ジゴキシン

ジゴキシンは強心配糖体の治療グループに属します。

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適応症 ジゴキシン

これは、上室性の形態を持つ心臓のリズム障害（不整脈）（発作性心房性頻脈、心房細動、規則性心房性頻脈性不整脈）を除去するために使用されます。

この薬は、第 3 サブクラスおよび第 4 サブクラスの CHF の治療計画の構成に含まれており、さらに、第 2 サブクラスの CHF の場合に顕著な臨床症状を診断するときに使用されます。

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リリースフォーム

薬剤は注射液または錠剤の形で放出されます。

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薬力学

この薬は植物由来で、成分ジゴキシンはジギタリス・ラナタから抽出されます。

この薬剤は強力な強心作用（心筋細胞内のカルシウムイオン濃度の上昇による心筋の収縮活動の促進と陽性変力作用）を有し、これにより心拍出量（分時血糖値）と心拍数が増加します。心筋細胞の酸素飽和度の必要性が低下します。

これに加えて、ジゴキシンは陰性変時作用および陰性変力作用を有し、洞結節領域における電気刺激の発生頻度を低下させ、さらに房室伝導系における刺激伝達速度を低下させます。さらに、間接的に大動脈弓終末部に作用し、迷走神経の活動を刺激することで、洞房結節の活動を抑制します。

これらのメカニズムにより、上室性頻脈性不整脈の場合に心拍数レベルを低下させることができます。

重度の心不全、および小循環と大循環の血流領域での鬱血症状の発症において、この薬剤は間接的な血管拡張作用を有し、全身血管抵抗（末梢床内）を低下させ、呼吸困難および末梢浮腫の重症度を軽減することによって発現します。

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薬物動態

経口摂取された物質は消化管で70%吸収され、2～6時間後にCmax値に達します。食事と一緒に摂取した場合、吸収時間はわずかに長くなります。例外は植物繊維を多く含む製品です。この場合、有効成分の一部は食物繊維に吸着され、その後は利用できなくなります。

体液とともに組織内（心筋内も）に蓄積する能力があり、使用モードを選択する際に使用されます。薬剤の効果は、血漿 Cmax の値ではなく、平衡薬物動態パラメータによって計算されます。

薬剤の50～70%は腎臓から排泄されますが、重度の腎疾患ではジゴキシンは体内に蓄積される可能性があります。半減期は2日です。

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投薬および投与

ジゴキシンは、入院中のみ治療計画に組み入れるべきです。この薬剤の投薬間隔（治療用量と毒性用量の間）は非常に短いため、薬剤の使用に関するすべての適応を厳守する必要があります。

治療の第一段階（薬剤による患者の体内のデジタル化段階）では、薬剤は飽和段階と呼ばれる投与量で使用されます。患者はまず2～4錠（0.5～1mg相当）を服用し、その後6時間間隔で1錠の服用に切り替えます。この投与計画は、薬効が得られるまで継続され、ジゴキシンの血中濃度は7日間安定します。

治療の第2段階では、維持用量の薬を定期的に服用する必要があります。通常は1日0.5～1錠です。薬の服用を飛ばしたり、服用を忘れた場合に2回分を服用したりすることは禁じられています。これらの場合、中毒が発生し、死に至る可能性があります。

心臓病学および心臓蘇生の分野では、ジゴキシンは発作性の上室性頻脈を止めるために静脈内投与にも使用されます。

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妊娠中に使用する ジゴキシン

ジゴキシンの有効成分が血液胎盤関門を通過できることは知られていますが、臨床試験では胎児への影響は検討されていません。ジゴキシンは、妊娠中は厳格な適応症の下でのみ使用できます。

授乳中に薬剤を投与する場合は、乳児の心拍数を定期的に監視する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 配糖体中毒の症状;
• ジゴキシンに対する重度の過敏症の存在;
• WPW症候群;
• 2度の房室ブロックまたは完全な房室ブロック。
• 徐脈;
• 冠状動脈疾患（不安定狭心症）の個々の兆候。
• 心筋梗塞の悪化;
• 孤立性僧帽弁狭窄症;
• 拡張期型の HF（心タンポナーデ、収縮性心膜炎、アミロイド心症、または心筋症）
• 肥満;
• 心腔の重度の拡張;
• 腎臓または肝臓実質の機能不全;
• 心筋に影響を与える炎症。
• 心室間の中隔領域の肥大;
• 大動脈弁下狭窄症;
• 心室性頻脈。

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副作用 ジゴキシン

最初のステップは、心血管系の働きに関連する陰性症状の出現に対応することです。なぜなら、それらは、出現しつつある配糖体中毒の最初の兆候である可能性があるからです。

症状の中には、房室伝導の抑制があり、その結果、心拍リズムが遅くなり（徐脈の発生）、さらに、心筋興奮の異所性領域の出現により、心室性期外収縮および心室細動が発生します。

心臓外陰性症状は患者の生命を脅かすものではなく、心臓内陰性症状とは区別されます。陰性症状には、消化器系障害（嘔吐、腹部痛、吐き気、下痢）や神経学的異常（精神病または抑うつ、頭痛、視覚機能障害、眼球の「ハエ」のような感覚など）が含まれます。

血小板減少症という形で造血活動の形態学的異常が観察される可能性があり、その結果表皮に点状出血が現れることがあります。

さらに、かゆみ、発疹、表皮の紅斑などのアレルギー症状が現れることもあります。

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過剰摂取

過剰摂取（配糖体中毒）の徴候：心拍数の低下および洞性徐脈の発現。心電図では房室伝導の遅延が認められ、完全な房室ブロックに至ることもあります。異所性調律源の影響下では心室性期外収縮が発生し、心室細動が観察されることもあります。

配糖体中毒の心臓以外の症状としては、消化不良（下痢、吐き気、食欲不振）、記憶障害、認知機能の低下、頭痛、眠気、筋力低下、さらに女性化乳房、黄色視症、インポテンツ、多幸感または不安感、精神病、視力の低下、その他の視覚分析機能障害などがあります。

配糖体過剰摂取の症状が現れた場合、治療計画は障害の重症度に応じて決定されます。症状が軽度であれば、薬剤の投与量を減らすだけで十分です。陰性症状が進行した場合は、中毒症状の推移に応じて一定期間、薬剤の投与を中止する必要があります。急性中毒の場合は、胃洗浄を行い、大量の吸着剤を服用する必要があります。さらに、下剤を服用する必要があります。

心室性不整脈は、インスリンと併用した塩化カリウムの静脈内投与で治療します。房室伝導の遅延がみられる場合は、カリウム含有薬剤の使用は禁忌です。不整脈が持続する場合は、フェニトインの静脈内投与を行ってください。

徐脈の場合はアトロピンが処方されます。これに加えて、酸素療法と循環血液量を増やす薬剤が使用されます。ユニチオールはこれらの薬剤の解毒剤です。

中毒により死に至る可能性があることを考慮することが重要です。

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他の薬との相互作用

ジゴキシンを酸、アルカリ、タンニン、重金属塩と併用することは禁止されています。

インスリン、利尿薬、カルシウム塩、GCS、交感神経刺激薬と一緒に投与すると、配糖体中毒の兆候が現れる可能性が高くなります。

アミオダロン、キニジン、エリスロマイシンとの併用は、血中ジゴキシン濃度の上昇につながります。キニジンは、薬剤の有効成分の排泄を遅らせます。

カルシウムチャネルの活性を阻害するベラパミルは、ジゴキシンの腎排泄速度を低下させ、その結果、尿中グルタミン酸濃度が上昇します。ベラパミルのこの作用は、その後徐々に安定します（1.5ヶ月以上にわたる長期の併用後）。

アムホテリシン B を併用すると、アムホテリシン B の影響下で発生する可能性のある低カリウム血症による配糖体中毒のリスクが高まります。

高カルシウム血症では、心筋細胞のSGに対する感受性が高まるため、SGを使用している人はカルシウム剤を静脈内に投与することが禁止されています。

この薬をプロプラノロール、レセルピン、フェニトインと併用すると、心室性不整脈のリスクが高まります。

バルビツール酸系薬剤またはフェニルブタゾンとの併用により、ジゴキシンの濃度と治療効果は弱まります。同時に、カリウム剤、メトクロプラミド、および胃pHを低下させる薬剤によってジゴキシンの作用は弱まります。

ゲンタマイシン、抗生物質、エリスロマイシンとの併用により、配糖体の血漿濃度が上昇します。

この薬をコレスチラミン、コレスチポール、マグネシウム系下剤と併用すると腸管吸収が弱まり、体内のジゴキシン濃度も低下します。

スルホサラジンおよびリファンピシンと併用すると、配糖体代謝プロセスの速度が増加します。

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保管条件

ジゴキシンは子供の手の届かない場所に保管してください。保管温度は15～30℃です。

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賞味期限

ジゴキシンは医薬品の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

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小児への使用

小児科では錠剤の処方は禁止されています。

類似品

この薬の類似薬としては、セラニドとノボディガルがあります。

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レビュー

ジゴキシンには少数の肯定的なレビューがあり、その薬は非常に強力な効果があり、医師の監督下でのみ使用できると述べています。

しかし、ジゴキシンに関しては否定的な意見がかなり多く、この薬は期待した効果がなく、多くの副作用を引き起こすと指摘されています。