ジスルフィラム

ジスルフィラム (テトラベンジルチオラム ジスルフィドとも呼ばれることもあります) は、慢性アルコール依存症の治療に使用される薬です。これは、体内にアセトアルデヒドを蓄積させる酵素アセトアルデヒドデヒドロゲナーゼをブロックすることで作用し、少量のアルコールを摂取すると不快な身体反応を引き起こします。アルコールに対する嫌悪感を生み出し、アルコール依存症の人が飲酒をやめるのに役立ちます。

ジスルフィラムは重篤な副作用を引き起こす可能性があり、多くの禁忌があるため、ジスルフィラムの使用は医師の監督下でのみ行う必要があります。これは、起こり得る合併症や他の薬剤との望ましくない相互作用を防ぐために必要です。

ジスルフィラムはアルコール依存症そのものを治療するものではなく、アルコールに対する嫌悪感を生み出すことでアルコール摂取量のコントロールに役立つだけであることに注意することが重要です。通常、完全回復のためには、薬物療法に加えて心理療法や薬物治療も行われます。

適応症 ジスルフィラム

1. 処理慢性アルコール依存症: ジスルフィラムは、アルコール依存症の人が飲酒をやめるのを助けるために処方できます。飲酒時に不快な身体反応を引き起こし、アルコールに対する嫌悪感を引き起こします。
2. 再発予防: アルコール摂取の中止に成功した後、再発を予防し、禁酒を維持するためにジスルフィラムを使用できます。

ジスルフィラムは、精神的サポート、投薬、その他の方法を含むアルコール依存症の包括的な治療の一部としてのみ使用されるべきであることに注意することが重要です。ジスルフィラムは重篤な副作用を引き起こす可能性があり、多くの禁忌があるため、ジスルフィラムの使用は医師の監督の下で行う必要があります。

薬力学

その薬力学は、通常、エチルアルコール（アルコール）代謝の中間生成物であるアセトアルデヒドをより無害な化合物に分解する酵素アセトアルデヒドデヒドロゲナーゼ（ALDH）の活性をブロックする能力に関連しています。

人がジスルフィラムと一緒にアルコールを摂取すると、結果として生じるアセトアルデヒドが体内に蓄積し、吐き気、嘔吐、めまい、頭痛、さらには動悸などの多くの不快な症状を引き起こします。ジスルフィラム-エタノール反応（ジスルフィラム-エタノール反応）として知られるこれらの症状は、患者が飲酒を否定的な結果と結び付け、飲酒をやめるのに役立つ否定的な強化因子として機能します。

したがって、ジスルフィラムはアルコール依存症の治療における追加のサポートとして機能し、発生する不快な症状のために患者が飲酒を控えるのを助けます。

薬物動態

1. 吸収: ジスルフィラムは経口投与後、胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。
2. 代謝: ジスルフィラムの主な代謝産物は、肝臓で生成されるジエチルジチオカルバメート (DDC) です。代謝は主に酸化と加水分解によって起こります。
3. 排泄: ジスルフィラムとその代謝物は主に腎臓から排泄されます。投与量の約 20% が腸から排泄されます。排出半減期は約60～120時間です。
4. 集中: ジスルフィラムの血中濃度は通常、投与後 1 ～ 4 時間で安定に達します。
5. 薬力学: ジスルフィラムは、エチルアルコールの代謝に関与する酵素であるアセトアルデヒドデヒドロゲナーゼの阻害剤として作用します。これによりアセトアルデヒドの代謝障害が起こり、アルコールを摂取すると吐き気、嘔吐、めまい、心拍数の上昇などの不快な症状が引き起こされます。これにより、飲酒を控えるさらなる動機が生まれます。
6. 作用時間: ジスルフィラムの代謝物は体内に長時間留まるため、ジスルフィラムの効果は中止後数週間続く場合があります。
7. 他の薬物との相互作用: ジスルフィラムは、アルコールを含むさまざまな薬物と相互作用し、さまざまな望ましくない影響や他の薬物の有効性の低下を引き起こす可能性があります。したがって、ジスルフィラムを処方する際には、他の薬剤との相互作用を慎重に評価することが重要です。

妊娠中に使用する ジスルフィラム

ジスルフィラムは胎盤を通過し、発育中の胎児に悪影響を与える可能性があります。これは、先天異常、発育不全、神経系の問題など、新生児にさまざまな健康上の問題を引き起こす可能性があります。

女性がジスルフィラムを服用した後に妊娠が判明した場合は、直ちに医師に相談することが重要です。医師は、胎児へのリスクを最小限に抑えるための行動計画を提案することができ、場合によってはジスルフィラムを妊娠にとって安全なアルコール治療法に置き換えることもできます。

禁忌

1. アルコール中毒: 体内にアルコールが存在する状態ではジスルフィラムを服用しないでください。この場合にジスルフィラムを使用すると、重篤な副作用が生じる可能性があります。
2. 妊娠および授乳中: ジスルフィラムは、胎児の発育に影響を与える可能性と母乳を介した薬物感染のリスクがあるため、妊娠中および授乳中は禁忌です。
3. 重篤な肝疾患：重篤な肝疾患の患者では、肝不全やその他の合併症のリスクがあるため、ジスルフィラムは禁忌となる場合があります。
4. 心血管疾患：ジスルフィラムは心血管疾患を悪化させる可能性があるため、重篤な心臓および血管疾患のある患者にはその使用が望ましくない可能性があります。
5. てんかんとけいれん: てんかんのある患者、またはけいれんを起こしやすい患者は、発作の危険性があるため、ジスルフィラムの使用を避けるべきです。
6. アレルギー反応: 患者がジスルフィラムまたはそれに類似した他の薬剤に対してアレルギー反応を起こしている場合、その薬剤の使用は禁忌です。
7. 薬物に対する過敏症: ジスルフィラムに対して過敏症のある人は、その使用を避けるべきです。

副作用 ジスルフィラム

1. アレルギー反応：蕁麻疹、かゆみ、顔、唇、舌、喉の腫れ、呼吸困難など。
2. 皮膚の反応: 発疹、発赤、剥離、その他皮膚の変化が起こる可能性があります。
3. 神経系：めまい、頭痛、眠気、神経過敏、不眠等が起こることがあります。
4. 消化器系: 胃のむかつき、吐き気、嘔吐、味覚の変化などが起こることがあります。
5. 筋肉痛と関節痛：場合によっては、筋肉痛や関節痛が起こる場合があります。
6. 精神的影響: うつ病、不安、気分の変化が起こる可能性があります。
7. アルコールの副作用: ジスルフィラムをアルコールと組み合わせて使用​​すると、吐き気、嘔吐、皮膚の発赤、心拍数の上昇、不整脈、さらには意識喪失などの症状を引き起こす、いわゆる「アンタビュース効果」を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

1. 増加側 影響: 過剰摂取は、吐き気、嘔吐、めまい、意識喪失、動悸など、ジスルフィラムの使用に関連する望ましくない影響の増加につながる可能性があります。
2. 重篤な合併症: 重度の過剰摂取の場合、不整脈、発作、昏睡などのより重篤な合併症が発生し、場合によっては死に至る可能性があります。
3. 医療介入: ジスルフィラムの過剰摂取が疑われる場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。過剰摂取の治療には、通常、生命機能の維持、体内からの薬物の積極的な除去、および望ましくない影響の対症療法が含まれます。
4. 過剰摂取を避ける: 過剰摂取を防ぐためには、医師の指示に従って薬の用法・用量を厳守する必要があります。過剰摂取のリスクが高まる可能性があるため、ジスルフィラムによる治療中はアルコール摂取を避けることも重要です。

他の薬との相互作用

1. アルコールを含む薬物: ジスルフィラムをアルコールを含む薬物または製品と同時に使用すると、低血圧、吐き気、嘔吐、脈拍、心拍数の上昇などの重篤な反応、さらには中毒などの重篤な合併症を引き起こす可能性があります。
2. 心臓病の治療薬: ニトログリセリンや硝酸塩を含む薬剤など、心臓病の治療薬の中には、ジスルフィラムの望ましくない作用を増大させる可能性があるものがあります。
3. 神経疾患の治療に使用される薬剤: ジスルフィラムは、メトロニダゾールなどの神経疾患の治療に使用される薬剤と相互作用し、嘔吐、吐き気、めまいなどの重篤な望ましくない影響を引き起こす可能性があり、また中枢神経系への毒性作用のリスクも高めます。
4. うつ病およびその他の精神疾患の治療薬: ジスルフィラムをセロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) などの特定の抗うつ薬と同時に使用すると、興奮、不眠症、不安などの望ましくない影響が増大する可能性があります。
5. 細菌感染症の治療薬: ジスルフィラムはセフトリアキソンなどの抗生物質と相互作用する可能性があり、生命を脅かす反応などの重篤な副作用を引き起こす可能性があります。

保管条件

ジスルフィラムを適切に保管するには、次の推奨事項に従う必要があります。

1. 損傷や湿気との接触を避けるため、薬剤は元のパッケージまたは容器に保管してください。
2. 湿気は薬物の安定性に悪影響を与える可能性があるため、ジスルフィラムは直射日光や湿気から保護された乾燥した場所に保管してください。
3. ジスルフィラムの推奨保管温度は通常、摂氏 15 ～ 30 度です。薬剤を凍結させたり、過熱させたりしないでください。
4. 誤って使用しないように、ジスルフィラムは子供の手の届かないところに保管してください。
5. 特定の薬の使用期限および保管条件に関しては、パッケージの指示または医師の推奨に従うことが重要です。