記事の医療専門家
ジプレキサ
最後に見直したもの： 23.04.2024
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ジプレキサは、組成物中にオキサゼピンの活性成分を含有する、精神分裂病である。
適応症 ジッパー
これは、精神分裂症または躁病発作（行動療法が適切でない状況で）の人々の行動反応だけでなく、激越反応の発症を迅速に防止するために使用されます。
物質の経口使用に切り替える可能性がある場合、オランザピンは注射液の形で薬物による治療を中止する必要があります。
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薬力学
オランザピンは、抗躁病効果を有する抗精神病薬である。この物質は気分を安定させるのに役立ち、様々な受容体に影響を及ぼす広い範囲の活性を有する。臨床前の期間に行われた試験は、成分がセロトニン受容体（5-HT 6にタイプ5HT2A / 2C及び5HT 3）を用いて合成されることを見出し、ドーパミン（D1タイプD2、及び共にD4及びD5このD3と）、アセチルコリン（ムスカリン性M1 -M5）と一緒α1アドレナリン受容体及びヒスタミンH1受容体を有します。
以前にオランザピンを入力した動物の行動を観察したとき、この要素は、比較的拮抗セロトニン5HT型を有し、加えて、アセチルコリンおよびドーパミン受容体に関してことを明らかにしました。
オランザピン要素は、インビトロおよびインビボ試験において、セロトニン5HT2型のエンディング（ドパミンD2型のエンディングより優れている）との良好な合成を有する。さらに、電気生理学的試験は、薬物の影響下で、中脳辺縁系（A10）のドーパミン作動性ニューロンの興奮性の選択的減少を示した。しかし同時に、運動性 - 線条体（タイプA9）に関連する影響の経路に弱い影響が認められた。
この薬剤は、カタレプシーの出現を引き起こすものよりも低い部分での使用後の抗精神病薬特性の確認である（これは、負の運動反応の兆候である）、回避回避（条件反射）を遅らせる。オランザピンは、個々の抗精神病薬によって行うことができない抗不安薬試験の実施中に、刺激に対する応答を増強することができる。
（ボランティアが参加した）手順PET中の薬物の10mgの単回塗布後、活性成分ジプレキサドーパミン型終末D2よりも高い合成終末の5HT2Aことが明らかとなりました。また、SPECTは過敏を持つ人々は、比較的オランザピン合成終末D2線条体タイプのより低い率を示したことが発見された技術を使用して、画像の解析後respiridonuに対する感度を有する他の人と抗精神病薬の残りの部分よりも（人々が有すると比較クロザピンに対する感受性）。
薬物動態
この成分は、経口投与の結果としてよく吸収され、5〜8時間後に血漿ピークに達する。食品は吸収の程度に影響しません。静脈内注射と比較した経口形態の薬剤のバイオアベイラビリティのレベルは確立されていなかった。
血漿中のオランザピンのタンパク質合成は、投薬量が7〜1000ng / mlの範囲で使用される場合、約93％である。主に、成分はアルブミンとα1-酸糖タンパク質に加えて合成される。
この薬剤は肝代謝の過程を経て、その酸化および結合が行われる。主要循環崩壊生成物は、BBBを通過しない10-N-グルクロニド要素である。ヘムタンパク質型P450、CYP1A2、及びN-デスメチル-2-ヒドロキシのP450-CYP2D6ヘルプフォーム分解物以外（これらの要素はオランザピンと比較され、動物実験in vivo活性に有意に低い用量でした）。主な薬物効果は、主要型のオランザピンに起因する。
経口投与された場合、ボランティアにおける半減期は、個体の年齢および性別によって変化した。
ボランティア（65歳以上）の方が半減期が長く（それぞれ51.8時間および33.8時間）、血漿クリアランスは17.5および18.2 l / h ）。高齢ボランティアにおける薬物動態の変動は、若年者と同じ範囲内に分布する。
男性と比較して、薬物の女性の半減期はより長く（それぞれ36.7および32.3時間）、血漿クリアランス値はより低い（それぞれ18.9および27.3l / h）。しかし、この場合、5〜20mgの用量の薬物は、N = 467（女性）およびN = 869（男性）の同等の安全性プロファイルを示す。
投薬および投与
薬は/ mメソッドで注入する必要があります。この方法でのn / kまたはIVの注射は禁止されています。
IM注射のための最初の成人投薬量のサイズは10mg（1回投与）である。処置の2時間後に患者の状態を考慮して、別の注射（また10mg以下）を投与することができる。3回目の用量（最大10mg）は、2回目の注射後4時間後に最小限になるようにする。臨床試験の間、毎日の投与量安全性パラメータは研究されず、その合計サイズは30mgを超える。
治療コースの延長のために利用可能読み取りの対象は/ Mの注射製剤を放棄し、この治療形態の適否の決定後できるだけ速やかに（MG whith 5-20に相当）オランザピンの経口形態を使用が必要です。
高齢者の患者。
60歳以上の人は2.5-5mgの初期用量を処方されるべきである。すべての臨床症状を考慮すると、第2回目の注射（そのサイズも2.5〜5mg以内）は、第1回目の処置の2時間後に導入することができる。24時間以内の注射回数 - 3回以下。1日は20mg以下の薬物を投与することが認められています。
肝臓/腎臓に問題がある人。
減少した初期用量（5mg）を使用することが推奨される。患者に中等度の肝不全がある場合は、初回投与量が増加する可能性がありますが、注意深く行う必要があります。
投薬の代謝を減少させることができる個々の因子（高齢者、女性、非喫煙者）の組み合わせを有する人々に、最初の投薬量を減らすことができる。線量を増やす必要がある場合は、注意して行う必要があります。
/ m法による注射用薬液の製造方法。
粉末は、非経口物質の溶解に必要な標準的な無菌物質を使用して、滅菌注射液に専ら溶解されなければならない。他の溶剤は使用しないでください。
注射器に滅菌液体（2.1ml）を充填し、それを凍結乾燥物を含むバイアルに挿入する必要がある。
その後、凍結乾燥物が完全に溶解して黄色の液体になるまで、容器の内容物を振る必要があります。フラコン中には、5mg / mlの溶液の形の11mgの活性物質（1mgの薬物がシリンジおよびフラコンの内部に残るので、10mgの用量が患者に投与される）。
以下は、薬物の必要な投与量が得られる注入量である：
- 2ml〜10mgの薬物の注射;
- 薬物の1.5〜7.5mgの量での注射;
- 薬物の1ml〜5mgの量の薬物の用量;
- 薬物の0.5ml〜2.5mgの注射。
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妊娠中に使用する ジッパー
妊婦に対する活性成分ジプレキサの効果については、注意深く管理された適切な試験はなかった。オランザピンの使用期間中、患者は妊娠の開始または彼女の計画について主治医に知らせるべきである。現時点では、妊婦にこの薬剤を使用した経験は限られているため、この期間中に急性の必要がある場合にのみ適用することが許されています。
妊娠中の3妊娠初期は、抗精神病薬（オランザピン、ここに入る）を利用した場合、新生児は、（これらの疾患の兆候の誕生は、時間とパワーに変えることができた後）は、錐体外路障害や撤退など、いくつかの否定的な現象を、開発することがあり。また、低血圧、眠気や興奮の感覚、圧迫、振戦、摂食障害または硝子膜疾患に関する情報もあった。このため、慎重に赤ちゃんの状態を監視する必要があります。
授乳中のオランザピン（研究中）の健康な女性では、物質は牛乳中に観察された。小児に悪影響を及ぼさない平均投与量は、母親が服用した用量の1.8％（mg / kgで推定）である。しかし、いずれの場合でも、授乳中には薬を使用することは推奨されません。
副作用 ジッパー
薬の使用は、いくつかの副作用を引き起こす可能性があります：
- 一般的な血流およびリンパの分野における発現：白血球または好中球減少症または好酸球増加症がしばしばある。血小板減少症が時々観察される。
- 免疫障害：感度が高まることもあります。
- 主に体重増加、食欲不振、砂糖、コレステロール、トリグリセリド、グルココルチアなどの栄養と代謝プロセスの問題があります。糖尿病やその悪化（時にはケトアシドーシスや昏睡、さらには死亡を招くこともある）の発症があります。時には低体温が発生する。
- NA領域における障害：眠気の感覚が主に発症する。しばしば、パーキンソニズム、座礁症、めまいまたはジスキネジーがあるかもしれない。時には、昏睡状態があった場合、または危険因子の存在のために、てんかん発作が発症した場合; さらに、遅発症のジスキネジー、構音障害、ジストニア（これには眼症状が含まれる）、記憶喪失などが生じることがあります。時折離脱症候群またはZNSがある。
- 心臓疾患：時にはQT間隔の延長と徐脈がある。時には、心室の頻脈/細動があるか、突然死が生じることがあります。
- CCCの作業における障害：主に起立崩壊によって特徴付けられる。時には血栓塞栓症があります（これにはPEまたはTGVも含まれます）。
- 呼吸器系、縦隔および胸骨の違反：時には鼻出血がある。
- 胃腸管の機能の障害：しばしば軽度の形態の短期抗コリン作動性症状（口腔粘膜の乾燥および便秘）がある。時には鼓腸があります。時々膵炎が発症する。
- 肝胆道システムの問題：頻繁に末梢浮腫があることよりも、一時特にコース（無症状）の初期段階での肝トランスアミナーゼパラメータ（ALTおよびAST）の増加、が、他があります。時々、肝炎（肝細胞型でも）および胆汁うっ滞または混合型の肝障害が発症する。
- 皮膚および皮下の病変：しばしば発疹がある。時には、脱毛症または光感受性がある。
- 結合組織の働きの障害、ならびに筋肉および骨の構造：関節痛がしばしば生じる。時折、横紋筋融解が観察される。
- 排尿および腎臓の器官の徴候：時には、排尿および尿失禁/失禁の問題がある。
- 生殖器を有する乳腺の領域の障害：しばしば男性はインポテンスを発症し、さらに男性および女性においては性欲が弱まる。時には男性が乳房を発症し、女性には乳房または無月経があります。時折、祝福が起こる。
- 全身性疾患：しばしば疲労感があり、腫れ、無力症または発熱を発症する。
- 試験および分析の結果：プロラクチンの血漿指数は主に増加する。しばしば、CK、尿酸、アルカリホスファターゼおよびGGTの値が上昇する。時々、ビリルビンの全体的なレベルが増加する。
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過剰摂取
中毒の徴候：基本的に興奮/攻撃性、頻脈、構音障害の感覚があり、さらに意識レベルの低下や錐体外路症状の発現が弱まっている。昏睡があるかもしれません。
他の重大な合併症の中には、NSA、心肺ショック、心臓不整脈、および昏睡の発症がある。さらに、痙攣が起こり、血圧レベルが低下/上昇し、呼吸プロセスが抑制されることがある。急性中毒の場合には死亡率が観察された--250gの薬物を使用する急性中毒の場合には生存に関する情報があるが、450mgLSの使用。
薬には特別解毒薬はありません。臨床症状に応じて、重要な身体症状（特に、呼吸プロセスのサポート、循環不全の排除、低血圧）を監視し、結果として生じる障害を排除することが必要である。SS-刺激が低血圧を高めることができるので - ドーパミン及びエピネフリンの使用、ならびに他の交感神経様作用を有する特性特性のβ-アゴニストを放棄する必要があります。
起こりうる不整脈を検出するには、CCC機能のパフォーマンスを監視する必要があります。被害者の状態を監視し、医療監督下に置いておくことは、完全に回復するまで必要です。
他の薬との相互作用
血圧を上昇させたり、呼吸プロセスや国会の仕事を抑えることができる薬を使用する人々は、慎重にジプレクスに任命されるべきです。
オランザピン注射による予想される相互作用。
薬物のロラゼパムとの併用と組み合わせると、（これらの2つの薬物単独の使用と比較して）眠気感が増強される。
ベンゾジアゼピンの非経口注射と一緒に/ m法にオランザピンを導入することは禁じられている。
オランザピンの有効性に影響を与える可能性のある相互作用。
活性物質Ziprexの代謝はCYP1A2要素の関与により行われるので、このアイソザイムを抑制/活性化する成分は経口オランザピンの薬物動態に影響を及ぼすことができる。
要素CYP1A2の活性の誘導。
カルバマゼピンと併用すると、喫煙の結果、オランザピンのクリアランスレベルが低〜中に上昇しました。それはおそらく医療プロセスに重大な影響を及ぼさないであろうが、必要であれば投薬量を増やすために投薬を監視することが依然として推奨される。
CYP1A2要素の活動を遅くする。
CYP1A2成分の阻害剤であるフルオキサミンは、薬物クリアランスを減少させる。このため、フルオキサミン使用後のピーク値は、非喫煙者では54％、喫煙者では77％増加しています。オランザピンのAUCレベルの平均増加の対応する割合は、52％および108％である。フルオキサミンまたはCYP1A2要素の他の阻害剤（例えば、シプロフロキサシン）を使用する人々は、それを用いてジプレキサの初期投与量を減少させる必要があります。CYP1A2要素の阻害剤を使用する必要がある場合、オランザピンの一部を減らす選択肢を考慮する。
要素CYP2D6の活動を遅くする薬物。
フルオキセチン（使い捨て受信60mgの又は再使用可能な受信8日間同様の用量）、オランザピン（16％）のピーク値が観察された平均の増加、ならびにそのクリアランス（16％）の平均値を下げるを使用する場合。これらの要因は、異なる患者の個体差と比較して重要ではないため、用量の大きさを変更する必要がないことが多い理由です。
バイオアベイラビリティの低下。
活性炭、減少経口バイオアベイラビリティーパラメータオランザピン（約50~60％）を使用する場合には、ジプレキサを使用する前に、または薬物を適用した後、2時間経過後のいずれかで2時間のためにそれを取ることが推奨されます。
他の薬物との薬物相互作用の可能性。
薬物は、間接的および即時のドーパミンアゴニストの特性に関してアンタゴニストとして作用することができる。
認知症および振戦性麻痺を有する人々における抗パーキンソン病薬との併用は禁じられている。
オランザピンはα-1-アドレナリン作動性受容体に対して拮抗作用を有する。血圧を下げることができる（そして曝露のα-1-アドレナリン作動性機構に対する拮抗作用のメカニズムが異なる）薬剤を使用する人は、オランザピンと組み合わせて慎重に使用すべきである。
薬物は圧力を軽減するのに役立つことができるので、個々の抗高血圧薬と組み合わせてその効果を増強することが考慮されなければならない。
この薬物は、ドーパミンアゴニストならびにレボドパの特性に拮抗作用を示すことができる。
薬剤は、N- desmetildiazepamomのその活性分解産物へのジアゼパムの薬物動態学的特性を変化させないが、これらの薬剤の併用は、（単独で、これらの薬物のそれぞれの使用と比較して）起立性低血圧を増強します。
QT間隔の長さへの影響。
ZiprexuにQT間隔の長さを延ばすことができる薬剤を処方する場合、それは大切な注意が必要です。
特別な指示
レビュー
Zypreksaは多数の肯定的な評価を受けています。治療を受ける人々のほとんどは、外来治療のために長期間使用されていれば、非常に良い結果を示していると言います。
薬物に関する否定的レビューの中には、多くの場合、多数の副作用のリスクが高いとの見解がある。人々は大部分が代謝過程の障害および糖尿病の高い確率について不平を言う。
男性は乳腺の増加を報告しますが、この違反は治療を中止しなくても発生します。個々の患者は、口腔粘膜のめまい、便秘、および乾燥を患っていた。また、薬の高い価格を示すレビューもあります。
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賞味期限
凍結乾燥物の形態のジプレクは、薬物の製造日から3年間使用することができる。この場合、既に調製された溶液の貯蔵寿命はわずか1時間である。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ジプレキサ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。