Zetamaks

ゼタマックスは、マクロライド抗生物質のカテゴリーの最初の代表者です。

適応症 Zetamaksa

これは、アジスロマイシンと比較して高感度の細菌株によって誘発される、重度および中程度の感染性プロセスの排除が示されている：

• 悪化の段階での非特異的気管支炎の慢性形態;
• 細菌性副鼻腔炎の急性期;
• 歩行性肺炎;
• 扁桃炎または咽頭炎であり、連鎖球菌の発熱により引き起こされる。

[1]

リリースフォーム

2gのバイアルに粉末形態で製造されています.1つのパッケージには1本の薬が入っています。キットには、追加される水の量を決定するためのディスペンサー付きの特別なふたがあります。

[2], [3]

薬力学

薬剤の活性成分であるアジスロマイシンは、マクロライド抗生物質のカテゴリーの最初の代表であり、アザライドと呼ばれています。その化学組成においてエリスロマイシンとは異なる。その形成は、エリスロマイシンA型窒素原子のラクトン環の導入によって起こる。

活性成分の作用機序は、リボソームの50Sサブユニットとの合成ならびにペプチド転位の阻害によって、細菌タンパク質の結合プロセスを阻害することにある。この場合、物質はポリヌクレオチドの結合に影響しない。

薬物動態

この薬剤は長期間にわたる効果があり、薬剤の単回投与の摂取後に本格的な抗菌コースを提供することができる。（ボランティアの参加と）薬物動態を試験した後に得られた原因情報は、それがピーク血清濃度と（標準PMが即時放出特性を有すると比較して）AUCが、それはアジスロマイシン顆粒と一日一回シングル受信に達したことを知られるようになりました。

薬物の相対バイオアベイラビリティ指数は83％であり、物質の血清濃度のピークは後でほぼ2.5時間に達する。

食物と共に薬物を使用すると、大量の脂肪を含む食事の直後に2グラムの薬を服用したボランティアは、血漿ピークおよびAUCレベルがそれぞれ115％および23％増加したことを示した。定期的な食べ物を摂取した後、ボランティアによる薬物使用を用いて、血漿指標のピークは119％増加したが、AUC指標は変化しなかった。

臨床試験によれば、アジスロマイシン粉末は空腹時に良好な耐容性を有すると結論付けることができる。

血漿タンパク質を用いた合成は、濃度レベルに依存し、0.02μg/ mlの場合は51％、2μg/ mlの場合は7％減少する。物質の分布はすべての組織の内部で起こり、分布体積の平衡状態は31.1 l / kgである。

アジスロマイシンの組織値は、血漿中の血清中のレベルを超える。組織全体にわたる薬物の広範な分布は、その薬物活性を誘発し得る。成分の抗菌効果はpHに依存する。このインジケーターが減少すると弱くなる可能性があります。

活性物質の主要部分は、胆汁と共に未改変の形態で排泄される。

単回投与（2g）後の血清アジスロマイシン値は多相モデルに従って減少し、最終半減期は59時間であった。最終的な半減期のそのような延長された期間は、拡大された分布量に関連する可能性が最も高い。

胆汁排泄（原則として変わらない）は排泄の主な方法と考えられている。7日間、使用される投薬量の約6％が尿中の変化していない物質として検出され得る。

[4]

投薬および投与

空腹時（少なくとも食事の1時間前または2時間後）に飲むことをお勧めします。

粉末のボトルに水を注いでください（60 ml〜4杯またはそれがあればディスペンサーを使用してください）。次に、タンクの内容物を完全に飲む必要があります。

成人の単回投与量は2gである。

この溶液を使用すると嘔吐の原因となることがあります。したがって、嘔吐を開始した人の使用後5分以内に再度薬を飲む必要があります。

あるいは、アジスロマイシンの吸収に関する情報が乏しいため、薬物使用後5〜60分以内に患者の嘔吐が始まると、代替薬を処方することが可能である。

嘔吐の開始時には、溶液を使用してから1時間以上経過した後、（患者の正常な胃の状態で）再度薬を必要としない。

妊娠中に使用する Zetamaksa

妊婦に薬物を使用する可能性を確実に判断するための検査は行われていない。妊娠中に、この薬の処方は、別の薬を使用することができない場合にのみ実行されます。

母乳中への物質の摂取に関する情報はない。代替療法の可能性がない場合、泌乳時のみ重要な適応症に使用することができます。

禁忌

禁忌：エリスロマイシンおよびアジスロマイシンに対する耐性、ならびに他のケトール抗生物質またはマクロライドならびに薬物の他の要素に加えて。また、子供に投与することはできません。

副作用 Zetamaksa

基本的に（すべての症例の69％）、薬物を摂取することの負の結果は、胃腸管の仕事における障害であり、液体の便および下痢、腹痛、および吐き気と併せて嘔吐であった。通常、これらの反応は中等度の重症度であり、2日後に経過した（症例の68％）。場合によっては、患者は膣炎またはカンジダ症の経口形態を有していた。他の副作用の中でも、

• 国会の仕事における混乱：最も頻繁には頭痛。時には不調症またはめまいが発生する。
• 聴覚とバランスの問題：単一の場合 - めまい、
• 心臓の仕事の障害：時々心臓のリズムを感じることができます。
• 胃腸管の機能に関する問題：上記に加えて、便秘や胃炎、消化不良を生じることはほとんどありません。
• 皮下組織、皮膚：皮膚にはまれに発疹が見られ、単一の場合には蕁麻疹が発生する。
• 一般的な障害：時には胸骨に痛みがあり、無力症が発症することがあります。

種々の分析の正常な指標を有する人々は、試験薬物との関連の原因を何ら持たない臨床薬物試験中に顕著な偏差を有していた：

• リンパ系および造血系：時には好中球または白血球減少症が発症した。
• 実験室試験：最も頻繁に白血球のレベルが減少し、重炭酸塩の数が血液中で減少し、好酸球が増加した。ビリルビン、クレアチニンおよび尿素のレベル、ならびにALTおよびASATの活性ならびに血中カリウムレベルの変化などの指標の増加が少ない。その後の観察は、そのような変化は可逆的であることを示している。

過剰摂取

臨床研究の結果として得られた情報は、過剰量の薬物が必要な用量で薬物を摂取する副作用と同様の反応を発現する場合に示唆される。否定的な症状を排除するためには、一般的な医療処置、すなわち支援的で対症療法が必要です。

他の薬との相互作用

QT間隔を延長することができる薬物（ハロペリドールを含むシクロホスファミド、テルペナジンおよびリチウムを含むキニジンおよびケトコナゾールなど）と併用するときは注意が必要です。

制酸剤 - 20mlの単回投与でマガジンと組み合わせた場合、ゼータマックスの活性成分の吸収の程度および速度は変化しない。アジスロマイシンとの相互作用の他の全ての試験は、即時放出性薬物で実施され、同等のAUC値（投与量範囲は500〜1200mgの範囲）を有していた。

セチリジンと組み合わせた場合、QT間隔に有意な変化はなく、両方の薬物の平衡値でのそれらの間の顕著な薬物動態相互作用もなかった。

HIV患者では、ジデオキシニンとアジスロマイシンとの併用は、ジダノシンが平衡した薬物の薬物動態学的特性に影響しなかった（プラセボと比較して）。

ジゴキシンとの併用は、血漿ジゴキシンの増加の可能性があるので、慎重に行わなければならない。

薬物とジドブジンとの組み合わせは、薬物動態学的特性または後者の排泄（グルクロニド生成物の分解とともに）に弱い効果をもたらす。アジスロマイシンの導入により、臨床的に活性な崩壊生成物（リン酸化ジドブジン）が血液単核細胞内で増加することも注目される。同時に、この事実の薬効を明らかにすることはできませんでした。

アジスロマイシンは、ヘムタンパク質P450の肝臓系とほとんど相互作用しない。この薬剤は、エリスロマイシンおよび他のマクロライドの特性に影響を与えないという証拠がある。アジスロマイシンは、ヘムタンパク質代謝物複合体によってヘムタンパク質P450を誘導または不活性化しない。

理論的にこれらの薬物の同時使用が麦角傷害を引き起こすことがあるので、インドールアルカロイドの誘導体と組み合わせることはお勧めできません。

また、薬物動態を、アジスロマイシンと、ヘムタンパク質P450によって代謝される以下の薬物との組み合わせで試験した：

• アトルバスタチン - この薬剤と組み合わせた場合、血漿中のその指標は変化しなかった（GMK-CoAレダクターゼの減速分析のデータ）。
• カルバマゼピン（カルバマゼピン） - アジスロマイシンと組み合わせると、それ（およびその活性崩壊生成物）血漿指数は変化しないままである;
• シメチジン - アジスロマイシン使用の2時間前にこの物質を使用した場合、後者の薬物動態は変化しない。
• （クマリンのような）経口投与のための抗凝固剤 - ボランティアによって消費された場合、アジスロマイシンはワルファリンの抗凝固特性に影響を及ぼさなかった。アジスロマイシンがクマリンのような薬物と組み合わせられた場合、抗凝固作用の増加の証拠がある。したがって、これらの薬物間の関連を確立することは不可能であったが、上記の医薬品を併用する場合、プロトロンビン時間を監視する必要があることが多い。
• シクロスポリン - この物質との併用の結果、シクロスポリンのピーク濃度およびAUCは0〜5の範囲で増加した。したがって、薬剤のデータを慎重に組み合わせる必要があります。共同任命が必要な場合は、治療中に指標を監視し、それに応じて用量を調整する必要があります。
• エファビレンツ - これらの物質の組み合わせにより、薬物動態に顕著な変化はなかった。
• アジスロマイシンとフルコナゾールとの組み合わせは、後者の特性を変化させない。AUCおよびアジスロマイシンの半減期はまた、フルコナゾールを有する化合物で変更されていませんが、この変更は、本体に臨床効果を持っていなかったものの、依然として減少その血漿指標（18％）が、ありました。
• 薬物がメチルプレドニゾロン、インジナビルおよびミダゾラムと組み合わされる場合、上記物質の薬物動態特性は変化しない。
• ネルフィナビルとの併用の場合、平衡血清アジスロマイシン値は増加する。これらの薬剤を同時に使用すると、アジスロマイシンの投与量を調整する必要はありませんが、アジスロマイシンの副作用の可能性のある開発の注意深い監視が必要です。
• リファブチンとの併用はこれらの物質の血清レベルに影響しませんが、この組み合わせの結果として、好中球減少症が発症することがあります。この障害はリファブチンの使用によって引き起こされると考えられているが、薬物の併用投与とこの有害反応の発生との関係は確立されていない。
• 薬物とシルデナフィルの組み合わせにおけるピーク濃度およびAUCならびにテルフェナジンとの薬物相互作用ならびにテオフィリンおよびトリアゾラムとの有意な変化はなかった;
• トリメトプリムまたはスルファメトキサゾールとの同時使用の場合、それらのピーク、排泄およびAUCの指標に有意な影響は観察されなかった。血清アジスロマイシンも変わらなかった。

[5]

保管条件

薬は密封包装に保管してください。最高温度は30℃です。

賞味期限

Zetamaxは、薬の放出後3年間の使用に適しています。懸濁液の希釈後、完成した溶液を12時間使用することができる。