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ジドブジン

ジドブジンは直接作用の抗ウイルス薬です。これは、ヌクレオチドの群、ならびにリベルターゼのヌクレオシド阻害剤に含まれる。

適応症 ジドブディナ

成人と子供のHIV治療に使用される他の抗レトロウイルス薬との併用療法で示されています。

胎児への病変の伝播を防ぎ、新生児の病気の一次予防を提供するために、HIV陽性妊娠検査(14週以上の期間)にも使用されています。

リリースフォーム

100mgまたは250mgの容量を有するカプセルの形態で製造される。ブリスターで - 10カプセル。パッケージ - 10枚(カプセル100mg)または4枚(カプセル250mg)。

薬力学

ジドブジンは、ウイルスのDNA複製の選択的阻害剤である。

通過後、チミジンキナーゼおよびチミジル酸キナーゼ、また非特異的キナーゼfoforilirovaniyaプロセスが有するモノ - 、ジ - およびトリホスフェートの化合物で形成された、発生等の素子の助けを借りて細胞に(いずれかの無傷の感染)。

ジドブジン - トリホスフェートの物質はウイルスリバーターゼの基質である。それは、ジドブジンDNA担体のマトリックス内のDNAウイルスの形成に間接的に影響を及ぼす。この物質は構造中のチミジン三リン酸と類似しており、酵素との合成の競合相手である。この成分は、ウイルスDNAプロウイルス鎖に組み込まれ、それにより、そのさらなる成長を阻止する。それはまた、T4細胞の数を増加させ、感染プロセスに対する身体の免疫応答を増強する。

HIVレバターゼに対するジドブジンの遅延特性は、ヒトDNAポリメラーゼに対するその阻害特性よりも約100〜300倍大きい。

In vitroでの試験は、ヌクレオシド類似体PMまたはプロテアーゼ阻害剤と2ヌクレオシド類似体の三塩酸の組合せの使用が効果的に、単剤療法または2つの薬物の組み合わせよりもHIV誘導細胞変性特性を阻害することを実証しました。

薬物動態

有効成分は消化管からよく吸収され、バイオアベイラビリティインジケータは60〜70%である。4時間ごとに5mg / kgの量のカプセルを使用した後の血漿指数のピークは1.9μg/ lである。ピーク血清濃度を達成するために、薬物は0.5〜1.5時間かかる。

物質はBBBを通過し、CSF内のその平均値は血漿中濃度の約24%である。それはまた、胎盤を通過し、胎児および羊水の血液の内部で観察される。タンパク質による合成は30〜38%である。

肝臓の内部では、グルクロン酸の関与を利用して接合プロセスが行われる。崩壊の主な生成物は5-グルクロニドチミミジンであり、これは腎臓を通して排泄され、抗ウイルス性を有さない。ジドブジンの排泄は腎臓によって行われ、物質の30%はそのままで除去され、約50〜80%はグルクロニドの形態で除去される。

腎機能の健康な被験者の血清からの有効成分の半減期は、(大人用)約1時間であり、腎臓に障害(指数CC用の30未満ml /分)を得た - 1,4-2,9あります時間。年齢2週/ 13歳の小児では、この期間は約1-1.8時間であり、13-14歳の青年では約3時間である。母親が薬物を服用した新生児では、この数値は約13時間です。

薬は体内に蓄積しません。肝臓の機能不全または肝硬変を患っている人では、グルクロン酸による合成プロセスの強度が低下するため、蓄積が観察され得る。腎不全の患者では、腐敗生成物が蓄積して(グルクロン酸とともにコンジュゲートする)、毒性作用を発症する可能性が高くなります。

妊娠中に使用する ジドブディナ

この薬物はヒトの胎盤に浸透することができることが確立されている。14週目までの期間中にそれを取るために、妊娠中の女性のジドブジンの使用に限られた情報があるので、唯一の女性のための潜在的な利点は、胎児における陰性症状の発生確率よりも大きい場合には許可されています。

血清中の乳酸塩レベルの中程度の一時的な上昇の証拠がある。この理由は、子宮内または出産時に、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の影響下に巻き込ま赤ちゃんや幼児に起こるミトコンドリア機能障害かもしれません。しかし、この事実の臨床的意義に関するデータはない。

発達の遅れや様々な神経病理に関する単一のデータもある。しかし、これらの障害と、子宮内発育中または陣痛中のヌクレオシド逆転写酵素阻害剤との関係は確立されていなかった。この情報は、妊婦における抗レトロウイルス薬の使用に関する現在の勧告(HIV感染の垂直感染を防止するため)には影響しない。

禁忌

薬物の禁忌の中でも、

  • ジドブジンまたは薬物の他の要素に対する過敏症の存在;
  • (7.5g / dlまたは4.65mmol / l未満)血中の異常に低いヘモグロビン(0.75x10 9 / L未満)の数が少なすぎる。
  • 新生児における高ビリルビン血症の存在は、光線療法の方法以外のさらなる治療方法を必要とするか、またはトランスアミナーゼ指標の増加を伴い、正常よりも5倍高い。

副作用 ジドブディナ

薬物の使用のために、そのような有害反応を発症させることが可能である:

  • 心臓血管系の器官:胸骨の痛み、強い心拍および心筋症の発症;
  • リンパ系および造血系の器官:(骨髄低形成を伴う)血小板、白血球、好中球または汎血球減少症の発症;
  • 国会の機関:頭痛のめまい、眠気の感覚またはその逆、不眠、精神活動の障害、発作の発達、知覚異常または振戦。さらに、幻覚、錯乱、精神運動の興奮および口述による問題、脳症または運動失調の発症、ならびに昏睡の出現;
  • 精神障害:うつ病または不安の発症;
  • 縦隔および呼吸器系の胸骨の器官:咳または呼吸困難の出現;
  • 胃腸の器官:腹痛、吐き気、下痢、嘔吐、鼓脹。加えて、消化不良、口腔粘膜の色素沈着、嚥下障害、味蕾の障害および胃炎または膵炎の発症;
  • 消化器系の器官:肝臓酵素、黄疸の開発、高ビリルビン血症、肝炎に一過性の増加、および加えて肝機能障害(例えば、脂肪症と肝腫の重症型)。
  • 排尿システムの器官:クレアチニンおよび尿素の血中濃度の増加、さらに頻繁な排尿。
  • ODAおよび結合組織の器官:ミオパシーまたは筋肉痛の発症;
  • 代謝プロセス:食欲不振、乳酸アシドーシスまたは高乳酸血症の発症、および脂肪蓄積の身体への蓄積/再分布に加えて;
  • 生殖器系の乳腺および器官:女性化乳房の発生;
  • 免疫系、皮下組織や皮膚の臓器:不耐症の症状 - かゆみ、発疹、血管性浮腫、脱毛症、感光性および発赤、蕁麻疹および加えて、大量の発汗、及び爪と皮膚の色素沈着。
  • その他:疲労の増加、倦怠感、発熱、悪寒、無力症の発症、さらにはインフルエンザ様症候群、および一般的な痛みの出現。

投薬および投与

治療コースは、HIV治療の分野における経験を有する医師によって監督されるべきである。

30 + kg体重の子供、そして成人は、1日あたり500-600 mg(1日2回)を服用する必要があります。この薬剤は、他の抗レトロウイルス薬と併用すべきである。

薬物の単回投与を確実にするためには、カプセル全体を嚥下し、噛んだり開けたりする必要はありません。患者がカプセル全体を飲み込むことができない場合は、カプセルを開けて、食品または液体と混ぜる(カプセルを開けた直後にこの部分を飲んでください)。

体重が21〜30kgの小児の場合、1日2回200mg(他の抗レトロウィルス薬と組み合わせてもよい)である。

体重14-21kgの子供の場合、服用量は朝に100mg、就寝時に200mgである。

体重8〜14kgの子供の場合、1日2回、100mgの投薬が処方される。

体重が8kg未満で、カプセル全体を飲み込めない小児には、経口液剤の形で投薬されます。

胎児への母親からのウイルスの動き防止することにより、 - (期間と14以上の週)妊娠中の女性のための毎日の投与量を500mgの(100 mgの1日5回)経口療法(このモードでは治療が誕生するまで続く)です。出生ジドブジンに輸液として1時間にわたって2 10mg / kgの速度で導入し、その後、臍帯を切断する前に、すべての回では1mg / kg /時の速度で。

新生児の場合、6時間ごとに2mg / kgの経口溶液として投与される(出生後12時間から6週齢に達するまで継続する)。経口薬の使用が不可能な場合には、30時間後に1.5時間/ 6時間毎に、乳児に注入溶液を注入する。

帝王切開が予定されている場合は、手術の4時間前に輸液を開始する必要があります。誤った出産が始まった場合は、投薬を中止する必要があります。

過剰摂取

薬物過量の特定の症状はない - 通常、有害反応の症状(頭痛、重度の疲労、嘔吐、時には血液変化が起こる)として現れる。血液中の活性物質が必要な治療濃度を16倍以上上回った未知の量の薬物の使用についての情報があるが、生化学的、薬学的または血液学的合併症の原因とはならなかった。

薬物の過剰投与が中毒の可能性のある症状を特定するために患者を徹底的に検査する必要がある場合、必要な支持療法を割り当てる。

血液透析と同様に腹膜透析のための手順は、ジドブジンの排泄にほとんど影響を与えないが、同時にそのグルクロニド分解生成物の排泄を高める。

他の薬との相互作用

ジドブジンの排泄は、主に肝臓内でのコンジュゲーションの過程を経て起こり、不活性グルクロニド分解生成物になる。肝臓の代謝プロセスの助けを借りて排除された活性成分は、ジドブジンの代謝を阻害する可能性があります。

アトバコンの薬物動態学的特性におけるAZTの影響に関するデータはありませんが、(AUC成分が33%増加したが、最大血漿グルクロニド濃度は19%減少した)後者は、そのグルクロニド減衰製品に速度zidovidina代謝を相対的に減少させることができることに留意すべきである何。ニューモシスティス・カリニによって誘発肺炎の急性型の治療で3週間の期間内に受信された500mgのまたは600の提供アトバクオン日用量は、単独で、有害事象の発生率を増加させました。これは血漿中のジドブジンの上昇によるものです。atovaquoneを使用した長期の医療コースでは、患者の状態を注意深く注意深く監視する必要があります。

クラリスロマイシンはジドブジンの吸収を減少させることができます。ジドブジンはこれらの薬物療法の服用間隔を2時間必要とします。

ラミブジンと併用すると、ジドブジンのピークレベルが中程度に上昇する(28%)が、AUCに顕著な変化は見られない。ジドブジンはラミブジンの薬物動態特性に影響しない。

個々のフェニトイン患者(ジドブジンと併用した場合)の血中レベルが低下しているという証拠があるが、1人の患者が逆に上方制御されているという情報もある。したがって、これらの薬物の同時投与の場合、フェニトインの指数を注意深く監視する必要がある。

メタドン、バルプロ酸、またはフルコナゾールと組み合わせると、ジドブジンのAUCは増加し、それに対応してクリアランス速度の低下も生じる。情報が限られているので、この事実の臨床的意義は知られていない。ジドブジンの毒性作用の症状の存在を直ちに検出するためには、患者を注意深く監視しなければならない。

ジドブジンが併用HIV治療の一部として使用されたとき、リバビリンの使用に関連する貧血症状の悪化があった(しかし、この事実の正確なメカニズムは依然として不明である)。したがって、これらの薬を組み合わせることは推奨されません。医師は、ジドブジンの代わりに抗レトロウィルス療法を併用するために、別の類似体を処方する必要があります(既に開始している場合)。特に、この尺度は、ジドブジンによって誘発された貧血の病歴を有する人々にとって重要である。

限定された証拠は、プロベネシスが半減期ならびにジドブジンAUC指数を延長することができ、グルクロン化を弱めることができることを示す。腎臓(おそらくジドブジン)を通るグルクロニドの排泄は、プロベネシドによって減少する。

限られた情報によれば、リファンピシンとの併用は、ジドブジンのAUCを約48%±34%減少させるが、この事実の臨床的意義は確立されていない。

スタブジンと組み合わせると、細胞内でのこの物質のリン酸化の抑制が可能です。このため、これらの薬剤を併用することは推奨されません。

他の相互作用:(izoprinozin(および他の薬剤とモルヒネ、コデインおよびメタドン、ケトプロフェン、アスピリン及びナプロキセン、インドメタシン、およびロラゼパムのほか、ダプソン、オキサゼパム、クロフィブラートおよびシメチジンを含む))多くの活性成分は、プロセスに影響を与えることが可能です競合阻害グルクロン酸抱合プロセスのいずれかの肝臓ミクロソーム代謝の直接阻害を使用してジドブジン代謝。このため、特に連続処理では、アカウントへの薬のデータの併用の影響の可能性を取る必要があります。

(ビンブラスチンとビンクリスチンおよびガンシクロビルおよびドキソルビシンとの、例えば、ダプソン、Biseptolumおよび全身ペンタミジン、およびフルシトシンのほか、インターフェロンおよびアンホテリシン)骨髄抑制又は腎毒性薬物と(主に急性の場合には)併用は、負特性の増幅を引き起こすことができますジドブジン。あなたはこれらの薬を使用する場合は、同時に腎機能及び血液学的パラメーターの注意深い監視が必要にする必要があります。両薬剤の投与量はいずれか一方を下げる必要性が存在する必要がある場合。

ジドブジンを服用している患者は日和見感染症を発症することがあるため、予防の目的で抗菌薬を処方されることがあります。このリストにはピリメタミン、コドリトキサゾール、ペンタミジンとのアシクロビル(エアロゾルの形)が含まれています。臨床試験の過程で得られる限られた情報から、これらの薬剤を組み合わせると、ジドブジンに対する有害反応の発生率は増加しないことが示される。

保管条件

薬は子供には近づきにくい薬に適した状態で保管しなければなりません。25を超えることができない温度 S.

賞味期限

ジドブジンは、薬物放出日から2年以内に使用することが認められています。

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