ジフェニン

ジフェニンは、国際一般名フェニトインとしても知られ、神経学で特定のタイプの発作やてんかんの治療と予防に広く使用されている薬です。フェニトインは、抗けいれん薬または抗てんかん薬と呼ばれる薬のクラスに属します。

フェニトインは脳内のニューロンの閾値活動を安定させ、発作を引き起こす可能性のある神経信号の過剰な伝播を制限します。神経細胞内のナトリウムチャネルを遅くすることで作用し、発作の誘発に必要な脳内の活動を軽減します。

適応症 ディフェニナ

1. てんかん: ジフェニンは、全般性強直間代発作、部分発作、その他のてんかんなど、さまざまな種類の発作を予防するためによく使用されます。
2. 片頭痛: 場合によっては、ジフェニンは片頭痛の頻度と重症度を軽減するための予防薬として使用されることがあります。
3. 不整脈: フェニトインは、特定の種類の不整脈の治療に使用されることがあります。
4. 振戦: ジフェニンは、パーキンソン病などのさまざまな神経疾患の患者の震えを軽減します。
5. 三叉神経痛: まれに、三叉神経痛の治療にジフェニンが処方されることがあります。ただし、これは最も一般的な用途ではありません。

リリースフォーム

1. 錠剤: ディフェニンは通常、経口錠剤として提供されます。錠剤は、特定の医療目的に応じて異なる用量になる場合があります。
2. 溶液: ディフェニンは、経口投与用の溶液として提供される場合があります。錠剤を飲み込むことができない場合や、より正確な用量が必要な場合に溶液を使用できます。
3. 注射液: ディフェニンは、注射用の溶液の形でも提供され、体内に薬効物質を迅速に導入するために使用されます。このタイプの放出形態は、通常、作用の迅速な発現が求められる状況や、経口で薬を服用することが不可能な場合に使用されます。

薬力学

1. ネイティブナトリウムチャネルの遮断: フェニトインはネイティブナトリウムチャネルの回復を遮断し、ニューロンの再発火を防ぎ、ニューロンの興奮性を軽減します。
2. ニューロンの興奮性の低下: この作用機序により、脳内でのてんかん放電の発生と伝播が防止されます。
3. てんかん発作の予防: フェニトインは、さまざまな種類のてんかん発作の発症を予防する予防薬として使用されます。部分発作および全般発作を含む発作を抑制します。
4. 抗不整脈効果: 抗てんかん効果に加えて、フェニトインは心臓ナトリウムチャネルの活動を阻害することで抗不整脈効果も示す可能性があります。
5. その他の効果: 場合によっては、フェニトインは抗不安作用および筋弛緩作用も示す可能性があり、不安障害や痙縮などの特定の他の症状の治療に役立つ可能性があります。

薬物動態

1. 吸収: フェニトインは経口または静脈内投与できます。経口摂取した場合、フェニトインは上部消化管、主に十二指腸で吸収されます。吸収の速度と程度は、薬剤と個々の患者によって異なります。
2. 分布: フェニトインは、主にアルブミンなどの血漿タンパク質に強く結合します。この要因は、組織におけるフェニトインの分布とその薬理活性に影響を及ぼす可能性があります。
3. 代謝: フェニトインは肝臓で代謝され、主な代謝物はヒドロキシル化フェニトイン (5-(4-ヒドロキシフェニル)-5-フェニルヒダントイン) とフェニトイン酸です。フェニトインの代謝は、ヒドロキシル化、グルクロン酸抱合、芳香族環の酸化など、いくつかの経路で起こります。
4. 排泄: フェニトインは主に腎臓から排出されます。腎機能が正常な患者の場合、フェニトインの消失半減期は約 22 時間ですが、腎機能障害のある患者では長くなることがあります。

投薬および投与

1. 使用方法:

   • 錠剤: 錠剤は通常、経口摂取します。水と一緒に丸ごと飲み込んでください。指示にない限り、錠剤を割ったり、噛んだり、砕いたりしないでください。
   • 溶液: ディフェニン溶液は経口摂取できます。投与量は付属のスポイトまたは計量カップを使用して測定してください。
   • 注射液: ディフェニン注射液は医療従事者によって静脈内投与されます。

2. 投与量:

   • ディフェニンの投与量は、患者の特定の病状によって大きく異なる場合があります。
   • 投与量は通常、少量から開始し、最適な治療効果が得られるまで医師の監督下で徐々に増やします。
   • 成人の通常の開始投与量は、1 日 2 ～ 3 回 100 mg です。ただし、これは患者の薬剤に対する反応や病気の性質によって変わる可能性があります。
   • 子供には、年齢と体重に応じて低用量が投与される場合があります。

妊娠中に使用する ディフェニナ

妊娠中のフェニトイン（ジフェニン）の使用には、特定のリスクと潜在的な合併症が伴います。研究から得られた重要な知見は次のとおりです。

1. 催奇形性作用：フェニトインは、特に妊娠初期に摂取した場合、催奇形性の可能性がある物質として分類されます。研究によると、新生児の口唇裂や口蓋裂、心臓欠陥、軽微な異常などの先天異常のリスクが増加することが明らかになっています (Monson ら、1973 年)。
2. 胎児ヒダントイン症候群: 子宮内でフェニトインにさらされた子供は、頭蓋顔面異常、小頭症、知的障害、その他の身体障害や発達障害を含む胎児ヒダントイン症候群の特徴を示すことがあります (Gladstone ら、1992 年)。
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3. 免疫反応: フェニトインはアレルギー反応などの免疫反応を引き起こすこともあり、妊娠中に悪化する可能性があります (Silverman ら、1988 年)。

これらのリスクがあるため、妊娠中のフェニトインの使用には厳重な医師の監督が必要です。医師は通常、この薬の潜在的なリスクと利点を慎重に検討することを推奨しています。特にてんかんを抑えるために使用される場合は、発作のリスクが母親と赤ちゃんにも害を及ぼす可能性があります。

禁忌

1. 過敏症: フェニトインまたは薬剤の他の成分に対して過敏症が知られている人は、ジフェニンを使用しないでください。
2. ポルフィリン症: ジフェニンは、以下の場合禁忌です。ポルフィリン症は、フェニトインによって悪化する可能性のある、まれな遺伝性代謝障害です。
3. 房室ブロック: 房室ブロック (心臓の電気刺激伝導障害) の患者は、この効果を増強する可能性があるため、ジフェニンの使用を避ける必要があります。
4. ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群: ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群 (心拍数の上昇につながる心房症候群) の患者は、ジフェニンの使用を避ける必要があります。
5. 肝不全: 肝不全の患者は、肝臓で代謝されるため、ジフェニンを慎重に使用する必要があります。肝臓障害の程度に応じて、用量を調整する必要がある場合があります。
6. 妊娠および授乳: 妊娠中および授乳中のジフェニンの使用は禁忌となる場合があります。医師は、それぞれの特定のケースでその使用の潜在的なリスクと利点を評価する必要があります。
7. その他の病状: 不整脈、血液疾患、精神疾患など、その他の重篤な病状を持つ人は、治療を開始する前に医師とディフェニンの使用について話し合う必要があります。

副作用 ディフェニナ

1. 眠気とめまい: これらはジフェニンの最も一般的な副作用の一部です。運転や集中力を要するその他の作業の能力に影響を与える可能性があります。
2. 不安定な運動協調: 患者は不器用さや動きの協調の難しさを感じることがあります。
3. 気分不良: 疲労感や全般的な体調不良を感じる人もいます。
4. 記憶障害: ジフェニンは短期および長期記憶に影響を与える可能性があります。
5. 血圧上昇: 患者によっては血圧上昇を経験する場合があります。
6. 脱毛: ジフェニンは一部の人に脱毛を引き起こす可能性があります。
7. 消化器疾患: 胃の不調、吐き気、嘔吐、または食欲不振が起こる場合があります。
8. アレルギー反応: まれに、じんましん、かゆみ、腫れなどのアレルギー反応が起こる場合があります。
9. 白血球数の減少: ジフェニンは白血球の数を減らし、体がアレルギーにかかりやすくなる可能性があります。感染症。
10. 骨粗鬆症: ジフェニンを長期使用すると、骨粗鬆症または骨密度の低下を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

1. 心臓障害: 不整脈、頻脈、心不全などが含まれます。
2. 中枢神経系: 眠気、抑うつ、けいれん、意識低下、昏睡が出現します。
3. 呼吸不全: 呼吸抑制または呼吸停止が発生する可能性があります。
4. 胃腸障害: 吐き気、嘔吐、下痢、その他の胃腸障害が発生する可能性があります。
5. 代謝障害: 電解質レベルの変化 (高ナトリウム血症など)、代謝性アシドーシス、またはアルカリ不均衡が発生する可能性があります。
6. その他合併症: アレルギー反応、皮膚発疹、発熱、その他の異常な反応が含まれます。

他の薬との相互作用

1. 薬物動態学的相互作用: フェニトインは、肝臓でシトクロム P450 酵素を誘導することにより、他の薬剤の代謝と濃度に影響を及ぼす可能性があります。これにより、他の薬剤がより速く代謝され、その効果が低下する可能性があります。これらの薬剤には、ワルファリン、カルバマゼピン、ラモトリギン、ジゴキシンなどが含まれます。
2. 薬力学的相互作用: フェニトインは、中枢抑制剤 (アルコール、鎮静剤、抗うつ剤など) や中枢神経系を抑制する薬剤などの他の薬剤の効果を高めたり低下させたりすることがあります。
3. 血漿レベルの相互作用: フェニトインは、血漿タンパク質への結合をめぐって他の薬剤と競合する可能性があり、その結果、他の薬剤の遊離血漿分画が増加し、その効果が増加する可能性があります。
4. 電解質相互作用: フェニトインは高血糖や低マグネシウム血症を引き起こす可能性があり、これは他の薬剤、特に体内のグルコースやマグネシウムのレベルに影響を与える薬剤の作用にも影響を与える可能性があります。