ジリド

ジライドは蠕動運動を刺激する薬です。

適応症 ジリダ

消化不良症状および胃腸機能障害（胃の膨満感、鼓腸、上腹部の不快感または痛み、胸やけ、嘔吐、吐き気を伴う食欲不振）の治療に使用されます。

リリースフォーム

錠剤はブリスターパックに10錠ずつ入っています。別のパックには、錠剤が4錠または10錠入ったブリスターパックが入っています。

薬力学

塩酸イトプリドは、ドーパミンD2受容体への作用を阻害し、アセチルコリンエステラーゼの働きを遅らせることで、消化管運動の活性化を促進します。本剤の有効成分は、アセチルコリンの放出プロセスを活性化し、その分解を遅らせます。

さらに、この薬剤は化学受容体作動部位に位置するD2受容体との相互作用により、制吐作用を有します。この薬剤の有効成分は、胃内容排出を促進します（これは、消化管の上部への特異的な作用によって達成されます）。

塩酸イトプリドは血清ガストリン濃度に影響を与えません。

薬物動態

薬剤は消化管でほぼ完全に、そして比較的速やかに吸収されます。相対バイオアベイラビリティは約60%です（これは、肝臓を最初に通過する、いわゆる前全身代謝の影響によるものです）。食物摂取はバイオアベイラビリティ指標に影響を与えません。血漿中では、薬剤の最高値は30～45分後に観察されます（薬剤50mgを服用した場合）。

50～200 mg の用量で薬剤を繰り返し使用した場合 (1 日 3 回服用)、有効成分とその崩壊生成物の薬物動態特性の直線性 (7 日間の治療期間中) が確認され、物質の蓄積率は最小限でした。

血漿中のタンパク質合成は約96%を占めています。このプロセスは主にアルブミンの助けを借りて行われます。薬物はα-1-酸性糖タンパク質（15%未満）によっても合成されます。

薬物の大部分は中枢神経系を除く様々な組織に分布します（分布容積指数：6.1 L/kg）。この物質は、肝臓とともに小腸、腎臓、胃、副腎で高濃度に達します。中枢神経系に浸透するのはごくわずかです。塩酸イトプリドは母乳中にも排泄されます。

本剤は肝臓で強力に代謝されます。3種類の分解生成物が検出されましたが、そのうち1種類のみが弱い活性を示し、薬理学的意義はありません（有効成分の薬効の約2～3%）。主な分解生成物は、アミノ-N-ジメチルの3級化合物の酸化によって生成されるN-オキシドです。

この薬はフラビン含有モノオキシゲナーゼ（FMO）によって代謝されます。ヒトFMOアイソザイムの効力と量は遺伝子多型により変化する可能性があり、その結果、まれな常染色体劣性疾患であるトリメチルアミン尿症が生じる可能性があります。この疾患を持つ人では、この物質の半減期が長くなる可能性があります。

CYPを介した反応を用いたin vivo薬物動態試験では、本剤の有効成分はCYP2C19およびCYP2E1の酵素に対して誘導作用も阻害作用も示さないことが明らかになりました。さらに、塩酸イトプリドの使用は、CYP酵素含量およびUGT1A1の酵素活性に影響を与えませんでした。

薬物の有効成分とその分解産物の大部分は尿中に排泄されます。ボランティアが標準用量の薬物を単回投与した場合、排泄率（有効成分およびN-オキシドの形態）はそれぞれ3.7%と75.4%でした。

イトプリドの半減期は約6時間です。

投薬および投与

1日の総服用量は150mg（1錠を1日3回、食前に服用）です。病状の経過に応じて、1回0.5錠を1日3回まで減量することも可能です。通常は、錠剤をほぼ等間隔で服用してください。噛まずに服用し、水で服用してください。

治療期間は、病気の重症度を考慮して主治医が決定します。ただし、2か月を超えることはできません。

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妊娠中に使用する ジリダ

妊娠中にジリドを服用しても安全かどうかに関するデータはありません。そのため、この期間中は薬の使用を中止する必要があります。また、服用を開始する前に、患者が妊娠していないことを確認する必要があります。

授乳中の薬剤使用に関する情報もないため、授乳中の女性は錠剤の使用を控えるよう勧告されている。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の有効成分、ならびにその追加成分に対する不耐性。
• 消化管の問題 - 穿孔、閉塞、または出血の発生。

副作用 ジリダ

薬を服用すると、いくつかの副作用が起こる可能性があります。

• 血液およびリンパ系の機能障害：白血球減少症がみられることがあります。まれに好中球減少症がみられることがあります。血小板減少症がみられる場合もあります。
• 免疫障害：アナフィラキシー様症状が現れることがあります。
• 神経系の症状：めまいが現れる場合があり、さらに睡眠障害や頭痛が現れることもあります。振戦が現れることもあります。
• 消化管の反応：腹痛、便秘、唾液過多、下痢が起こることがあります。口腔粘膜の乾燥や吐き気が生じることもあります。
• 肝胆道系の機能障害：黄疸が出ることがあります。
• 泌尿器系および腎臓の障害：前立腺肥大症の患者では排尿障害が見られる場合があり、尿素窒素を含むクレアチニン値も上昇します。
• 皮下層および皮膚への損傷：まれにかゆみ、赤み、発疹が現れる。
• 筋骨格系および結合組織の機能障害：背中や胸骨に痛みが生じることがあります。
• 内分泌系の問題：プロラクチン値が上昇することがあります。乳汁漏出症や女性化乳房が生じる可能性があります。
• 全身障害：時々疲労感がある。
• 精神障害：時々イライラ感が現れる。

臨床検査結果: ALT、AST、GGT、ビリルビン、アルカリホスファターゼの値が上昇している可能性があります。

過剰摂取

現時点ではこの薬物による中毒事例の報告はない。

過剰摂取の場合は、そのような状況に対する標準的な手順、つまり胃洗浄と障害の症状の除去を実行する必要があります。

他の薬との相互作用

この薬剤をジアゼパム、ニフェジピン、ワファリン、およびチクロピジン、塩化ニカルジピン、ジクロフェナクなどの物質と併用した場合、薬理学的相互作用は発生しませんでした。

ヘムタンパク質 P450 レベルでも、薬剤は FMO 要素によって代謝されるため、相互作用は予想されません。

イトプリドには胃運動作用があり、ジリドと併用する経口薬の吸収に影響を与える可能性があります。この場合、特に、薬効スペクトルが狭い薬剤、有効成分の放出が遅い薬剤、および胃で溶けるカプセル剤を含む薬剤の指標を注意深く監視する必要があります。

抗コリン剤は薬の効果を弱める可能性があります。

ラニチジン、セトラキサート、およびシメチジンとテプレノンの配合はイトプリドの消化管運動促進作用に影響を与えません。

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保管条件

医薬品の保管には特別な条件は必要ありません。小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。

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特別な指示

レビュー

ジリッドの薬効に関するレビューは非常に高く評価されています。患者からは、胃の重苦しさや膨満感、そして鼓腸を感じている時に最もよく効くという声が上がっています。また、服用開始から数日で胸焼けもすぐに解消されます。腸の蠕動運動が速やかに正常化し、食欲が回復することも報告されています。

賞味期限

ジライドは医薬品の製造日から3年間使用できます。