鎮痛坐薬

鎮痛坐剤には、局所麻酔作用を持つ鎮痛剤（薬剤）が含まれます。このタイプの薬剤は、適用部位によって直腸坐剤と膣坐剤の2つのカテゴリーに分けられます。

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適応症 麻酔坐薬

坐剤は、術後または外傷後疼痛、リウマチ性疾患、婦人科疾患などの鎮痛剤として適応があります。また、痛風、片頭痛発作、その他激しい痛みを伴う疾患にも適応があります。

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リリースフォーム

ケトナールは、非ホルモン性・非麻薬性の薬剤で、非ステロイド性抗炎症薬のグループに属し、抗炎症、鎮痛、解熱作用を有します。様々な原因による中等度または重度の痛みの緩和に使用されます。

リリーフは、肛門付近にある直腸の粘膜に複合的な作用を持つ薬です。坐剤の形をしており、肛門のかゆみ、ひび割れ、痔、湿疹などの症状を緩和します。止血作用、鎮痛作用、創傷治癒作用があり、便秘の予防にも使用できます。

ジクロフェナクには鎮痛作用と抗炎症作用があります。この薬剤の剤形は、有効成分を患部へより速く（消化管を通過せずに）届けることを可能にし、副作用のリスクを大幅に低減します。この薬剤は、婦人科疾患の治療によく用いられ、骨盤の慢性または急性疼痛の除去、痙攣の強度の緩和、炎症プロセスの除去に使用されます。

ケトプロフェンをベースとしたフレキセン坐剤には、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用、抗血小板作用があります。

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麻酔薬入り鎮痛坐薬

アネステシンは、麻酔薬に分類される合成薬物です。アネステシンを配合した坐剤は、痔核やその他の直腸疾患の複合治療に用いられます。アネステシンの有効成分はベンゾカイン（局所麻酔薬であり、鎮痒作用も有します）で、組織の表層知覚を軽減するために使用されます。

痛みを和らげる直腸坐剤

鎮痛性直腸坐剤の利点は、薬効成分が肝臓や消化管を通過する必要がないため、血液中に速やかに吸収されることです。また、直腸投与法では消化器系への薬剤負荷を軽減できるため、経口投与の薬剤と比較して、吐き気などの副作用の発生リスクが大幅に低減します。

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小児用鎮痛坐薬

小児用鎮痛坐剤の中で最もよく使用されているのはモバリスです。この薬は副作用がほとんどないためです。また、小さなお子様にはイブプロフェン坐剤がよく処方されます。セフェコンも効果的です（生後3ヶ月から使用できます）。

神経根炎、腰痛、関節痛に効く鎮痛坐剤

直腸坐薬は腰部の痛みの緩和によく用いられ、鎮痛パッチの代替として用いられることが多い。また、坐薬は神経根炎の緩和にも用いられ、鎮痛剤と同等の効果を発揮する。関節痛や腰痛の治療に最もよく用いられる坐薬は、パパベリン、インドメタシン、ケタノール、ボルタレンなどである。

NSAID坐剤は鎮痛剤として作用するだけでなく、炎症プロセスの進行を抑制し、背筋や脊椎の損傷部位の筋弛緩作用も有します。これらの特性により、これらの坐剤は筋骨格系の様々な炎症性疾患の治療に使用することができます。

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膀胱炎の痛みを和らげる坐薬

膀胱炎の鎮痛坐剤の使用にはいくつかの利点があります。

• 有効成分は肝臓を迂回してかなり速く血流に入り、その結果、坐薬を挿入してから 30 分以内に痛みが治まります。
• 消化器系の障害による副作用のリスクはありません。
• 坐薬には錠剤の薬に比べて、追加成分が少なく含まれています。

膀胱炎の痛みを和らげるための坐剤を選ぶときは、まず鎮痛効果のあるパパベリンとベラドンナエキスから作られた薬剤に注目する必要があります。ボルタレン、インドメタシン、ジクロフェナクナトリウムも使用されます。

前立腺炎の鎮痛坐薬

急性または慢性前立腺炎の痛みを和らげ、除去するために、プロメドールまたはパノトポンを含む坐剤が使用されます。

さらに、インドメタシンも使用されます。これはNSAID（非ステロイド性抗炎症薬）であり、鎮痛、解熱、抗炎症、抗血小板作用などの作用があります。そのため、前立腺炎の治療によく使用されます。

骨軟骨症の鎮痛坐薬

骨軟骨症の鎮痛坐剤には、以下の薬剤が有効です。

• ジクロフェナク系の医薬品（ジクラック、ジクロラン、ボルタレン、オルトフェン、ジクロベンなど）
• イブプロフェンカテゴリー（グロフェンまたはドルギット）
• インドメタシン群;
• ケトプロフェン薬（ケトナール、フレキセン、ファスタム）
• ニメスリド（ニメスシンまたはニセ）。

鎮痛坐剤の特性について、フレキセンとジクロフェナクという薬剤の例を使用して説明します。

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薬力学

フレクセンはプロピオン酸誘導体であるNSAID（非ステロイド性抗炎症薬）です。解熱作用、鎮痛作用、抗炎症作用などの作用機序があります。この薬は、COX（エイコサテトラエン酸の代謝における主成分であり、発熱、炎症、そして疼痛の主な原因因子であるプロスタグランジン（PG）の前駆体として作用します）の活性を抑制することで身体に作用します。ケトプロフェンの顕著な鎮痛作用は、末梢性（PG合成を阻害する間接的な経路）と中枢性（中枢神経系および末梢神経系におけるPG合成を遅延させる。さらに、脊髄に存在する鎮痛メディエーターの放出に関与する他の神経向性物質の生理活性にも作用する）という2つの作用機序によって発現します。ケトプロフェンは、抗ブラジキニン作用、リソソーム膜の働きを正常化する作用に加え、関節リウマチ患者の好中球顆粒球の活動を著しく抑制する作用も有します。また、血小板凝集を抑制する作用もあります。

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薬物動態

ジクロフェナク投与後30～40分で血漿中の最大飽和度に達します。本剤を繰り返し使用しても薬物動態に変化は認められません。ジクロフェナクは血漿タンパク質に99%以上結合します（主にアルブミンと結合）。滑液に移行し、血漿中よりも2～4時間遅れて最大飽和度に達します。滑液中の有効成分の半減期は3～6時間です（4～6時間後には滑液中の有効成分の飽和度が血漿中の対応する指標を超え、さらに12時間その状態が続きます）。代謝プロセスは、グルクロン酸による多重または単回抱合、および水酸化によって行われます。P450 CYP2C9元素システムも代謝に関与しています。分解生成物の薬理活性はジクロフェナクよりも弱いです。

全身クリアランス速度は350 ml/分、分布容積は550 ml/kgです。血漿からの半減期は2時間です。薬物の65%は腎臓から分解生成物として排泄され、1%未満が未変化体として排泄され、残りは胆汁とともに排泄されます。

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投薬および投与

坐薬は排便後に肛門に挿入してください。患者が自力で排便できない場合は、下剤を飲むか浣腸を行ってください。排便後は、会陰部と肛門周辺の皮膚を石鹸と温水でよく洗ってから、坐薬を肛門に挿入してください。

薬の挿入をできるだけスムーズにするために、肘と膝をついて立つか、しゃがんだ姿勢で、人差し指を使って坐薬を挿入してください。指が肛門の半分ほど入るまで薬を押し込んでください。

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妊娠中に使用する 麻酔坐薬

リリーフウルトラ、ジクロフェナクなど、ほとんどの鎮痛坐薬は妊娠中および授乳中は使用できません。また、ケトナールは、出産時または胎児の成熟後における合併症を引き起こす可能性があるため、妊娠後期（第3トリメスター）での使用は固く禁じられています。ただし、妊娠後期（第1トリメスターおよび第2トリメスター）においては、例外的な状況（母体への将来の利益が胎児への潜在的な害を上回る場合）において、これらの坐薬の使用が許可される場合があります。

禁忌

鎮痛坐剤の使用禁忌は次のとおりです。

• 薬剤のさまざまな成分に対するアレルギー。
• 重度の糖尿病;
• 結核;
• 血液中のナトリウム濃度が高いこと。
• アスピリンまたは他のNSAIDカテゴリーの薬剤（ジクロフェナク、イブプロフェン、ニメスリドなど）の使用の結果として発症した鼻炎、蕁麻疹、または喘息の履歴。
• 増悪時の十二指腸または胃の潰瘍。
• 急性期の腸の炎症（肉芽腫性腸炎、潰瘍性大腸炎など）
• 血友病または血液凝固に関するその他の問題。
• 重度の肝不全または腎不全;
• 進行性腎疾患;
• 心不全の代償不全段階。
• 2 か月以内に CABG を実施した場合。
• あらゆる部位（脳、胃腸、子宮など）の出血またはその疑い。
• 慢性の消化器疾患（げっぷ、下痢、膨満感、便秘など）
• 15歳未満の子供
• 授乳中。

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副作用 麻酔坐薬

副作用には、坐薬を塗布した部位のかゆみや発疹といったアレルギー反応が含まれます。さらに、直腸の痛みや刺激、粘液を伴う血性分泌物、下痢、しぶり腹が起こることもあります。

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他の薬との相互作用

ケトプロフェンは血漿タンパク質に結合するため、併用する場合は硫黄含有薬剤、ジフェニルヒダントイン、抗凝固剤の投与量を減らす必要があります。

ジクロフェナクとの併用は、ジゴキシンの血中飽和度をリチウム、キノロン誘導体、間接抗凝固薬、および経口糖尿病治療薬とともに増加させます（高血糖または低血糖を引き起こす可能性があります）。さらに、シクロスポリンおよびメトトレキサートの毒性が高まり、消化管出血の副作用（GCS）が発現する可能性があります。ジクロフェナクをカリウム保持性利尿薬と併用すると、高カリウム血症のリスクが高まり、同時にこの薬剤の有効性が低下します。ジクロフェナクをアスピリンと併用すると、血漿中のジクロフェナク飽和度が低下します。

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保管条件

鎮痛坐薬は、子供の手の届かない乾燥した場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにして^ください。

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賞味期限

鎮痛坐薬は製造日から2～3年間使用できます。

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