ゼストラ

ゼストラは、セチリジンを有効成分とする全身性抗ヒスタミン薬です。

適応症 ゼストラ

鼻炎、アレルギー性結膜炎（通常または季節性）、再発性蕁麻疹（慢性期）の治療に適応します。

リリースフォーム

錠剤タイプで、ブリスターパック10錠入りです。1包装にブリスタープレート1枚が入っています。

薬力学

ゼストラは複合薬であり、その特性はその組成物に含まれる成分の作用によって決まります。

塩酸セチリジンは、選択的H1受容体遮断薬である第2世代抗ヒスタミン薬であり、持続的な作用を示します。また、弱い抗コリン作用を有し、ドーパミン受容体、セロトニン受容体、H2受容体、αアドレナリン受容体とは相互作用しません。

セチリジンは血漿タンパク質との顕著な合成と極性を有しており、これが血液脳関門（BBB）の通過が悪く、中枢神経系への抑制効果がほとんどない理由です。これがセチリジンを第一世代抗ヒスタミン薬と区別する特徴です。こうした特性は主に、その親油性に起因しています。

有効成分は、アレルギー症状の発現におけるヒスタミン依存性の初期段階に作用するだけでなく、好塩基球から脂肪細胞へのヒスタミン放出を阻害し、アレルギー反応に関与する炎症細胞の運動頻度を低下させます（好酸球の運動を抑制し、肥満細胞からの炎症性伝導体の放出を阻害します）。また、アレルギー反応の伝導体（ヒスタミンおよびPG D2）の作用を弱めると同時に、アトピー性反応のある人の好酸球の運動を阻害します。さらに、ヒスタミン誘発性気管支収縮（気管支喘息の場合）を軽減し、受容体（H1）に対する長期的な選択的作用を引き起こします。

薬効は摂取後2時間で始まり、24時間持続します。

塩酸プソイドエフェドリンは、血管収縮作用を有するβ作動薬です。上気道（特に副鼻腔および鼻咽頭）の粘膜の腫れを軽減し、この部位における感染性炎症性疾患およびアレルギー性疾患の対症療法に用いられます。

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薬物動態

有効成分は消化管から速やかに吸収されます。定常状態における最高血清濃度は300 ng/ml（摂取後0.5～1時間で観察）です。空腹時に投与した場合、約70%が吸収されます。食物摂取は吸収量には影響しませんが、吸収速度は低下します。薬効のピークは4～8時間後に現れ、約24時間持続します。有効成分の約93%は血漿タンパク質によって合成されます。

分布容積は0.56～0.8 L/kg（成人）、0.7 L/kg（小児）です。本物質は部分的に代謝されます。10mgを1日1回10日間投与しても、セチリジンの蓄積は検出されませんでした。

投与量の約60%は24時間以内に尿中に排泄され、その後4日間で約10%が同様に排泄されます。小児では、24時間以内に排泄されるのはわずか40%です。5日間で、投与量の約10%（崩壊生成物を含む）が便中に排泄されます。

有効成分の半減期は7.4時間です。腎不全患者の場合、排泄は遅くなります。軽度の腎機能障害の場合、この期間は19～21時間に延長することがあります。

腎臓におけるこの物質の浄化係数は、腎機能が正常な場合70ml/分ですが、軽度の腎機能障害がある場合は7ml/分、中等度の腎機能障害がある場合は1.5ml/分です。血液透析は、この成分の除去には適していません。

塩酸プソイドエフェドリンは消化管から比較的速やかに吸収され、服用後30分以内に作用し始めます。通常、その効果は4時間持続します。

プソイドエフェドリンの部分代謝は肝臓で N 脱メチル化により起こり、活性分解産物のノルプソイドエフェドリンに変換されます。

プソイドエフェドリン成分は、その分解産物とともに尿中に排泄されます。単回投与量の約55～75%が未変化体として排泄されます。尿が酸化されると排泄率は増加し、逆にアルカリ化されると排泄率は低下します。

半減期は7時間です。プソイドエフェドリンは少量ですが母乳に移行します（母親が服用した1回分の薬剤の約0.5～0.7%が24時間以内に母乳に移行します）。

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投薬および投与

この薬は経口摂取します。12歳以上の子供と成人は、1日1錠を水で服用してください。服用期間は主治医が指示し、病状の重症度と患者の状態に応じて異なります。

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妊娠中に使用する ゼストラ

この薬は妊娠中および授乳中の女性への処方は禁止されています。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬物の成分に対する不耐性;
• 重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランスが10-10 ml/分未満）
• 不眠症;
• 血圧の制御不能な上昇、ならびに頻脈。
• 閉塞性HCM;
• 虚血性心疾患;
• 患者が褐色細胞腫、甲状腺機能亢進症、または糖尿病を患っている場合;
• 重篤な肝疾患;
• 心室細動;
• 薬物使用の2週間前の期間におけるMAO阻害剤の使用。
• 12歳未満。

副作用 ゼストラ

薬物の使用により、次のような副作用が起こる可能性があります。

• 消化器系：体重増加、消化不良、味覚障害、味覚遅延、食欲不振、口内炎、胃炎、糖尿病、肝機能障害（肝酵素、γ-グルタミルトランスフェラーゼ、アルカリホスファターゼ活性の上昇、および血中ビリルビン活性の上昇）が稀に発現する。さらに、口渇、喉の渇き、舌の腫脹および変色、吐き気、膨満感、腹痛、嘔吐が稀に発現する。
• 神経系の器官：眠気やめまい、時々頭痛、片頭痛を伴う震え、知覚過敏および知覚異常を伴う知覚過敏、発作および失神、さらに過度の攻撃性、無力症、混乱、興奮感または倦怠感、憂鬱、重度の疲労、不眠症および幻覚の出現が生じる。
• 心血管系：ジストニア、頻脈、血圧上昇が時々現れる。
• 造血器官：血小板減少症の発症;
• 視覚器官：視界のぼやけ、調節障害、不随意眼球運動。
• 呼吸器：鼻血、咳を伴う鼻水、気管支痙攣、咽頭炎、肺炎、気管支炎、発声障害の発症。
• 免疫系器官：発疹やかゆみ、蕁麻疹。浮腫、アレルギー反応、アナフィラキシー、クインケ浮腫が散発的に観察されます。
• 骨格と筋肉：関節炎、筋肉と関節の痛み、筋力低下およびジスキネジア。
• 泌尿器系：排尿困難、排尿の問題、夜尿。

塩酸プソイドエフェドリンによる副作用：

• 心血管系：徐脈、狭脈、頻脈の発生、心拍の問題、血圧の上昇/低下、浮腫の出現、心不全、不整脈、胸痛。
• 神経系：めまい、頭痛、不安、神経過敏、興奮、震え、情緒不安定。さらに、思考力や注意力の障害、精神神経障害（記憶障害、見当識障害、精神運動興奮、パニックまたは攻撃性、偏執症、統合失調症、幻覚の出現（これらはすべてプソイドエフェドリンの中枢作用による）、不眠症、睡眠障害、痙攣および筋肉のけいれんの出現、多動、多幸感または健忘、さらにはうつ状態）も現れる。
• 消化器系：食欲増進、便秘、唾液分泌増加、吐き気、膨満感、腹痛、嘔吐、糖尿病、肝機能障害。
• 泌尿生殖器系：排尿時の痛みや困難（前立腺肥大症の場合）、排尿遅延、膀胱炎、多尿、腎盂炎、血尿、排尿困難の発現。さらに、膣炎や月経困難症、性欲減退の出現。
• アレルギー症状：多形紅斑の発症;
• 感覚器官：目の痛みや出血、視覚障害、耳鳴りや緑内障の出現、難聴、眼瞼下垂、眼球乾燥症の発症。
• その他：悪寒、脱力感、発熱、低カリウム血症またはリンパ節腫脹、発汗増加。これらの症状は薬剤の投与中止後に消失しました。

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過剰摂取

過剰摂取の症状は通常、中枢神経系への影響、または薬物の抗コリン作用によって引き起こされます。具体的には、羞恥心、めまい、精神的・感情的興奮、イライラ感、神経過敏、そして重度の疲労感、眠気または不眠、激しい頭痛、昏睡状態などが挙げられます。さらに、排尿遅延、循環障害、発汗増加などの症状も現れます。さらに、けいれん、震え、頻脈、四肢の震えなどの症状が現れることもあります。食欲不振、嘔吐、口渇、吐き気、下痢、血圧上昇、発疹を伴うかゆみ、散瞳などの症状も現れることがあります。

これらの症状を取り除くには、患者は胃を洗浄し、腸管吸着剤を服用する必要があります。

さらに、上記の症状を解消するために、心血管系の働きを整える方法や、外部呼吸プロセスをサポートする方法が用いられます。必要に応じて、抗てんかん薬が使用され、膀胱カテーテル挿入が行われます。プソイドエフェドリンの排泄を促進する効果的な選択肢として、透析処置または尿の酸性化が挙げられます。特効薬はありません。

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他の薬との相互作用

ゼストラの有効成分は、他の薬剤（シメチジン、プソイドエフェドリン、エリスロマイシンとケトコナゾール、ジアゼパムとアジスロマイシンなど）と相互作用しません。多量のアルコール（血中アルコール濃度指数0.8‰以上）と併用した場合、中枢神経機能の抑制が起こる可能性があります。中枢神経を抑制する薬剤との併用には注意が必要です。

耳毒性のある薬剤（ゲンタマイシンなど）と併用すると、耳毒性の症状（めまいや耳鳴り）が隠れることがあります。

テオフィリンとの併用投与（1日用量 - 1回400 mg）によりセチリジンクリアランス係数は低下（-16%）しますが、テオフィリンの排出には変化は認められません。

ゼストラを使用する場合は（成分にプソイドエフェドリンが含まれているため）、他の交感神経刺激薬（メザトンやナフチジンなど）、三環系抗うつ薬（イミプラミンとアミトリプチリンの併用を含む）、食欲抑制薬（マジンドールとデソピモンの併用）、MAO阻害剤（ピラジドールとニアラミドの併用）およびフラゾリドンを服用しないでください。このような併用により、血圧が急激に上昇する可能性があります。

プソイドエフェドリンは、交感神経遮断薬（オクタジンとレセルピンなど）やβアドレナリン受容体遮断薬（ピンドロールとナドロールなど）の効果を弱める可能性があります。

プソイドエフェドリンとレボドパ、および強心配糖体を併用した場合、重度の心室性不整脈を発症する可能性が高まります。

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保管条件

薬は湿気と直射日光を避け、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃を超えないようにして^ください。

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賞味期限

ゼストラは医薬品の製造日から3年以内に使用してください。