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ジロイルは全身作用の抗ヒスタミン薬であり、ピペラジン誘導体である。

適応症 道路

それは、風邪のアレルギーの形を取り除くことが示されており(そのうち一年である)、それと同時に特発性じんま疹の慢性形態がある。

リリースフォーム

錠剤で製造され、ブリスター1個中7個。1つの束の中には、1つまたは4つのブリスタープレートが含まれています

薬力学

レボセチリジンは、セチリジン物質の安定な活性R-鏡像異性体であり、ヒスタミン受容体(H1)の選択的競合拮抗薬の範疇に含まれる。レボセチリジンにおけるこれらの受容体に対する親和性は、セチリジンの2倍である。

この薬はヒスタミンに依存するアレルギー反応の段階で作用し、同時に好酸球の動きを減少させ、血管を強化し、炎症性導体の放出を防止する。加えて、アレルギー症状の進行を容易にするばかりでなく、アレルギー性、滲出性および抗炎症性の特性も有する。この場合、殆ど抗細胞毒素及びコリン分解効果はない。治療用量では、実際には鎮静効果はない。

ECG試験は、QT間隔に対するレボセチリジンの対応する作用を明らかにしなかった。

薬物動態

有効成分の薬物動態は直線的に変化する。それは投薬量に依存し、弱い個々の変動性を有し、セチリジンの指標と事実上異なるものではない。

レボセチリジンは薬物の経口投与によって十分迅速に吸収される。吸収の程度については、摂食は影響を与えないが、同時に速度を低下させる。プラズマ内のピークインジケータは、薬物投与中の薬物の摂取後0.9時間後に観察され、207 ng / mlで(シングル受信で)および308 ng / mlで(5ミリグラムの量で再使用される薬物)に等しいです。血清中の平衡値は2日後に達する。

人体の組織内の薬物の分布に関する情報はなく、BBBを通過する物質の通過に関する情報はありません。動物試験プロセスでは、肝臓で腎臓内部で最も高い指標が観察され、中枢神経系では最低値が観察された。分布容積は0.4l / kgであり、血漿タンパク質を用いた合成は90%に達する。

代謝過程において、活性成分の約14%が体内に含まれる。酸化、タウリンとの結合、およびN-脱アルキル化と一緒のN-が行われる。後者のプロセスは、ヘムタンパク質CYP 3A4の助けを借りて行われ、いくつかのヘムタンパク質アイソフォームが酸化プロセスに関与している。活性物質を5mgの使用の割合で経口投与した後にピークレベルに優れている指標で2D6及び2E1 ZA4と1A2および2C9、2C19及び以外のアイソザイムgemoproteinovyh活性に影響を及ぼしません。代謝過程の程度が低く、抑制効果が上がらないため、有効成分と他の物質との相互作用の可能性は極めて低い。

薬剤の排泄は、しばしば能動的に起こる管状分泌の助けを借りて、さらに糸球体濾過によって行われる。半減期は7.9±1.9時間であり、全浄化率は0.63ml /分/ kgである。物質は蓄積せず、96時間完全に排泄される。薬物の投与量の約85.4%の排泄は尿(変化のない形態)で実施され、約12.9%が糞便で排泄される。

腎機能の障害を有する個体において、適切な投薬レジメンを選択する必要があることにより、PMの(指数クリアランス<40 mL /分)精製係数が低減され、半減期増加(血液透析患者において、全体的な速度を80%減少されます)。通常の手順血液透析(4時間)の活性成分のごく一部(10%未満)を示しました。

妊娠中に使用する 道路

ゼオロールは妊婦に与えられません。

有効成分が母乳に入ることができるので、授乳期に薬を使用する必要がある場合は、母乳育児を一時的に控えるべきです。

禁忌

薬物の禁忌の中でも、

  • レボセチリジンに対する不耐性、ならびにピペラジンの他の誘導体または薬物の任意の他の要素;
  • 腎不全の重症形態では、10ml /分未満のCCが存在する。
  • ガラクトース不耐性(重症)の遺伝型、ラクターゼ酵素(β-ガラクトシダーゼ)の欠如、またはガラクトースを体内でグルコースで消化する問題。
  • 6歳未満の子供。

副作用 道路

薬の使用は、次の副作用の開発を引き起こす可能性があります:

  • 国会の機関:頭痛、感覚異常、発作、めまい、味覚異常または振戦、さらには失神、重度の疲労、眠気および無力感の出現;
  • 視覚器官:ぼやけた視力または視覚障害;
  • CAS機関:頻脈の出現または心拍数の変化;
  • 呼吸器官:呼吸困難の発症;
  • 胃腸の器官:嘔吐、腹痛、便秘または下痢、それと口腔粘膜の悪心および乾燥;
  • 消化器系の器官:肝炎の発症;
  • 皮膚の皮下組織:薬物誘発性発疹(安定型)、クインク浮腫、蕁麻疹、および他の発疹およびかゆみ;
  • ODAの器官:筋肉痛の発生;
  • 免疫系の器官:過敏症の徴候、その中でもアナフィラキシー;
  • 泌尿器系および腎臓の器官:排尿の維持、排尿困難の発生;
  • 代謝障害:食欲の増加;
  • 一般的な障害:浮腫の出現;
  • 検査室検査:肝検査の値の変更、さらには体重増加。

上記の反応のいずれかが発生した場合は、薬物の使用を中止し、医師に相談してください。

投薬および投与

この薬は、6歳以上の成人(1日量 - 5mg LSの単回投与)を服用することができます。あなたは空腹で食事をしたり、水で洗ったりして丸薬を飲むことができます。それを噛むことはできません。

慢性腎不全の人には、医師に相談した後にのみ薬剤を処方することができます。KK指数に従って必要とされる投薬量のサイズを計算する:

  • (クリアランスは50〜79ml /分)の容易な段階で、錠剤を標準用量、すなわち5mg 1日1回;
  • 中程度の形態の障害(30〜49ml /分以内のクリアランス) - 1日1回5mg; 2日ごと;
  • 重度の障害(30ml /分未満のクリアランス) - 1日1回5mgの3日ごと;
  • 血液透析を受けている病理の末期段階の患者(クリアランスが10ml /分未満)は完全に禁忌である。

治療経過の期間は、病状の重症度、そのタイプ、および疾患の徴候の発現の強さ(これらのパラメータは主治医によって決定される)に依存する。アレルゲンとの接触が短期間(植物の花粉など)の場合は、最初の1週間は使用する必要があります。平均してコースは3〜6週間続きます。

慢性型のアレルギー性鼻炎または蕁麻疹を排除するには、最初の1年間に薬を摂取する必要があります。

過剰摂取

薬物過量の結果として、中毒は眠気の感覚として現れることがあります。そして、子供の場合、時折落ち着きと強い覚醒の形で表現され、眠気に変わります。

患者に過剰摂取(特に子供)の徴候がある場合は、その薬の使用を取り消す必要があります。その後、できるだけ早く医者に連絡し、人の胃を洗い流し、活性炭を与えます。残りは、対症療法です。特定の解毒剤はなく、血液透析の手順は効果がありません。

他の薬との相互作用

シメチジン、アジスロマイシンおよびプソイドエフェドリン、ならびにエリスロマイシン、ジアゼパム、ケトコナゾールおよびグリペジドと組み合わせると、医学的に有意な負の相互作用はない。

テオフィリン(400mgの1日用量)と組み合わせて、レボセチリジンは全クリアランス(-16%)を低下させるが、テオフィリンの薬物動態特性は変化しないままである。

レボセチリジンはアルコール飲料の効果を増加させないが、高感度の人では、アルコールまたは中枢神経系の機能を抑制する他の薬剤と組み合わせると、そのような効果の発現が可能である。

ジロラでの治療中は、鎮静薬の使用を中止する必要があります。

保管条件

この薬の貯蔵は、特定の条件および温度体制を必要としない。子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

ゼオロールは、放出日から2年間使用することができます。

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