イミグラン

イミグランは片頭痛の治療薬であり、セロトニン 5HT1 受容体の選択的作動薬です。

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適応症 イミグラン

この薬は、片頭痛（前兆の有無にかかわらず）の際の急速な痛みの緩和に適応します。

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リリースフォーム

錠剤の形で製造されており、ブリスター 1 個あたり 6 錠（薬剤を含むパッケージ 1 つあたりブリスター 1 個）またはブリスター 1 個あたり 2 錠（パッケージにはブリスター プレートが 3 枚入っています）です。

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薬力学

スマトリプタンは選択的5HT受容体作動薬（1D）であり、他の5HT受容体には影響を与えません。これらの受容体は主に頭蓋血管内にあります。

実験的試験において、スマトリプタンは脳内の血液循環に影響を与えることなく、頸動脈系内の血管に対して選択的な血管収縮作用を示すことが確認されました。頸動脈を通して血液は頭蓋内外の組織（例えば髄膜）に到達し、その血管が拡張することで片頭痛が発現します。

実験的試験により、有効成分が三叉神経の機能を抑制することが明らかになりました。スマトリプタンは、この2つのメカニズムを通じて抗片頭痛効果を発揮します。

薬効は薬剤（100mg）を経口投与してから30分後に現れ始めます。

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薬物動態

経口摂取すると、成分は速やかに吸収され、45分後には最高濃度の70%に達します。平均して、100mgを投与した場合の最高血漿濃度は45 ng/mlです。経口摂取時のバイオアベイラビリティは14%です（これは、前全身交換過程と不完全吸収によるものです）。

血漿タンパク質の場合、合成は弱く（14～21%）、平均分布容積は17リットルです。平均総クリアランスは毎分約1160mlで、腎臓では毎分約260mlです。

腎外クリアランスは総値の約80%であるため、スマトリプタンの排泄は主に分解産物の形で測定されます。主なものは有効成分のインドール酢酸類似体です。これは尿中に排泄され（尿中では遊離酸として、またグルクロン酸抱合体として測定されます）、5HT1および5HT2に対する活性はありません。その他の分解産物は同定されていません。

経口投与されたスマトリプタンの薬物動態特性は、片頭痛発作中にほとんど変化しません。

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投薬および投与

発作の予防として薬を服用することは禁止されています。また、推奨用量を超えることも禁止されています。

錠剤を服用する最適なタイミングは発作が始まった直後ですが、薬はどの段階でも効果があります。

通常、この薬は50mg（1錠分）の用量で処方されます。場合によっては、2錠（100mg）まで増量できることもあります。

効果が見られない場合、同じ片頭痛発作中に新たな服用をしないでください。次の錠剤は、新たな発作が始まってから服用してください。

初回服用時に反応が見られ、その後片頭痛症状が再発した場合は、24時間以内に2錠目を服用できます。ただし、服用間隔は最低2時間あけてください。1日（24時間以内）の服用量は合計300mgまでです。

錠剤は水と一緒にそのまま服用してください。

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妊娠中に使用する イミグラン

妊婦への処方は、胎児に悪影響が出るリスクに関連して母親への支援の可能性を考慮した場合にのみ許可されます。

有効成分を皮下投与すると、母乳に移行することが知られています。服用後12時間は授乳を控えることで、乳児への影響を軽減することができます。

禁忌

この薬の禁忌には以下のものがある：

• 薬物の成分に対する不耐性;
• 心筋梗塞の既往、特発性狭心症、冠状動脈性心疾患、末梢血管領域の病変、または冠状動脈性心疾患の特徴的な兆候。
• 一時的な脳循環障害または脳卒中の既往歴;
• 重度または中等度の血圧上昇、あるいは軽度で制御不能な血圧上昇。
• 肝不全の重篤な段階。
• MAO阻害剤と同時に服用する場合 – 阻害剤の服用を中止してから少なくとも2週間後にイミグランの使用を開始できます。
• 小児期および青年期においては、上記のカテゴリーの患者における薬剤使用の安全性および有効性に関する情報がまだ存在しないため、この分野は適していません。

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副作用 イミグラン

臨床試験によると、以下の副作用が確認されています。

• 神経系の器官：眠気やめまい、感覚障害（知覚低下や知覚異常を含む）が頻繁に起こります。
• 心臓血管系の器官：多くの場合、一時的な血圧の上昇（錠剤を服用した直後）や血液の急増が起こります。
• 呼吸器系：呼吸困難が頻繁に起こる。
• 消化器系：一部の患者では嘔吐や吐き気がしばしば発生しますが、薬物使用との関連はまだ確立されていません。
• 結合組織、筋肉、骨格：これらの症状は通常は一時的ですが、激しくなり、体のさまざまな部分（喉や胸骨を含む）に影響を及ぼす可能性があります。筋肉痛や重だるさがよく現れます。
• 全身症状：痛み、緊張感、圧迫感、そして冷感や熱感を伴うことがよくあります（これらの症状は通常は一時的なものですが、時に激しいものとなり、喉や胸骨を含む体の様々な部位に影響を及ぼすこともあります）。また、重度の疲労感や脱力感を伴うこともよくあります（これらの症状も一時的なもので、通常は中等度または軽度のものです）。
• 検査結果: 肝機能検査結果に時々軽微な変化がみられる。

市販後調査の結果：

• 免疫：感受性の増加（皮膚反応からアナフィラキシーの場合まで）
• 神経系の器官：発作の発生。場合によっては、発作を起こしやすい人や、発作につながる可能性のある病歴のある人にこのような兆候が現れることがあります。さらに、ジストニア、振戦、眼振、暗点の発生も見られます。
• 視覚器官：複視やちらつき、視力の低下、そして視力喪失（通常は一時的）が現れます。しかし、これらの障害は片頭痛発作そのものによって起こることもあります。
• 心臓血管系の臓器：頻脈、狭心症または徐脈、心拍数の増加、リズム障害、心電図パラメータの一時的な虚血性変化、冠動脈のけいれん、血圧の低下、心筋梗塞、レイノー症候群の発生。
• 消化器官：下痢または虚血性大腸炎の発症。
• 結合組織、骨格および筋肉：関節痛、頸部神経根炎。
• 精神障害：興奮感;
• 皮下組織と皮膚：多汗症の発症。

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過剰摂取

400mgを超える経口投与では、副作用の症状のみが発現しました。過量投与の場合は、標準的な支持療法を実施しながら、少なくとも10時間患者を観察する必要があります。

腹膜透析または血液透析処置が薬剤の有効成分のパラメータに与える影響に関する情報はありません。

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他の薬との相互作用

この薬とアルコール飲料、またフルナリジン、プロプラノロール、ピゾチフェンとの相互作用に関する情報はありません。

エルゴタミン含有薬剤または他のトリプタン/5-HT1受容体作動薬との併用に関する情報は限られています。理論的には、持続的な血管痙攣作用が生じる可能性があるため、これらの薬剤との併用は禁止されています。これらの薬剤の投与間隔は不明であり、薬剤の種類と用量によって異なります。エルゴタミンおよびトリプタン/5-HT1受容体作動薬の作用はイミグランによって増強される可能性があるため、イミグランを服用する前に24時間の間隔をあけてください。

同時に、エルゴタミンを含む薬剤はイミグラン服用後6時間以内の使用が禁止され、トリプタン/5-HT1受容体作動薬はイミグラン服用後24時間以内の使用が禁止されます。

市販後調査において、本剤と選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）との併用により、セロトニン中毒（神経筋障害、精神状態の変化、内臓不安定などの症状）を発現した患者が散発的に報告されています。また、トリプタン系薬剤をノルアドレナリンおよびセロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）と併用した場合にも、上記の病態が発現したとの報告があります。

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保管条件

薬は、子供の手の届かない場所に、医薬品の標準的な保管条件で保管してください。温度は30℃以下です。

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賞味期限

イミグランは薬剤の製造日から3年間使用が許可されています。