意図

集中力は全身性のタイプの暴露の抗ウイルス薬です。

エトラビリン成分はHIV-1 NNRTI物質です。それは逆型転写酵素によって直接合成され、ＤＮＡポリメラーゼの活性をブロックし、これはＲＮＡと共にＤＮＡの活性に依存し、それはこの酵素の触媒領域の破壊をもたらす。エトラビリンは、空間的に柔軟な構造をしているため、少なくとも2通りの逆転写酵素を用いて合成することができます。この薬は、ヒトDNAポリメラーゼの活性を低下させることはありません（α、β、γ）。

適応症 激しい

これはHIV-1の作用によって引き起こされる感染症のために使用されます- 以前に抗レトロウイルス薬による治療を受けたことがない個人での複雑な治療を伴う。

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リリースフォーム

薬の放出は錠剤の形で行われます - ボトルの中に60個。箱は1本のびんおよびシリカゲルの乾燥剤を含んでいる3つの特別な袋を含んでいます。

薬力学

エトラビリンは、臨床的分離株、ならびにＴ細胞株、ヒト末梢型単核球および単球を有するマクロファージの内側に位置する実験室条件で繁殖したＨＩＶ － １株にかなり積極的に影響を及ぼす。

この薬は、HIV-1カテゴリーM（DとサブカテゴリーA、B、C、ならびにFとGとE）、および平均治療効果のある指標（EC50）が変動するカテゴリーOの主な分離株に対してin vitro抗ウイルス効果を示す。 ０．７〜２１．７ｎｍｏｌの範囲である。

エトラビリンは、既知の抗レトロウイルス薬に対して拮抗作用を示しません。このような薬と組み合わせると相加的な抗ウイルス活性を示します。

• プロテアーゼ活性を阻害する物質：アタザナビル、ネルフィナビル、サキナビルとのアンプレナビル、さらにロピナビル、ダルナビル、インジナビルとのリトナビル、およびチプラナビル。
• 逆転写酵素の効果を阻害するヌクレオチドまたはヌクレオシド：スタブジン、ザルシタビン、アバカビルとジダノシン、およびテノホビル。
• 逆型の転写酵素の活性を阻害する非ヌクレオシド剤：デラビルジンおよびネビラピンとのエファビレンツ。
• 抗融合薬：エンフビルチド。
• インテグラーゼの活性を阻害する物質：ラルテグラビル。
• CCR5ケモカインエンドアンタゴニスト：マラビロック。

エトラビリンは、NRTIと組み合わせた場合、相加的または相乗的な抗ウイルス効果を発揮します - ラミブジン、エムトリシタビン、およびジドブジン。

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薬物動態

吸い込み

食物の経口摂取後、エトラビリンの血漿C max値は4時間後に見られる。胃のpHを上昇させるオメプラゾールまたはラニチジンの同時経口投与はエトラビリンの吸収に影響を与えません。

消費される食物の種類は、エトラビリンの指標に影響を与えません（561 kcalの通常のカロリー含有量と、1160 kcalの太った皿の両方）。

使用前と比較して、食事前（17％）または空腹時（51％）に使用した場合の薬物値は低かった。したがって、物質の最適血漿レベルを維持するためには、食事の後に薬を使うべきです。

流通プロセス

成分の約99.9％が血漿タンパク質（主にアルブミン（99.6％）、α1-酸型糖タンパク質（97.66-99.02％））で合成されています。

交換プロセス

この薬は主に構造CYP3Aの肝内イソ酵素を用いた酸化的代謝過程に関与しています。小さい部分はCYP2Cアイソザイムの影響を受けています。その後、グルクロン化のプロセスが発達します。

排泄

それぞれ糞便および尿の内部の14 C標識成分の一部の経口摂取後、この投与量の93.7％および1.2％が認められた。糞便内の変化していない元素は注射された投与量の81.2-86.4％以内です。尿の中には、変化のない物質は見られません。薬物の半減期の最終期間は約30〜40時間です。

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投薬および投与

集中力は他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて排他的に使用する必要があります。HIV治療コースの実施に十分な経験を持っている医師は治療を実施するべきです。

18歳以上の人は、食べた後1日2回1錠目の錠剤（0.2 g）を経口摂取する必要があります。

6〜17歳の人々。

このカテゴリーの患者のための投薬量を計算することは彼らの体重に基づいているべきです。食事の後に薬を使う。

患者の体重を考慮した投与量部分のサイズ：

• ≧16〜<20 kg以内 - 1日2回0.1 g。
• １日当たり２倍の２０− ＜２５ｋｇ〜０．１２５ｇの範囲で。
• ≥25-<30 kg - 1日2回0.15 gの範囲内*。
• ≥30kg - 1日2回0.2 g。

*容量25 mgの錠剤を使用する必要があります。

肝臓の働きに関する問題

重度の重症肝不全の場合の薬物の薬物動態は研究されていない。このため、そのような疾患では、Intelensは処方されるべきではありません。

次の部分をスキップするときの受信モード

薬を飲んでから6時間以内に薬を飲んでから、標準モードで服用してください。

パスが6時間を超える場合は、スキップされた部分は受け入れられず、標準スキームに従って使用が再開されます。

噛むことなく通常の水で洗い流すことなく、錠剤を完全に使用することが必要です。患者の飲み込みが難しい場合は、次の方法で錠剤を粉砕して水に溶かすことができます。

• 錠剤は、それらの全量をカバーするのに十分な量の液体で注がれる（または小さじ１杯、５ｍｌに等しい量で注がれる）。
• 錠剤が完全に溶解するまで薬をかき混ぜる必要があります - 液体は乳白色になります。
• 必要ならば、この混合物は牛乳またはオレンジジュースで希釈することができる（同時に、薬物は最初は普通の水でもっぱら希釈された）。
• その後すぐに結果の解決策を飲む必要があります。
• 薬の下からのガラスはミルクまたはオレンジジュースで数回すすがれ、そして薬の最大投与量が取られることを確実にするためにその内容物を飲む。

薬の希釈のために炭酸水または熱い（> 40°C）水を使用することは禁止されています。

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妊娠中に使用する 激しい

妊娠中にIntelensを使用することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• エトラビリンまたはその他の薬物要素に関する強い個人的な感受性
• 母乳育児期間
• ネルフィナビル、エファビレンツ、リトナビルまたはチプラナビルとの併用、およびネビラピン、フェノバルビタール、リルピビリン、カルバマゼピンおよびインジナビルとの併用。またリストに含まれているのは、セントジョンズワート、リファペンチンおよびリファンピシンとフェニトインです。
• 重症期の肝機能の欠如。

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副作用 激しい

薬を服用すると発疹が発症することがよくあります。

このような兆候もよく見られます。

• 血圧値の上昇
• 貧血または血小板減少症。
• 多発ニューロパチー、不安、心筋梗塞、不眠症、疲労感および頭痛。
• 嘔吐、GERD、胃炎、鼓腸、腹部の痛み、下痢、吐き気。
• 腎不全
• 高血糖症、α−高脂血症、α−コレステロール血症、トリグリセリド血症、真性糖尿病、寝汗および脂肪肥大。
• リパーゼ、総Xc、トリグリセリドを含むクレアチニン、さらにASTおよび糖を含むアミラーゼ、ALTおよびLDLの増加、ならびに好中球を伴う白血球数の減少。

以下の症状が時々観察されます：

• 出血性、心房細動または狭心症を有する脳卒中。
• 失神、知覚異常、見当識障害、痙攣、錯乱、感覚異常、健忘症および過眠症、さらに震え、睡眠障害または眠気、悪夢または異常な夢、緊張および注意障害。
• ビジュアルミスト
• めまい
• 呼吸困難、運動中に現れる、または気管支痙攣。
• 口内炎、鼓腸、嘔吐、便秘、膵炎、口腔乾燥粘膜、および嘔吐。
• 脂肪肝変性、肝肥大および肝炎（同様に細胞溶解性のもの）。
• 脂肪異栄養症
• 多汗症、表皮乾燥、顔面の腫れ、掻痒。
• 血管性浮腫または多形紅斑。
• 脂質異常症、薬物不耐性、食欲不振、嗜眠感および免疫回復症候群。
• 女性化乳房。

時折、SSDの外観が観察されます。発熱体のシングル開発。横紋筋融解症の発生も可能です。

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過剰摂取

Intelensの中毒の場合には、その副作用として最も頻繁に発生する兆候があるかもしれません：これらの中には下痢、発疹、頭痛および吐き気があります。

徴候があれば、嘔吐を利用して薬物の吸収されていない有効成分を排泄することが可能です。これに伴い、この目的のために活性炭を使用しています。同時に、対症療法がとられ、その中で最も重要な生理学的パラメータと臨床像がモニターされています。エトラビリンの解毒剤はありません。透析は無効になります。

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他の薬との相互作用

血漿エトラビリン濃度に影響を与える薬。

薬物は、ＣＹＰ２Ｃ９、およびＣＹＰ２Ｃ１９と共にＣＹＰ３Ａ４イソ酵素を用いて代謝過程を経る。さらなる代謝成分は、ウリジン-2-リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼを用いたグルクロン化に関与している。ＣＹＰ２Ｃ９またはＣＹＰ２Ｃ１９と一緒にＣＹＰ３Ａ４の活性を刺激する薬物の使用は、その血漿値を減少させるエトラビリンクリアランス速度の増加を引き起こし得る。

薬物とCYP2C9またはCYP2C19とのCYP3A4の活性を低下させる物質を組み合わせると、そのクリアランス値が減少し、血漿レベルが上昇します。

エトラビリンの投与により影響を受ける可能性のある物質。

この薬は、CYP3A4アイソザイムに対して穏やかな誘発効果があります。代謝過程が主にCYP3A4で起こる薬物との併用は、それらの血漿中濃度の低下を引き起こし、それらの薬物効果を低下させる可能性がある。

エトラビリンはまた、CYP2C19およびP糖タンパク質を含むCYP2C9アイソザイムの活性をわずかに遅くする。

代謝プロセスが主にCYP2C9またはCYP2C19の関与で起こり、またP糖タンパク質の影響下で輸送される物質とのIntelenceの組み合わせは、それらの血漿値を上昇させ、それらの薬物誘発活性および副作用を増強または延長することができる。

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保管条件

Intelensは子供の近くに保管してください。気温レベルは30度以下です。

賞味期限

Intelensは原薬の製造日から2年以内に使用することが許可されています。

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子供のための申請

6歳未満または体重16kg未満の人に薬物を投与したときの薬物の安全性と効果の有効性に関する情報はありません。

類似体

薬物の類似体は、アルフェレンツ、エスティバ、ネビラトン、ビラムン、ネファビルとのエファビレンツ、さらにエファマート、ネビムン、ネビパンとのファビル、エファビルとネビラピンとの組み合わせである。またリストにはStocrinとEfkurとEffachop 600があります。

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