ゾフェトロン

Zofetronは制吐作用を持つ薬です。その有効成分は、5HT 3亜種のセロトニン末端の拮抗薬である塩酸オンダンセトロンです。

確実に薬の制吐作用の発達のメカニズムを確立することはまだ成功していない。細胞傷害性または放射線タイプの化学療法の使用が小腸の内側に位置する特定のエンテロクロマフィン細胞からセロトニン（5HTのサブタイプ）の放出を引き起こすことを確認する情報があります。

適応症 ゾフェトロナ

それは、放射線または細胞傷害性化学療法により現れる悪心を伴う嘔吐に使用されます。

それはまた嘔吐と共に術後の吐き気を排除し、予防するために処方されています。

リリースフォーム

薬物の放出は錠剤の形で実施され、細胞包装の内側に５個ずつ入っている。パックの中に - 2そのようなパッケージ。

薬力学

ギャグ反射の発生は、セロトニンと、迷走神経の領域（その求心性終末）に位置する５ＨＴ３の終点との相互作用から生じる。後者の活性化後、セロトニン放出は中枢神経系内（第４脳室の底部領域に位置する誘因化学受容体領域から）に起こり得る。オンダンセトロンは、迷走神経の求心性終末部の領域およびNAの中央領域の内側に位置するセロトニン終末部の両方において、gag反射の活性化を阻止することができると考えられている。

オンダンセトロンは鎮静作用を有するが、プロラクチンの血漿パラメータの変化をもたらさず、患者の精神運動作用を弱めることはない。

術後期間中のオンダンセトロンの制吐作用の原理に関しては、この問題はまだあまり研究されていません。

薬物動態

薬物のバイオアベイラビリティは60％です。体内では、物質は活発な代謝過程を経て、代謝成分は糞便や尿に排泄されます。薬を飲んだ瞬間からCmax値に達するまで、1.5時間かかります。細胞内タンパク質合成は約73％である。承認された部分の主要部分は、肝内代謝に関与しています。

半減期は3〜4時間です。高齢者のための - 約6-8時間。薬物の活性成分の10％未満が尿と変わらずに排泄されます。

オンダンセトロン代謝過程のin vitro研究から得られた情報は、この物質がヒト肝臓のヘムタンパク質P450構造の基質であることを示しています（これにはCYP2D6およびCYP3A4を含むCYP1A2が含まれます）。オンダンセトロンの交換プロセスは、主に酵素ＣＹＰ３Ａ４の作用下で実現される。活性成分の代謝は、ヘムタンパク質Ｐ４５０構造のいくつかの酵素の関与を伴って行うことができるので、それらのいずれかが欠乏した場合でも、オンダンセトロンの全クリアランスは有意に変化しない。

投薬および投与

薬は経口摂取する必要があります。

投与計画は、抗腫瘍治療の催吐作用の強度を考慮して選択され、個別に設定されるべきである。

中程度のタイプの赤芽球性放射線療法または化学療法手順。

治療の60〜120分前に8mgの薬を服用し、さらに12時間の間隔で8mgの薬を服用する必要があります。

最初の24時間後に吐き気を伴う後期または長期の嘔吐を防ぐために、5日間12時間間隔で8mgの薬を使用するべきです。投与量の選択中に嘔吐の重症度を考慮に入れる必要があります。腹部を部分的に大部分照射する場合は、8時間間隔で8mg服用する必要があります。

薬物は、放射線療法と化学療法の全サイクルを通して使用され、さらにその完了後さらに1〜2日（必要に応じて3〜5日）使用されます。

高度化学療法のための手順

成人は、化学療法を開始する60〜120分前に、24 mgのゾフェトロン（リン酸デキサメタゾンと併用）を服用する必要があります。

遅発性嘔吐を防ぐために、最初の24時間後に1日2回8mgの薬を使用する必要があります（治療サイクル全体を通して、そしてその後その完了後にさらに5日）。

体重または体表面の面積を考慮に入れて、4歳以上の子供のための投与量が選択されます。オンダンセトロン2mgの一部の導入が必要な場合は、適切なサイズの薬を服用してください。

物理的領域を考慮した部分の選択

処置手順の開始前に、オンダンセトロンを注射液の形で５倍／ ｍ^２の用量で１回投与する（静脈内用量の大きさは８ｍｇ以下である）。中に薬を服用すると12時間後に始まり、その後5日間続けます。一般に、1日当たり32mg以下の薬物を投与することができます。

体重に基づく投与量の選択。

化学療法前の1回の薬物注射のサイズは0.15 mg / kg体重です（薬物の最大静脈内投与量は8 mgです）。次に4時間の休憩で2回/注射の導入を可能にした。一日中、あなたは最大32 mgを適用することができます。ゾフェトロンは12時間後に体内に取り込むことができ、最大5日間継続できます。

10 kgを超える体重の場合、最初の日には3時間までの0.15 mg / kgを4時間間隔で投与します。2〜6日目に、薬を経口摂取します - 12時間間隔で4 mg。

悪心を伴う術後嘔吐

成人における上記の障害の発症を予防するために、麻酔薬を投与する60分前に、薬物を16mgの用量で経口投与する。一日の間、最大32 mgのオンダンセトロンが許可されています。

このような場合、子供は、注射を通して物質を入力する必要があります。

中等度の形態の肝不全の人。

同様の障害を持つ人々では、薬物のクリアランスの有意な減少が起こり、そしてその血清半減期の期間は、逆に増加する。そのような患者には一日あたり8mg以下の薬物を投与することができる。

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妊娠中に使用する ゾフェトロナ

オンダンセトロンは妊娠中の女性に入ることを禁じられています。母乳による物質の排出に関する情報はないため、母乳育児は治療時に放棄する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• セロトニン終末5HT 3の薬物要素および他の選択的拮抗薬に対する強い個人的感受性。
• 重症度の肝活動の障害。
• 腹膜領域で手術を行う。

副作用 ゾフェトロナ

臨床試験では、ほとんどの場合、副作用による便秘、頭痛、ほてり、または暖かさが観察されました。その他の違反

• 免疫病変：時々アレルギーの即時徴候があります。おそらく、重度の障害 - 気管支痙攣、アナフィラキシー、血管の腫脹などの発症。
• 中枢神経系の働きに関連した問題：発作または運動障害がしばしば注目されます（それらの中でも、錐体外路症状 - 失調症の徴候、眼の危機、ならびにジスキネジア、持続的な臨床合併症はありません）。時折、知覚異常が起こるか、CNS抑制が起こる。
• 視覚器官の病変：時折、いくつかの視覚障害（眼の曇り）が起こる。
• 心血管系の機能不全：時々、徐脈、不整脈を伴う頻脈、または心臓部の痛み（ST低下を伴うかどうかにかかわらず）があり、血圧レベルが低下または上昇する。
• 呼吸器活動の障害や胸骨臓器の働き：時々咳やしゃっくりがあります。
• 消化管の働きに問題がある：しばしば口の乾いた粘膜や下痢。
• 肝胆道機能に関連した症状：時には肝活動の値の無症候性の増加またはその働きの障害がある。
• 全身徴候：失神または脱力感。このような違反は主にシスプラチンを含む化学療法薬を使用している人に起こります。

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過剰摂取

中毒の徴候：便秘、血圧値の低下、視覚障害および一過性のAV遮断を伴う血管迷走神経障害。

薬物の使用を中止し、補助的および対症療法を指定する必要があります。薬自体がこの効果を持っているので、制吐療法は行わないでください。解毒剤がありません。

他の薬との相互作用

オンダンセトロンの代謝過程は、ヘムタンパク質P450酵素構造の関与によって実現されている；したがって、ミクロソーム酵素を誘導または減速する物質は、クリアランス指標および薬物の半減期を変えることができる。

このため、Zofetronは慎重に酵素誘発剤（カルバマゼピン、トルブタミド、およびリトメチミド、カルバマゼピン、フェニトイン、カリソプロドール、グリセオフルビン、リファンピシンおよびパパベリン、さらには一酸化窒素およびフェニルブタゾン）、および合成システムの助けを借りて組み合わせています。ジスルフィラム、アロプリノール、ジルチアゼム、MAOI、ケトコナゾールおよびクロラムフェニコールとフルオロキノロン、さらにバルプロ酸Na、キニジン、エストロゲン含有避妊薬、オメプラゾールとバルプロ酸、ベラパミルとフルコナゾールおよびメトロニ プロプラノロールとのアゾール、およびイソニアジド、キニーネおよびロバスタチン）。

この薬はフロセミド、アルコール飲料、プロポフォール、タマゼパム、トラマドールとは相互作用がありません。薬物の薬物動態学的パラメータは、エトポシド、カルムスチンおよびシスプラチンの作用下では変化しない。

薬はトラマドールの鎮痛作用を弱めることができます。

QTセグメントを延長する物質と組み合わせて薬を使用すると、その追加の延長を引き起こす可能性があります。

薬物と心臓病薬（例えば、アントラサイクリン）の組み合わせは、不整脈の可能性を高めます。

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保管条件

Zofetronは子供の近くの場所に保管する必要があります。気温レベルは30度以下です。

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賞味期限

ゾフェトロンは原薬の製造日から5年以内に使用できます。

子供のための申請

この形態のZofetronの放出は4歳未満の人には任命されていません。

類似体

薬物の類似体は、Emesetを含むGranitron、Osetron、EmtronおよびDomegan、さらにSetrononを含むZoltem、Emetron、OmstronおよびZofran、Isotronを含むTropisetron、ならびにEmesetron、NavobanおよびOndansetronである。