インテレンス

インテレンスは全身性抗ウイルス薬です。

エトラビリンという成分は、HIV-1のNNRTIの成分です。逆転写酵素によって直接合成され、DNAポリメラーゼの活性を阻害します。DNAポリメラーゼはDNAとRNAの共存下で活性を阻害し、酵素の触媒領域を破壊します。エトラビリンは空間的に柔軟な構造を有しており、少なくとも2通りの方法で逆転写酵素によって合成されます。この薬剤はヒトDNAポリメラーゼ（α、β、γ）の活性を低下させることはありません。

適応症 インテレンサ

これは、HIV-1によって引き起こされる感染症、つまり、以前に抗レトロウイルス薬を使用した治療を受けたことのない人の複合治療に使用されます。

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リリースフォーム

この薬は錠剤の形で発売され、1 瓶に 60 錠入っています。1 箱にはこのボトル 1 個とシリカゲル乾燥剤の入った特別な袋 3 個が入っています。

薬力学

エトラビリンは、臨床分離株だけでなく、T 細胞株、ヒト末梢単核細胞、および単球を含むマクロファージ内に存在する実験室由来の HIV-1 株に対しても非常に有効です。

この薬は、HIV-1 カテゴリー M (サブカテゴリー A、B、C と D、および E と F および G)、およびカテゴリー O の主な分離株に対して in vitro 抗ウイルス効果を示し、その平均治療有効値 (EC50) は 0.7～21.7 nmol の範囲で変動します。

エトラビリンは、既知の抗レトロウイルス薬のいずれに対しても拮抗作用を示さない。以下の薬剤と併用した場合、相加的な抗ウイルス作用を示す。

• プロテアーゼ活性を阻害する物質：アタザナビル、ネルフィナビル、アンプレナビルとサキナビル、ロピナビル、ダルナビル、リトナビルとインジナビルおよびチプラナビル
• 逆転写酵素の働きを阻害するヌクレオチドまたはヌクレオシド：スタブジン、ザルシタビン、アバカビルとジダノシンおよびテノホビル
• 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤：デラビルジンおよびエファビレンツとネビラピン
• 融合阻害薬：エンフュービルチド;
• インテグラーゼ阻害剤：ラルテグラビル。
• CCR5 ケモカイン末端拮抗薬：マラビロク。

エトラビリンは、NRTI（ラミブジン、エムトリシタビン、ジドブジン）と組み合わせると、相加的または相乗的な抗ウイルス効果を発揮します。

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薬物動態

吸引。

エトラビリンを食事とともに経口投与した場合、血漿中のCmax値は4時間後に観察されます。胃pHを上昇させるオメプラゾールまたはラニチジンとの同時経口投与は、エトラビリンの吸収に影響を与えません。

摂取する食品の種類は、エトラビリン濃度に影響を与えません (通常カロリーの食品の場合は 561 kcal、脂肪分の多い食品の場合は 1160 kcal)。

食前（17%）または空腹時（51%）に服用した場合、食後と比較して薬物濃度が低下しました。したがって、最適な血漿中濃度を維持するためには、食後に服用する必要があります。

配布プロセス。

成分の約99.9%は血液中タンパク質（主にアルブミン（99.6%）と、α1-酸性糖タンパク質（97.66-99.02%））によって合成されます。

交換プロセス。

この薬剤は、主に肝臓内のCYP3Aアイソザイムの助けを借りて酸化代謝プロセスに関与し、一部はCYP2Cアイソザイムの影響を受けます。その後、グルクロン酸抱合プロセスが進行します。

排泄。

標識14C成分の一部を経口投与したところ、投与量の93.7%が糞便中に、1.2%が尿中に回収されました。糞便中の未変化体は投与量の81.2～86.4%を占めていました。尿中には未変化体は認められませんでした。本剤の終末半減期は約30～40時間です。

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投薬および投与

インテレンスは他の抗レトロウイルス薬と併用してのみ使用してください。治療は、HIV治療コースの実施に十分な経験を持つ医師によって実施される必要があります。

18歳以上の方は1回1錠（0.2g）を1日2回食後に経口服用してください。

6～17歳の人。

このカテゴリーの患者への投与量は、体重を考慮して計算する必要があります。薬は食後に服用してください。

患者の体重に基づいた投与量の割合:

• 16kg以上20kg未満の範囲では、0.1gを1日2回服用してください。
• 体重20～25kg未満の場合：0.125gを1日2回*
• 体重が25kg以上30kg未満の場合：0.15gを1日2回*
• ≥30 kg – 0.2 gを1日2回。

*25mg錠剤の使用が必要です。

肝機能の問題。

重度の肝不全における本剤の薬物動態は研究されていません。したがって、このような疾患にはインテレンスを処方しないでください。

服用を忘れた場合の投与方法。

服用を忘れてから 6 時間未満が経過した場合は、患者はすぐに（食後のみ）薬を服用し、その後は標準モードで使用する必要があります。

間隔が 6 時間を超える場合、忘れた分は服用せず、標準の投薬計画を再開します。

錠剤は噛まずにそのまま水で服用してください。飲み込みにくい場合は、錠剤を砕いて水に溶かしてください。

• 錠剤を完全に覆うのに十分な量の液体が錠剤に充填されます（または小さじ1杯（5 ml）を追加します）。
• 錠剤が完全に溶解するまで薬をかき混ぜる必要があります。液体は乳白色になります。
• 必要に応じて、この混合物を牛乳またはオレンジジュースで希釈することができます（この場合、薬は最初は普通の水だけで希釈されます）。
• この後、得られた溶液をすぐに飲む必要があります。
• 薬の入ったグラスを牛乳かオレンジジュースで数回すすいでから、中身を飲みます。薬の最大投与量を確実に摂取するためです。

薬を薄めるために炭酸水や熱湯（40℃以上）を使用することは禁止されています。

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妊娠中に使用する インテレンサ

妊娠中にIntelenceを使用することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• エトラビリンまたは薬剤の他の成分に対する強い個人的な過敏症。
• 授乳期間;
• ネルフィナビル、エファビレンツ、リトナビル、チプラナビル、ネビラピン、フェノバルビタール、リルピビリン、カルバマゼピン、インジナビルとの併用。また、セントジョーンズワート、リファペンチン、リファンピシンとフェニトインの併用もリストに含まれています。
• 重度の肝不全。

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副作用 インテレンサ

多くの場合、薬を服用すると発疹が発生します。

多くの場合、次のような症状も現れます。

• 血圧値の上昇;
• 貧血または血小板減少症;
• 多発性神経障害、不安、心筋梗塞、不眠症、疲労、頭痛。
• 嘔吐、胃食道逆流症、胃炎、膨満感、腹痛、下痢、吐き気;
• 腎不全;
• 高血糖、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、糖尿病、寝汗および脂肪過形成;
• リパーゼ、総コレステロール、クレアチニン、トリグリセリド、さらにアミラーゼ、ALT、LDL、AST、糖の値が増加し、白血球数と好中球数が減少する。

次のような症状が時々見られます。

• 出血性脳卒中、心房細動または狭心症;
• 失神、知覚低下、見当識障害、発作、混乱、知覚異常、健忘および過眠、震え、睡眠障害または眠気、悪夢または異常な夢、神経過敏および注意障害。
• 視覚のぼやけ;
• めまい;
• 運動中に起こる呼吸困難、または気管支けいれん。
• 口内炎、鼓腸、嘔吐、便秘、膵炎、口渇、血嘔吐;
• 脂肪肝変性、肝腫大、肝炎（細胞溶解性肝炎も含む）
• 脂肪異栄養症;
• 多汗症、表皮の乾燥、顔面の腫れ、痒疹。
• クインケ浮腫または多形紅斑;
• 脂質異常症、薬物不耐性、食欲不振、疲労および免疫再構築症候群。
• 女性化乳房。

まれにSScの発症が観察され、まれにTENの発症がみられることがあります。横紋筋融解症も起こることがあります。

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過剰摂取

インテレンスによる中毒の場合、その副作用として最も頻繁に現れる症状が観察されることがあります。その中には、下痢、発疹、頭痛、吐き気などがあります。

適応があれば、吸収されなかった薬剤の有効成分は嘔吐によって排泄される可能性があります。この目的のために活性炭を服用することもできます。同時に、最も重要な生理学的パラメータと臨床像のモニタリングを含む対症療法を実施します。エトラビリンには解毒剤がなく、透析は効果がありません。

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他の薬との相互作用

エトラビリンの血漿レベルに影響を及ぼす医薬品。

本剤は、CYP3A4アイソザイムとCYP2C9およびCYP2C19によって代謝され、代謝成分はウリジン-2-リン酸グルクロン酸転移酵素によってグルクロン酸抱合されます。CYP3A4とCYP2C9またはCYP2C19を誘導する薬剤の使用は、エトラビリンのクリアランス速度を上昇させ、血漿中濃度を低下させる可能性があります。

CYP3A4 の活性を CYP2C9 または CYP2C19 で阻害する物質と薬剤を組み合わせると、クリアランス値が低下し、血漿レベルの上昇につながります。

エトラビリンの投与によって影響を受ける可能性のある物質。

本剤はCYP3A4アイソザイムに対する弱い誘導作用を有します。代謝過程が主にCYP3A4を介して起こる薬剤との併用は、血漿中濃度の低下や薬効の減弱を引き起こす可能性があります。

エトラビリンは、CYP2C19 および P 糖タンパク質とともに CYP2C9 アイソザイムの活性もわずかに阻害します。

インテレンスと、代謝が主に CYP2C9 または CYP2C19 によって媒介され、P 糖タンパク質によっても輸送される物質を併用すると、血漿濃度が上昇し、薬効と副作用が増強または延長される可能性があります。

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保管条件

Intelenceは子供の手の届かない場所に保管してください。温度は30℃を超えないようにしてください。

賞味期限

インテレンスは、医薬品の製造日から 2 年以内に使用することが許可されています。

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お子様向けアプリケーション

6 歳未満または体重 16 kg 未満の個人に投与した場合の薬剤の安全性と有効性に関する情報はありません。

類似品

この薬剤の類似薬には、アルベレンツ、エスティバ、ネビラトン、ビラムン、エファビレンツとネビビル、エファマット、ネビムン、ファビルとネビパン、エフェルベンとエファビルおよびネビラピンの類似薬があります。また、ストクリンとエフキュアとエファチョップ600の類似薬もリストに含まれています。

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