ジドラム

ジドラムは抗ウイルス薬です。ヌクレオチドおよびヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤のカテゴリーに属します。

適応症 ジドラマ

HIV の治療に適応 – 12 歳以上の小児および成人（進行性免疫不全）向け。

リリースフォーム

錠剤タイプで、ブリスターパック1枚に錠剤が10錠入っています。1包には錠剤入りのブリスターパックが10個入っています。

ジドラム-n は、16 歳以上の青少年 (体重 50 kg 以上) および成人の HIV 治療に使用されます。

固定配合剤として、患者が既にその有効成分（ジドブジン、ラミブジン、ネビラピン）に対する耐性を有する場合、本剤は処方することができます。忍容性は、ネビラピンを併用した抗レトロウイルス療法において、維持量として1日2回200mgを少なくとも6～8週間投与した後に評価されます。維持量の処方は、初回投与量（1日1回200mg）から2週間経過してからのみ許可されます。

薬力学

ラミブジンとジドブジンは、HIV-1型およびHIV-2型のウイルス複製を相乗的に抑制する作用を有します。薬剤の有効成分は細胞内で徐々に三リン酸物質に変換されます。これらの成分は、HIVリバーターゼに対する選択的かつ競合的な阻害剤です。臨床試験では、この併用により、抗レトロウイルス療法を過去に受けたことのない患者において、ジドブジン耐性の出現を予防できることが確認されています。

ラミブジンとジドブジンの併用は、ジドブジンとジダノシン、またはジドブジンとザルシタビンの併用よりも効果的です。これらの併用薬には、良好な忍容性も認められます。さらに、ウイルス増殖を最適とは言えない程度に抑制し、薬物濃度を低下させます。

薬物動態

ジドブジンおよびラミブジンは消化管から良好に吸収され、バイオアベイラビリティ指数はラミブジンで80～85%、ジドブジンで60～70%です。これらの成分の血漿中濃度のピークは、ラミブジンで1.3～1.8 mg/mmol、ジドブジンで1.5～2.2 mg/mmolで、それぞれ0.5～2時間後、0.25～2時間後に達成されます。

薬用量範囲において、ラミブジンは線形の薬物動態を示し、血漿アルブミンへの結合は弱い（in vitroで36%未満）。ジドブジンとタンパク質の合成率は34～38%である。

どちらの物質も脳脊髄液だけでなく中枢神経系にも入り込むことができます。

ジドラム服用後2～4時間で、血漿中および脳脊髄液中のジドブジンとラミブジンの濃度の比率はそれぞれ0.5と0.12になります。

尿および血漿中におけるジドブジンの主な分解産物は5-グルクロン酸抱合体です。in vitro試験では、ラミブジンは細胞内でリン酸化され、その後活性分解産物である5-三リン酸に変換されることが実証されています。

ラミブジンは主に腎臓から排泄され、未変化体として排泄されます。半減期は10.5～15.5時間です。

ジドブジンの半減期は約1.1時間です。約50～80%は5-グルクロン酸抱合体の形で腎臓から排泄されます。また、ジドブジンは母乳中に排泄される可能性があります。

投薬および投与

この薬は経口摂取してください。12歳以上の子供および成人は、1回1錠を1日2回服用してください。食事の有無にかかわらず服用できます。

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妊娠中に使用する ジドラマ

この薬は妊婦には禁忌です。

禁忌

この薬の禁忌には以下のものがある：

• 薬物の成分に対する不耐性;
• 重度の好中球減少症（好中球数が0.75 x 10 9/l未満）または貧血（ヘモグロビン値が7.5 g/dlまたは4.65 mmol/l未満）
• 多発性神経障害;
• 腎機能障害（クレアチニンクリアランス係数が50ミリリットル/分未満）
• 授乳期間;
• 12歳未満のお子様。

副作用 ジドラマ

この薬の使用により、以下の副作用が現れることがあります：疲労感、倦怠感、頭痛、下痢、嘔吐、めまい、吐き気。さらに、発熱、神経障害、食欲不振、不眠症または悪寒の出現。鼻粘膜損傷の症状、筋骨格系の痛み、好中球減少症または脱毛症の発現、発疹または咳の出現、さらにビリルビン値および肝酵素値の上昇。

過剰摂取

薬物の過剰摂取の場合、症状の緩和を目的とした処置に加え、支持療法も必要です。ジドラムの過剰摂取に対する特効薬はありません。

他の薬との相互作用

この薬には 2 つの有効成分 (ジドブジンとラミブジン) が含まれているため、両者の特性に応じて相互作用する可能性があります。

本剤を骨髄抑制性薬剤または腎毒性薬剤（ペンタミジンとピリメタミンの全身投与、ダプソン、フルシトシン、コトリモキサゾールとインターフェロンの併用、アムホテリシンB、ガンシクロビルとドキソルビシンの併用、ビンブラスチンとビンクリスチンの併用を含む）と併用する場合は、血液学的濃度および腎機能を継続的にモニタリングする必要があります。必要に応じて投与量を減量してください。

ジドラムと併用する場合は、フェニトインという物質の血中濃度を監視する必要があります。

コデインとアスピリンおよびモルヒネ、オキサゼパムとケトプロフェン、インドメタシンとナプロキセンおよびシメチジン、ダプソンとオキサゼパムおよびイソプリノシンの併用は、ジドブジンの代謝プロセスに影響を及ぼす可能性があります（ジドブジンのグルクロン酸抱合体の形成プロセスを競合的に遅くするか、またはミクロソーム肝酵素の助けを借りて物質の代謝を直接抑制します）。

プロベネシドは、グルクロン酸抱合プロセスを阻害するか、腎臓を通した物質の排泄率を低下させることによって、ジドブジン濃度を上昇させる可能性があります。

ジドブジンの代謝およびクリアランス率はフルコナゾールの使用によって影響を受けます。

バルプロ酸はジドブジンの肝代謝の第一段階を遅らせ、ジドブジンのバイオアベイラビリティを高めます。そのため、これらの薬剤を併用する場合は、ジドブジンの使用による副作用の頻度の増加を速やかに検知できるよう、患者の健康状態をモニタリングすることが推奨されます。

特定のヌクレオシド類似体薬剤は、白血球/赤血球の機能と数に影響を与え、血液細胞に対するジドブジンの毒性を増強し、さらに DNA 複製のプロセスにも影響を与える可能性があります。

リバビリンは、HIV ウイルスに対するジドブジンの抗ウイルス活性を拮抗します (in vitro)。

ピリメタミン、トリメトプリム、およびスルファメトキサゾールを含むアシクロビルなどの物質は、日和見細菌によって引き起こされる感染症の予防または治療のプロセスで使用することが許可されています。これは、これらの薬剤を限定的に使用することで、毒性が強化されないためです。

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保管条件

ジドラムは、小児の手の届かない場所に、医薬品の標準的な保管条件に従って保管してください。温度は15～30℃にしてください。

賞味期限

ジドラムは薬剤の発売日から 2 年以内に使用する必要があります。