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医薬品
ジドラム
ジドラムは抗ウイルス薬です。これは、リベルターゼのヌクレオチドおよびヌクレオシド阻害剤のカテゴリーに含まれる。
リリースフォーム
それは錠剤で製造されます - 1ブリスタープレートあたり10個。1つの薬パッケージには、錠剤と一緒に10の水疱が含まれています。
ジドラムは、16歳（体重50kg以上）の青年、ならびに成人でHIVを治療するために使用されます。
固定された組み合わせとして、薬物は、患者の既存の耐容性（ジドブジン、ラミブジンおよびネビラピン）と共に投与され得る。忍容性の評価は、ネビラピンと組み合わせた抗レトロウィルス治療のコースの後、最低2〜6週間適用される200mgの維持用量で実施される。薬剤の維持投与量を処方するのは、最初の量である200mg /日を1回投与してから2週間後にのみ許可される。
薬力学
ラミブジンおよびジドブジンは、HIV-1およびHIV-2型のウイルス複製に対して相乗的な遅延効果を有する。LSの活性成分は、細胞内で徐々に三リン酸物質に変換される。これらの要素は、HIVレバターゼの競合選択的阻害剤である。臨床試験では、そのような組み合わせが、以前に抗レトロウイルス治療を受けていない人々におけるジドブジンに対する耐性の出現を阻害し得ることが確認された。
ラミブジンとジドブジンの組み合わせは、ジドブジンとジダノシンまたはジドブジンとザルシタビンとの組み合わせよりも効果的である。これらの組み合わされた物質の追加の特性の中には、このような組み合わせの良好な許容性がある。加えて、ウイルス複製の最適以下の抑制を促進し、また物質の濃度レベルを弱める。
薬物動態
ジドブジンとラミブジンは、80〜85％（ラミブジン）および60〜70％（ジドブジン）のバイオアベイラビリティー指数で、消化管からよく吸収されます。これらの要素の血漿中のピークレベルは、1.3-1.8mg / mmol（ラミブジン）および1.5-2.2mg / mmol（ジドブジン）であり、0.5-2時間および0.25-2時間後に到達するそれぞれ、
ラミブジンの薬物投与量範囲では、アルブミンが位置するアルブミン（インビトロで36％未満）への弱い結合を有する線形薬物動態が観察される。タンパク質によるジドブジン合成の指数は34〜38％である。
両方の物質はCSFの中およびCNSの中を通過することができる。
ジドラムを服用して2〜4時間後、血漿中のジドブジンとラミブジン指数と脳脊髄液との比率はそれぞれ0.5と0.5です。
血漿中の尿中のジドブジンの崩壊の主な生成物は5-グルクロニドである。インビトロ試験は、ラミブジンの細胞内リン酸化が起こり、さらに5-トリホスフェートの活性崩壊生成物に変換されることを実証した。
ラミブジンの排泄は主に腎臓を介して起こり、物質はそのまま排泄される。物質の半減期は10.5〜15.5時間に達する。
ジドブジンの半減期は約1.1時間です。物質の約50〜80％が腎臓を介して5-グルクロニドの形態で排泄される。さらに、ジドブジンは母乳を通して排泄することができる。
他の薬との相互作用
薬物には活性物質（ジドブジンとラミブジン）が2種類含まれているため、両者の特性に応じて相互作用することができます。
骨髄抑制又は腎毒性薬物との併用薬剤の場合には（ピリメタミンとペンタミジンのもの系統的使用を含む、およびダプソンほか、フルシトシン、コトリモキサゾール、およびインターフェロン、ならびにアンホテリシンB、ドキソルビシン及びビンクリスチンとビンブラスチンとガンシクロビル）は血液の一定の監視を必要としますレベルと腎機能。必要に応じて投与量を低減することができます。
ジドラムと併用すると、フェニトイン物質の血液中の指標を監視する必要があります。
アスピリンとモルヒネとコデイン、それに加えて、オキサゼパムケトプロフェン、オキサゼパムおよびイソプリノシンとナプロキセンとシメチジンとダプソンとインドメタシンはジドブジン代謝プロセスに影響を与えることができます（競争力の直接ミクロソーム肝酵素を使用して代謝物質を阻害するそのグルクロニドの形成のプロセスを遅らせます） 。
プロベネシドは、ジドブジンを増加させ、グルクロン酸化のプロセスを抑制し、または腎臓を介した物質の排出速度を低下させることができる。
フルコナゾールの使用は、代謝過程およびジドブジンのクリアランス因子に影響を及ぼす。
バルプロ酸は、ジドブジンの肝代謝の第1段階を遅くし、ジドブジンの生物学的利用能を増加させる。このため、ジドブジンの使用に対する副作用の増加を迅速に特定するために、患者の健康状態を監視するために、これらの物質の併用が推奨される。
別個のヌクレオシド類似体薬剤は、白血球/赤血球の数だけでなく、仕事にも影響を及ぼし、血液細胞に対してジドブジンの毒性を増強し、このDNA複製プロセスに加えて増強することができる。
リバビリンはHIVウイルス（インビトロ）と比較してジドブジンの抗ウイルス活性に拮抗する。
これらの薬剤の限定されたアプリケーション、それらの毒性が増強されていないため、物質は、日和見生物によって引き起こさ感染過程の予防または治療の間に許可アシクロビルとトリメトプリムおよびスルファメトキサゾールをピリメタミン。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ジドラム
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。