ゾフェッター

Zephteraは、抗菌特性を有する全身性薬物である。

適応症 ゾフェッター

これは、以下の例に示されている：複雑な皮膚感染症の排除（糖尿病性足症候群を含むがそれ自体（感染）、それに対して何の骨髄炎が存在しない）グラム陽性またはグラム陰性菌によって誘発されました、。

リリースフォーム

これは輸液の凍結乾燥物として利用できます。薬を入れた1本のガラスバイアルの容積は20mlです。1つのパッケージには、1本または10本のボトルを入れることができます。

薬力学

Medokarilセフトビプロールは、 - ペニシリン肺炎球菌に対して比較的耐性メチシリン耐性ブドウ球菌を含むグラム陽性菌、および他に比較的敏感腸球菌、糞便アンピシリン多数に対して殺菌活性を有するタイプの水溶性プロドラッグです。このアクティビティに加えて、それは、腸内細菌および緑膿菌の菌株を含む一連のグラム陰性微生物、に対するものです。

活性成分は、多くの重要なグラム陰性およびグラム陽性の微生物ならびにPBPとしっかりと合成される。セフトビプロールは、それが、メチシリン耐性ブドウ球菌に対して活性である理由である、（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌を含む）PBP2aのブドウ球菌を用いて合成されます。

セフタビプロールは、病院感染およびインビトロの両方において、以下の微生物の種々の単離物に対して活性を有するという証拠がある。

好気性細菌（グラム陽性）：エンテロコッカス・フェカリス（排他的バンコマイシンに対する感受性/耐性を有する単離物）、黄色ブドウ球菌（メチシリンのみに対する耐性/感受性と分離株）、表皮ブドウ球菌、ストレプトコッカス・agalactia、および化膿連鎖球菌以外。カテゴリビリダンスからも、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌（それらブドウヘモリチカス、スタフィロコッカス・ホミニス、スタフィロコッカス・サプロフィチカス、およびブドウ球菌lugdunensisうち、メチシリンに対して感受性/耐性である分離株）、肺炎球菌（適度に抵抗性/耐性である単離株/ペニシリンに感受性）および連鎖球菌。

好気性微生物（グラム陰性）：Enterobacter cloaca、E. Coli、Klebsiella pneumonia、Proteus mirabilisおよびPseudomonas aeruginosa。また、（またそれらの間tsitrobakterフロイント及びシトロバクターkoseri）属tsitrobakterの細菌、ならびにエンテロバクター・アエロゲネス、クレブシエラオキシトカ、モラクセラ・カタラーリスおよびモルガン菌。これに伴い、微生物はNeisseria属、Providence属、Sercesia Marces属に属する。

薬物動態

すべての8時間後に2時間の注入を導入単一1時間注入（サイズ500 mg）を、または複数用量（同500 mg）を、後の成人における薬物動態パラメータは、両方の場合に類似しています。平均して、それらは：血漿指標 - 34.2μg/ ml（単一）および33.0μg/ ml（倍数）; AUC値は116μg.h/ mlおよび102μg.h/ mlであった。半減期は2.85時間および3.3時間である。クリアランスレベルは4.46と4.98 l / hです。

セフチビプロールのAUCおよびピーク濃度は、用量の増加に応じて増加する（範囲は125mg / 1gである）。コースの初日に薬は平衡状態になります。健康な腎機能を有する患者では、8時間または12時間ごとに薬物を投与しても、体内に活性成分が蓄積されることはない。

血漿タンパク質を用いた合成は16％であり、この指数の程度は物質の濃度レベルとは無関係である。定常分布容積は18リットルであり、ヒト細胞外液の容積にほぼ等しい。

セフトビポールメドカリルから活性成分セフチビポールへの生物変換は迅速に行われ、その後、それは血漿エステラーゼによって触媒される。プロドラッグの指数は非常に小さく、注入中のみ尿および血漿中に見出される。活性成分は微生物学的に不活性であり、代謝が不十分であり、非環状崩壊生成物になる。その指数は非常に低く、セフタビプロールの濃度の約4％である。

Ceftobiprolは主に腎臓を介して排泄され、物質の半減期は約3時間です。排泄の主なメカニズムは糸球体濾過であり、投与量のごく一部が管状再吸収を通過する。

プロベニシドの前臨床試験は、それが活性型管状分泌を欠いていることを示唆するセフトビプロールの薬物動態特性に影響しないことを示した。薬剤の単回投与のための物質の約89％が活性形態（83％）で尿偽装セフトビプロール、及び装いの開環（約5％）で減衰およびセフトビプロールmedokaril部材（1％未満）で生成物中に観察されます。

投薬および投与

凍結乾燥した注射粉末を10mlの水に溶解し、次いで5％のグルコース溶液に溶解する。粉末を希釈した後、バイアルを振盪しなければならない。完全に溶解するには約10分間待つ必要があります。注入溶液で希釈を開始する前に、タンクに形成された泡が沈殿するまで待つ必要があります。

グラム陽性微生物によって誘発される感染プロセスを排除するために、12時間ごとに500mgの薬物を投与することが必要である（1時間持続する注入の形態で）。糖尿病性足症候群（感染型）の人々では、12時間ごとの投与計画は研究されていない。

原則として、治療コースは、感染プロセスの進行の場所、病状の経過および患者の臨床反応に応じて、約1〜2週間続く。

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妊娠中に使用する ゾフェッター

前臨床試験の助けを借りて、セフトビポールは催奇形活性を持たず、胎児の体重、骨化、および子宮内発達に影響しないことを見出すことが可能であった。しかし同時に、妊婦による薬物使用の検査は行われなかった。

動物の生殖系に対する薬剤の影響を調べた試験結果は、ヒトの系に補間することはできない。これに関して、Zefterは、母親の健康への有益な利益が胎児の負の影響を発症するリスクを上回る状況においてのみ、妊娠を任命することが認められています。

禁忌

薬物の禁忌の中でも、

• 薬物を構成する活性物質または任意の補助要素の耐容性、ならびに他のセファロスポリン;
• 患者のβ-ラクタムに対するアレルギー歴の有無;
• 18歳未満の子供。

慎重に任命する：

• 腎不全（クレアチニンの浄化係数は50ml /分以下である）;
• てんかん発作;
• 発作（歴史的に入手可能）;
• 偽膜性大腸炎（歴史上入手可能）。

副作用 ゾフェッター

臨床試験は、薬物の使用がそのような副作用を引き起こすことが最も多いことを示している

凍結乾燥した注射粉末を10mlの水に溶解し、次いで5％のグルコース溶液に溶解する。粉末を希釈した後、バイアルを振盪しなければならない。完全に溶解するには約10分間待つ必要があります。注入溶液で希釈を開始する前に、タンクに形成された泡が沈殿するまで待つ必要があります。

グラム陽性微生物によって誘発される感染プロセスを排除するために、12時間ごとに500mgの薬物を投与することが必要である（1時間持続する注入の形態で）。糖尿病性足症候群（感染型）の人々では、12時間ごとの投与計画は研究されていない。

原則として、治療コースは、感染プロセスの進行の場所、病状の経過および患者の臨床反応に応じて、約1〜2週間続く。

（約12％）、薬物投与現場での発現（8％）、さらには嘔吐、頭痛および下痢（約7％）、および不快感（約6％）などがある。通常、吐き気は非常に小さく、すぐに消え、薬を廃止する必要はありません。この副作用は、2時間の注入（約10％）を受けた人にはあまり一般的ではありませんでした。1時間の手続きを与えられた人々は、この指標は14％高いです。他の否定的な反応：

• 国会の機関：めまいがしばしば発症する。
• 皮下組織および皮膚：主に噴火（丘疹、黄斑、ならびに黄斑丘疹および一般化形態）があり、それに加えて痒みがある。
• 消化管の器官：しばしば下痢現象があり、時折大腸炎があり、ディフィシルによって引き起こされるクロストリジウムによって誘発される。
• 代謝現象：しばしば低ナトリウム血症があらわれる。
• 浸潤および感染プロセス：菌類は通常発達する（膣および外陰部の領域および皮膚および口腔）。
• 免疫系：通常、過敏症反応（そのような蕁麻疹と薬の不耐性の間）。ときにアナフィラキシーが発症することがあります。
• 肝胆道系：肝臓酵素のパラメータの増加（ASTおよびALTのパラメータの増加を含む）。

保管条件

この薬剤は、日光が当たらない場所で2〜8℃の温度に保つ必要があります。梱包はオリジナルでなければなりません。保管場所には、幼児がアクセスできないようにする必要があります。

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賞味期限

Zephterは、医薬品の放出日から2年以内に使用するのに適しています。完成した溶液は、25℃の温度条件下で1時間、また2〜8℃の温度で24時間保存することができる。