は、5% デキストロース、リンゲル液、10% マンニトール、0.9% NaCl、0.9% NaCl を含む 0.3% ClK、および 5% デキストロースを含む 0.3% ClK などの液体に溶かすことができます。

輸液は投与直前に調製します。必要に応じて、調製した薬剤は2～8℃で24時間保存できます。

ロゼンジまたはシロップの使用。

ゾフランの他の剤形は、治療処置の終了から最初の 24 時間後に遅延または持続する嘔吐を防ぐために使用されます。

化学療法または放射線療法の結果として起こる吐き気を伴う嘔吐。

このような疾患には、以下の投与計画が使用されます。

• 処置による催吐性が中等度に発現した場合は、治療開始の120分前に薬剤8mgを使用し、12時間後にさらに8mgを服用する必要があります。
• 重度の催吐性の場合は、セッション開始の120分前にデキサメタゾン（12 mg）と組み合わせて薬剤24 mgを処方します。

治療終了後 24 時間以内に起こる吐き気や嘔吐、または長時間の嘔吐を防ぐために、薬剤の経口投与を延長する必要があります（1 回 8 mg、1 日 2 回、5 日間）。

術後の吐き気を伴う嘔吐。

成人は麻酔投与の60分前に16 mgの薬剤を経口摂取する必要があります。

坐剤の形で薬を使用する。

化学療法や放射線療法の結果として起こる嘔吐や吐き気は、以下の方法で薬剤を使用することで解消できます。

• 中等度の催吐性の場合は、治療開始120分前に薬剤16mg（坐剤1個）を投与する必要がある。
• 催吐性が強い場合は、治療開始120分前に、ゾフラン坐剤1回目と一緒にデキサメタゾン（20 mg）を静脈内投与する必要があります。

投与終了から24時間後に発生する障害、または嘔吐が長引く場合は、薬剤の使用期間を延長する必要があります。具体的には、1日1回、坐剤を5日間服用します。坐剤の代わりに、ゾフランのシロップまたは錠剤を使用することもできます。

肝機能障害。

肝疾患のある方では、薬剤のクリアランスが著しく低下し、半減期が長くなります。そのため、1日8mgを超える薬剤の使用は認められません。

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妊娠中に使用する ゾフラナ

この薬は妊娠中または授乳中は使用しないでください。

禁忌

薬剤の成分に対して不耐性のある人の使用は禁忌です。

以下の問題がある場合には、注射液を投与する際には注意が必要です。

• 心臓伝導およびリズム障害;
• β遮断薬または抗不整脈薬との併用;
• 塩分バランスの重大な乱れ。

副作用 ゾフラナ

薬用坐剤またはシロップを錠剤と一緒に使用した場合の副作用：

• 消化機能に関連する症状：しゃっくり、下痢または便秘、口腔粘膜の乾燥、直腸内の灼熱感（坐剤）、ならびに肝内トランスアミナーゼ値の一時的な無症候性の上昇。
• アレルギー症状：蕁麻疹、アナフィラキシー、気管支けいれん、クインケ浮腫、喉頭けいれん;
• 神経系の障害：けいれん、自発的な運動障害、頭痛、めまい。
• 血液循環に関連する問題：胸骨部の痛み、血圧低下、心電図上のST間隔の低下、不整脈または徐脈。
• その他の兆候としては、ほてりや紅潮、低カリウム血症、一時的な視力低下、高クレアチニン血症などがあります。

注入液使用時の違反:

• 免疫障害：アナフィラキシーを含むアレルギー症状。
• 神経系の損傷：頭痛、けいれん、めまい、運動障害。
• 視覚に関連する兆候：一時的な視力障害または一時的な失明（通常、このような障害は 20 分後に消失します）。
• 循環器系に影響を及ぼす障害：不整脈、血圧低下、胸痛、発熱、徐脈、QT 延長、心電図測定値の一時的な変化。
• 呼吸機能に関連する問題：しゃっくり;
• 消化器系の障害：肝臓トランスアミナーゼ値の一時的な無症状の上昇または便秘。
• 局所徴候：静脈注射部位の変化。

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過剰摂取

中毒の症状はほとんどの場合、薬の副作用と似ています。

解毒剤はないため、急性中毒が疑われる場合は、対症療法を行う必要があります。薬物の過剰摂取の場合、吐根シロップの使用は推奨されません。ゾフランには制吐作用があるため、効果がないためです。

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他の薬との相互作用

以下の物質とこの薬を慎重に併用する必要があります。

• CYP2D6酵素およびCYP1A2の活性化剤（グルテチミド、リファンピシン、カルバマゼピンとトルブタミド、パパベリン、一酸化窒素およびフェニトインとグリセオフルビン、バルビツール酸とカリソプロドールおよびフェニルブタゾンを含む）
• CYP2D6酵素およびCYP1A2の活性を阻害する薬剤（クロラムフェニコール、ジルチアゼム、アロプリノールとジスルフィラムの併用、マクロライド、エリスロマイシン、MAO阻害薬およびバルプロ酸、シメチジン、イソニアジド、ロバスタチン、経口避妊薬（エストロゲン含有）、キニジンとフルオロキノロンの併用、オメプラゾールおよびフルコナゾールとベラパミルの併用、キニーネ、ケトコナゾールおよびメトロニダゾールなど）。

さらに、オンダンセトロンはトラマドールの鎮痛作用を弱める可能性があるという情報もあります。

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保管条件

ゾフランは、30℃以下の温度で、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。

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賞味期限

ゾフランは薬剤の販売日から3年間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

生後6ヶ月未満の乳児には処方しないでください。シロップと錠剤は2歳以上の方に使用できます。坐剤は小児科では使用されません。

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類似品

この薬の類似品としては、ラザラン VM、ゾルテム、ドメガン、オセトロンとオンダソル、ベロオンダンセトロン、セトロノンとラトラン、オンダンセトロン、エメトロンとオンダンセトロン-テバ、エメセット、オンダントールなどがあります。

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レビュー

ゾフランは多くの患者から肯定的な評価を受けており、その効果は化学療法や麻酔に伴う吐き気を軽減するのに役立ちます。この薬剤の利点としては、その有効性に加え、複数の剤形が用意されていることが挙げられます。欠点としては、副作用の存在が指摘されていますが、非常にまれにしか発生しません。

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