ゼフィックス

ゼフィックスは経口液です。抗ウイルス作用を持つ全身性薬剤です。

適応症 ゼフィックス

HBVの複製と同時に発症するB型慢性肝炎（ウイルス性）に適応します。

リリースフォーム

本製品は、240mlのポリエチレンボトル（スクリューキャップ付き）に溶液として入っています。1包装には、ポリプロピレン（またはポリエチレン）製の注射器と、注射器用のポリエチレン製アダプターが付属したボトル1本が含まれています。

薬力学

この薬の有効成分であるラミブジンは、B型肝炎に対して高い活性を示す抗ウイルス剤です。

ラミブジン三リン酸は、この物質の活性型であり、ウイルスポリメラーゼの基質となります。この鎖に薬効成分が入り込むことで、その後のウイルスDNAの形成が阻害されます。ラミブジン三リン酸は、DNAの自然な細胞代謝を阻害しません。

薬物動態

有効成分は消化管からの吸収率が高く、内服後のバイオアベイラビリティは80～85%です。最高血中濃度は服用後1時間で観察されます。食事と一緒に服用すると、最高血中濃度は47%まで低下し、到達までの時間が長くなります。しかし、一般的に吸収物質への影響はないため、食事の有無に関わらずゼフィックスを服用できます。

薬用量で投与された場合、薬物の指標は直線的になります。本剤は血漿タンパク質との合成が乏しいため、ラミブジンが中枢神経系および脳脊髄液に移行できるという情報は限られています。経口投与後2～4時間における血清および脳脊髄液中の本剤の平均濃度比は約0.12です。

この物質は肝臓での代謝レベルが非常に低く（わずか5〜10％）、血漿タンパク質との合成も弱いため、この物質の代謝相互作用は起こりそうにありません。

ラミブジンの平均全身クリアランス速度は約0.3 L/h/kgで、半減期は約5～7時間です。有効成分の大部分は、能動分泌および糸球体濾過によって尿中に未変化体として排泄されます。腎クリアランスは排泄されたラミブジンの約70%です。

投薬および投与

薬は1日1回、1日20mlの溶液を服用してください。服用量は食事摂取量に左右されません。治療中は、患者が治療計画を遵守しているかどうかを注意深く監視する必要があります。

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妊娠中に使用する ゼフィックス

この薬剤は妊婦の身体に毒性を及ぼさず、発育障害も引き起こさないという十分な情報があります。臨床的適応がある場合、妊娠中の使用は許可されています。

ゼフィックスによる治療中に妊娠した場合は、薬の使用を中止した後に病状が悪化する可能性があることを考慮する必要があります。

禁忌

この薬剤の禁忌には、ラミブジンまたは本薬剤の他の成分に対する患者の不耐性が含まれます。また、18歳未満の小児への処方は推奨されません。これは、この年齢層における本薬剤の使用に関する情報が不足しているためです。

副作用 ゼフィックス

薬物の使用は、特定の副作用を引き起こす可能性があります。最も一般的な副作用は、呼吸器官の感染症、急激な疲労感、倦怠感です。さらに、頭痛、腹痛、下痢、嘔吐、扁桃腺や喉の不快感、それに吐き気も起こります。

さらに、次のような悪影響が生じる可能性もあります。

• 消化器系：多くの場合、ALT値が上昇し、その後肝炎が悪化します（治療中および薬剤中止後に発症する可能性があります）。ALT値はすぐに低下することが多く、まれに致命的となることもあります。
• 結合組織、筋肉、骨格：筋肉障害（けいれん、痛み）がしばしば発生し、CPK値も上昇します。横紋筋融解症が時折出現します。
• リンパ系および造血系の臓器：血小板減少症が時折発症する。
• 免疫システム：過敏症の症状が現れることがあります（クインケ浮腫）。
• 皮下組織および皮膚：かゆみや発疹がよく起こります。

HIV 患者において膵炎および神経障害 (または知覚異常) の症例が報告されていますが、Zeffix による治療と上記病状の発症との間に明確な関連性を確立することはできていません。

この薬をヌクレオシド類似体と組み合わせて服用したHIV感染患者は、乳酸アシドーシスを発症することがあり、通常は脂肪肝と重度の肝腫大を伴う。

他の薬との相互作用

薬剤の排泄は主に腎臓から行われます（能動分泌）。したがって、同じ排泄経路を持つ薬剤との相互作用を考慮する必要があります（この場合、例えばトリメトプリムのように、有機カチオン輸送系の関与によって排泄が起こります）。

トリメトプリムまたはスルファメトキサゾール（160/800mg）との併用により、ラミブジンの血漿中濃度が40%上昇します。ただし、ゼフィックスはこれらの物質の薬物動態特性に影響を与えません。ただし、腎機能が正常な場合は、薬剤の用量を調整する必要はありません。

本剤をジドブジンと併用すると、ジドブジンの血漿中最大値が中程度（28%）に上昇しますが、AUCには有意な変化はありません。ジドブジンの影響下でも、ゼフィックスの薬物動態は変化しません。

ゼフィックスはザルシタビンと併用すると、細胞内におけるこの物質のリン酸化プロセスを阻害します。そのため、これらの薬剤を同時に使用することは推奨されません。エムトリシタビンについても同様のことが言えます。エムトリシタビンにもゼフィックスと同様の作用があるため、これらの薬剤の併用は禁止されています。

ゼフィックスの有効成分は、試験管内試験においてクラドリビンの細胞内増殖を促進するため、併用するとクラドリビンの有効性が損なわれるリスクがあります。また、一部の臨床データでは、これらの薬剤間の相互作用の可能性も確認されています。そのため、併用は推奨されません。

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保管条件

薬は、標準的な条件下で、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

ゼフィックスは製造日から2年間有効です。ただし、ボトルを開封した後の使用期限は1ヶ月です。