ジローラ

ジロラはピペラジンの誘導体である全身性抗ヒスタミン薬です。

適応症 ジローラ

アレルギー性の鼻炎（通年性のものを含む）の除去、および特発性蕁麻疹の慢性型の除去に適応します。

リリースフォーム

錠剤は1ブリスターに7錠入っています。1パックには1枚または4枚のブリスターストリップが入っています。

薬力学

レボセチリジンは、セチリジンの安定した活性R体であり、ヒスタミン受容体（H1）の選択的競合的拮抗薬に分類されます。同時に、レボセチリジンのこれらの受容体に対する親和性は、セチリジンの2倍です。

この薬は、アレルギー反応のヒスタミン依存段階に作用すると同時に、好酸球の運動を抑制し、血管を強化し、炎症性伝導体の放出を抑制します。さらに、アレルギー症状の発現を抑制し、その経過を緩和するとともに、抗アレルギー作用、抗滲出作用、抗炎症作用を有します。同時に、抗セロトニン作用およびコリン溶解作用はほとんどなく、治療用量では鎮静作用もほとんどありません。

ECG 検査では、レボセチリジンが QT 間隔に与える影響は明らかにされませんでした。

薬物動態

有効成分の薬物動態は直線的に変化します。投与量に依存し、個人差は小さく、セチリジンの指標と実質的に変わりません。

レボセチリジンは経口摂取すると比較的速やかに吸収されます。食物摂取は吸収速度に影響を与えませんが、吸収を遅くします。血漿中濃度のピークは、薬用量を服用してから0.9時間後に観察され、単回投与の場合は207 ng/ml、5mgの反復投与の場合は308 ng/mlです。血清中の平衡濃度は2日後に達成されます。

人体組織内での薬剤の分布、さらには血液脳関門（BBB）を通過する際の情報はありません。動物実験では、肝臓と腎臓で最大の濃度が観察され、中枢神経系では最小の濃度が観察されました。分布容積は0.4 L/kgで、血漿タンパク質との合成率は90%に達します。

有効成分の約14%は、体内の代謝プロセスに関与しています。これには、酸化、タウリンへの結合、N-脱アルキル化およびO-脱アルキル化が含まれます。後者のプロセスはヘムタンパク質CYP ZA4によって行われ、複数のヘムタンパク質アイソフォームが酸化プロセスに関与しています。本有効成分は、5mgを経口投与した際にピーク値を超えるヘムタンパク質アイソザイム1A2および2C9、さらに2C19、2D6、および2E1（ZA4）の活性に影響を与えません。代謝プロセスは低く、抑制効果も増強されないため、本有効成分が他の物質と相互作用する可能性は極めて低いと考えられます。

薬物の排泄は、多くの場合、活発な尿細管分泌および糸球体濾過によって行われます。半減期は7.9±1.9時間、全クリアランス速度は0.63 ml/分/kgです。本物質は蓄積せず、96時間以内に完全に排泄されます。投与量の約85.4%は尿（未変化体）とともに排泄され、約12.9%は便とともに排泄されます。

腎機能障害患者（CC値40 ml/分未満）では、薬物クリアランス率が低下し、半減期が延長します（血液透析を受けている患者では、全体のクリアランス率は80%低下します）。そのため、適切な投与量を選択する必要があります。標準的な血液透析（4時間）では、有効成分のごく一部（10%未満）しか除去されません。

投薬および投与

この薬は6歳以上の子供と成人が服用できます（1日1回5mg）。錠剤は空腹時または食事中に服用し、水で流し込んでください。噛んで服用しないでください。

慢性腎不全の患者には、医師に相談した上でのみ処方できます。投与量はCC指標に従って計算してください。

• 障害の軽度段階（クリアランスは50〜79 ml/分）では、錠剤は標準用量（1日1回5 mg）で服用されます。
• 中等度の障害（クリアランス30～49 ml/分以内）– 5 mgを1日1回、2日おきに投与。
• 重度の障害（クリアランスが30 ml/分未満） – 3日ごとに、1日1回5 mg。
• 末期病状で血液透析を受けている人（クリアランス 10 ml/分未満）の場合、この薬の服用は完全に禁忌です。

治療期間は、病状の重症度、種類、および症状の発現の強さによって異なります（これらのパラメータは主治医によって決定されます）。アレルゲン（例えば、植物の花粉）との短期的な接触の場合は、1週間の薬剤使用で十分です。平均して、治療期間は3～6週間です。

慢性のアレルギー性鼻炎や蕁麻疹を治すには、薬を1年間服用する必要があります。

妊娠中に使用する ジローラ

ジロールは妊婦には処方しないでください。

有効成分は母乳に移行する可能性があるため、授乳期間中に薬を使用する必要がある場合は、しばらく授乳を中止する必要があります。

禁忌

この薬の禁忌には以下のものがある：

• レボセチリジン、ピペラジンの他の誘導体、または薬物の他の成分に対する不耐性。
• CCが10 ml/分未満となる重度の腎不全。
• 遺伝性のガラクトース不耐症（重度）、ラクターゼ（β-ガラクトシダーゼ）酵素の欠乏、または体内でのグルコースとガラクトースの吸収に関する問題。
• 6歳未満のお子様。

副作用 ジローラ

この薬の使用により、以下の副作用が発生する可能性があります。

• 神経系の器官：頭痛、知覚異常、けいれん、めまい、味覚障害または震え、ならびに失神、重度の疲労、眠気および無力症の出現。
• 視覚器官：視界のぼやけまたは視覚障害。
• 心臓血管系の器官：頻脈の出現または心拍リズムの変化。
• 呼吸器：呼吸困難の発生。
• 胃腸管：嘔吐、腹痛、便秘または下痢、それに伴う吐き気や口渇。
• 消化器系臓器：肝炎の発症;
• 皮下組織と皮膚：薬疹（抵抗性型）、クインケ浮腫、蕁麻疹、その他発疹や痒み。
• 筋骨格系：筋肉痛の発生;
• 免疫系の器官：アナフィラキシーを含む過敏症の症状。
• 泌尿器系臓器および腎臓：尿閉、排尿困難の発症;
• 代謝障害：食欲増加;
• 全身障害：腫れの出現;
• 臨床検査：肝機能検査の変化、さらに体重増加。

上記のいずれかの反応が現れた場合は薬の使用を中止し、医師に相談してください。

過剰摂取

薬物の過剰摂取の結果、酩酊状態は眠気という形で現れることがあります。また、子供の場合、落ち着きのなさや強い興奮といった形で現れることもあり、それが眠気へと変化します。

患者に過剰摂取の兆候（特に小児）が見られた場合は、薬の服用を中止してください。その後、できるだけ早く医師の診察を受け、胃洗浄と活性炭投与を受けてください。そうでない場合は、対症療法のみとなります。特効薬はなく、血液透析も効果がありません。

他の薬との相互作用

シメチジン、アジスロマイシン、プソイドエフェドリン、およびエリスロマイシン、ジアゼパム、ケトコナゾール、グリピジドと併用した場合、重大な薬物相互作用は発生しません。

テオフィリン（1日400mg）と併用すると、レボセチリジンの全体的なクリアランス率は低下（-16%）しますが、テオフィリンの薬物動態特性は変化しません。

レボセチリジンはアルコール飲料の効果を高めることはありませんが、感受性の高い人の場合、この薬をアルコールまたは中枢神経の機能を抑制する他の薬と併用すると、そのような効果が現れることがあります。

Zilola による治療中は、鎮静剤の使用を中止する必要があります。

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保管条件

この薬は特別な保管条件や温度条件を必要としません。小児の手の届かない場所に保管してください。

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賞味期限

ジローラは薬剤の発売日から2年間使用できます。