ジスルフィラム

ジスルフィラム（テトラベンジルチオウラムジスルフィドとも呼ばれる）は、慢性アルコール依存症の治療に用いられる薬剤です。アセトアルデヒド脱水素酵素の阻害作用により、体内にアセトアルデヒドが蓄積し、少量のアルコール摂取でも不快な身体的反応を引き起こします。ジスルフィラムはアルコールへの嫌悪感を喚起し、アルコール依存症患者の断酒を助けます。

ジスルフィラムは重篤な副作用を引き起こす可能性があり、多くの禁忌があるため、医師の監督下でのみ使用する必要があります。これは、合併症や他の薬剤との望ましくない相互作用を防ぐために不可欠です。

ジスルフィラムはアルコール依存症そのものを治療するものではなく、アルコールへの嫌悪感を抱かせることで飲酒量をコントロールするのに役立つだけであることに留意することが重要です。完全な回復のためには、薬物療法に加えて、心理療法や薬物療法も併用されるのが一般的です。

適応症 ジスルフィラム

1. 慢性アルコール依存症の治療：ジスルフィラムは、アルコール依存症の人が飲酒をやめるのを助けるために処方されることがあります。ジスルフィラムは、飲酒時に不快な身体的反応を引き起こすことで、アルコールへの嫌悪感を抱かせます。
2. 再発防止: アルコール摂取を中止した後、ジスルフィラムを使用して再発を防ぎ、禁酒を維持することができます。

ジスルフィラムは、心理的サポート、薬物療法、その他の方法を含む包括的なアルコール依存症治療の一環としてのみ使用されるべきであることに留意することが重要です。ジスルフィラムは重篤な副作用を引き起こす可能性があり、多くの禁忌があるため、使用は医師の監督下で行ってください。

リリースフォーム

ジスルフィラムは通常、経口服用の錠剤として供給されます。錠剤の用量は、処方箋や医師の指示に応じて異なる場合があります。

薬力学

その薬理作用は、通常エチルアルコール（アルコール）代謝の中間生成物であるアセトアルデヒドをより無害な化合物に分解する酵素アセトアルデヒド脱水素酵素（ALDH）の活性を阻害する能力に関連しています。

ジスルフィラムとアルコールを併用すると、アセトアルデヒドが体内に蓄積し、吐き気、嘔吐、めまい、頭痛、さらには動悸といった不快な症状を引き起こします。これらの症状はジスルフィラム・エタノール反応（ジスルフィラム・エタノール反応）と呼ばれ、飲酒と悪い結果を結びつける負の強化因子として作用し、結果として飲酒を断つことにつながります。

したがって、ジスルフィラムはアルコール依存症の治療における追加的なサポートとして機能し、不快な症状の発生を防ぐために患者が飲酒を控えるのに役立ちます。

薬物動態

1. 吸収：ジスルフィラムは経口投与後、消化管から速やかに完全に吸収されます。
2. 代謝：ジスルフィラムの主な代謝物はジエチルジチオカルバメート（DDC）であり、肝臓で生成されます。代謝は主に酸化と加水分解によって起こります。
3. 排泄：ジスルフィラムとその代謝物は主に腎臓から排泄されます。投与量の約20%は腸管から排泄されます。消失半減期は約60～120時間です。
4. 濃度: ジスルフィラムの安定した血中濃度は通常、投与後 1 ～ 4 時間で達成されます。
5. 薬理作用：ジスルフィラムは、エチルアルコールの代謝に関与する酵素であるアセトアルデヒド脱水素酵素の阻害剤として作用します。これによりアセトアルデヒドの代謝が阻害され、飲酒時に吐き気、嘔吐、めまい、動悸などの不快な症状を引き起こします。これは、飲酒を控える動機をさらに強めます。
6. 作用持続期間: ジスルフィラムの代謝産物が体内に長時間留まるため、ジスルフィラムの効果は投与中止後も数週間持続することがあります。
7. 他の薬剤との相互作用：ジスルフィラムは、アルコールを含む様々な薬剤と相互作用し、様々な望ましくない作用を引き起こしたり、他の薬剤の効力を低下させたりする可能性があります。したがって、ジスルフィラムを処方する際には、他の薬剤との相互作用を慎重に評価することが重要です。

投薬および投与

ジスルフィラムは通常、錠剤の形で経口投与されます。投与量と投与レジメンは、医師の指示、個々の患者の特性、および治療目標によって異なりますが、通常は以下の投与量が推奨されます。

1. 初期用量: 通常は、1 日 1 回 250 mg などの少量から開始します。
2. 維持用量: 初期期間後は、個人のニーズと身体の反応に応じて、通常、1日あたり125〜500 mgの維持用量が推奨されます。
3. 治療期間：治療期間は医師の指示によって異なります。通常、アルコール依存症の治療には、ジスルフィラムの投与期間は数か月、あるいはそれ以上かかることがあります。
4. 医師の推奨に従ってください: 投与量と投薬計画に関しては医師の推奨に従うことが重要であり、医師に相談せずに投与量を変更したり服用を中止したりしないでください。

妊娠中に使用する ジスルフィラム

ジスルフィラムは胎盤を通過し、胎児の発育に悪影響を及ぼす可能性があります。その結果、先天異常、発育不全、神経系障害など、新生児に様々な健康問題が生じる可能性があります。

女性がジスルフィラムを服用した後に妊娠に気づいた場合は、すぐに医師に相談することが重要です。医師は、胎児へのリスクを最小限に抑えるための治療計画を提案し、ジスルフィラムの代わりに妊娠中に安全なアルコール療法を行うなどの方法を提案してくれるでしょう。

禁忌

1. アルコール中毒：体内にアルコールが存在する場合、ジスルフィラムを服用しないでください。この場合、ジスルフィラムの使用は深刻な副作用を引き起こす可能性があります。
2. 妊娠と授乳: ジスルフィラムは、胎児の発育に影響を与える可能性があり、母乳を介した薬物感染のリスクがあるため、妊娠中および授乳中は禁忌です。
3. 重篤な肝疾患：重篤な肝疾患の患者の場合、肝不全やその他の合併症のリスクがあるため、ジスルフィラムは禁忌となる場合があります。
4. 心血管疾患：ジスルフィラムは心血管疾患を悪化させる可能性があるため、重篤な心臓および血管疾患のある患者には使用が望ましくない場合があります。
5. てんかんおよびけいれん: てんかんまたはけいれんを起こしやすい患者は、発作のリスクがあるため、ジスルフィラムの使用を避ける必要があります。
6. アレルギー反応: 患者がジスルフィラムまたはそれに類似する他の薬剤に対してアレルギー反応を起こした場合、その薬剤の使用は禁忌です。
7. 薬剤に対する過敏症: ジスルフィラムに対して過敏症のある人は使用を避けるべきです。

副作用 ジスルフィラム

1. アレルギー反応: じんましん、かゆみ、顔、唇、舌、喉の腫れ、呼吸困難などが含まれます。
2. 皮膚反応: 発疹、赤み、剥がれ、その他の皮膚の変化が起こる可能性があります。
3. 神経系: めまい、頭痛、眠気、神経過敏、不眠症が起こることがあります。
4. 消化器系: 胃の不調、吐き気、嘔吐、味覚の変化が起こる場合があります。
5. 筋肉と関節の痛み: 場合によっては、筋肉や関節の痛みが生じることがあります。
6. 精神的影響: うつ病、不安、気分の変化が起こる可能性があります。
7. アルコールの副作用：ジスルフィラムをアルコールと併用すると、いわゆる「アンタビューズ効果」を引き起こす可能性があり、吐き気、嘔吐、皮膚の発赤、心拍数の上昇、不整脈、さらには意識喪失などの症状が現れます。

過剰摂取

1. 副作用の増加: 過剰摂取は、吐き気、嘔吐、めまい、意識喪失、動悸など、ジスルフィラムの使用に関連する望ましくない副作用の増加につながる可能性があります。
2. 重篤な合併症: 重篤な過剰摂取の場合、不整脈、発作、昏睡、さらには死亡などのより重篤な合併症が発生する可能性があります。
3. 医療介入：ジスルフィラムの過剰摂取が疑われる場合は、直ちに医師の診察を受けてください。過剰摂取の治療には通常、生命維持機能の維持、体内からの薬物の能動的な排出、そして望ましくない副作用に対する対症療法が含まれます。
4. 過剰摂取の回避：過剰摂取を防ぐには、医師の指示に従って薬の投与量とレジメンを厳守する必要があります。また、ジスルフィラムによる治療中は、過剰摂取のリスクを高める可能性があるため、アルコールの摂取を避けることも重要です。

他の薬との相互作用

1. アルコール含有薬剤：ジスルフィラムをアルコール含有薬剤または製品と同時に使用すると、低血圧、吐き気、嘔吐、脈拍、心拍数の上昇などの重篤な反応、さらには中毒などの重篤な合併症を引き起こす可能性があります。
2. 心臓病の治療薬: ニトログリセリンや硝酸塩を含む薬剤など、心臓病の治療薬の中には、ジスルフィラムの望ましくない作用を増強するものがあります。
3. 神経疾患の治療に使用される薬剤: ジスルフィラムは、メトロニダゾールなどの神経疾患の治療に使用される薬剤と相互作用し、嘔吐、吐き気、めまいなどの深刻な副作用を引き起こしたり、中枢神経系への毒性作用のリスクを高めたりする可能性があります。
4. うつ病およびその他の精神疾患の治療薬: ジスルフィラムをセロトニン再取り込み阻害薬 (SSRI) などの特定の抗うつ薬と同時に使用すると、興奮、不眠、不安などの望ましくない影響が増大する可能性があります。
5. 細菌感染症の治療薬: ジスルフィラムはセフトリアキソンなどの抗生物質と相互作用を起こし、生命を脅かす反応を含む重篤な副作用を引き起こす可能性があります。

保管条件

ジスルフィラムを適切に保管するには、以下の推奨事項に従う必要があります。

1. 損傷や湿気との接触を避けるため、薬は元の包装または容器に入れて保管してください。
2. 湿気は薬剤の安定性に悪影響を及ぼす可能性があるため、ジスルフィラムは直射日光や湿気を避けて乾燥した場所に保管してください。
3. ジスルフィラムの推奨保管温度は通常15～30℃です。凍結や過熱を避けてください。
4. 誤って使用することを避けるため、ジスルフィラムは子供の手の届かないところに保管してください。
5. 特定の薬の有効期限や保管条件については、パッケージの指示や医師の推奨事項に従うことが重要です。