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健康

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直ちに

イマーは抗マラリア薬です。

適応症 直ちに

日光の作用(又は疾患の悪化の症状)の下で開発された関節リウマチの形態(これも若年型)、SLE及びDHQ、および皮膚以外を除去するために示しました。

急性マラリア発作を抑制または治療する場合、プラスモジウムVivax、プラスモジウム楕円形およびP.malariae、さらにはPlasmodium falsiparumの感受性株を誘発した。また、マラリアの根治的療法では、細菌の熱帯熱マラリア原虫(plasmodium falciparum)の感受性株によって誘発される。

リリースフォーム

錠剤で作られた - ブリスタープレート上に10個。1つのバンドルで - 3つの水疱。

薬力学

抗マラリアコンポーネント(クロロキンおよびヒドロキシクロロキン)でリウマチの病態を除去する過程でその薬効を担当しているいくつかの薬理学的効果を、持っている(しかし、これらのメカニズムの役割は依然として不明です)。

演出のうち - (それらのうちホスホリパーゼ、プロテアーゼ、NADH還元ヘムタンパク質のC、及び加水分解のコリンエステラーゼに加えて)、DNA合成酵素活性の発現を変化させる、チオール基と反応します。さらに、リソソーム膜の正常化、PGの形成の減速、さらには多形核細胞の走化性に伴う食作用。同時に、それらはIL-1単球の結合を妨害し、好中球によるスーパーオキシドの放出を遅らせることができる。

薬物動態

薬物動態学的特性、作用機序、ならびにヒドロキシクロロキンの代謝過程は、クロロキンの代謝過程に類似している。薬物を消費した後、ヒドロキシクロロキンは迅速かつほぼ完全に吸収される。薬物(400mg)の単回投与を行ったボランティアの試験中、物質のピークレベルは53〜208ng / mlの範囲にあり、平均値は105ng / mlであることが判明した。最大血漿指数を得るのに必要な平均時間は1.83時間である。

5.9時間(ピーク10時間)、26.1時間(ピーク10-48時間)、および299時間(ピーク48時間)の半減期は、消費時間から経過した時間に依存して変化する。 504時間)。

崩壊生成物を伴う関連化合物は、身体のすべての組織内に分布し、主に尿中に排泄される。薬物投与の24時間後に投与量のわずか3%が回収されたことを示す試験がある。

妊娠中に使用する 直ちに

妊娠中および授乳中の女性を任命することは禁じられています。

禁忌

禁忌の中でも、

  • 4-アミノキノリン誘導体に対する不耐性;
  • 網膜症、肝臓または腎臓病変、虚血症、血液疾患またはCNS、さらにポルフィリン症の徴候の存在;
  • 稀な先天性疾患(その中でもガラクトース感受性、ラクターゼ欠乏症またはグルコースガラクトースの吸収障害)
  • 体重31kg未満の子供;
  • 子供の長期使用;
  • 治療時に患者のポルフィリン症と関連している。

副作用 直ちに

錠剤の摂取は、そのような副作用の発症を引き起こす可能性があります:

  • 視覚器官:眼振の発達。時には網膜症の出現は、必要な投薬量が観察された場合にはほとんど見られないが、視野の欠陥の発生と共に、さらに色素沈着の変化とともに起こる。網膜症の初期段階では、薬物使用の中止後にその進行過程は可逆的である。しかし、これが時間どおりに行われなければ、後期解消後に病気が進行するリスクがあります。最初に無症候性であるか、または花または時頭、仙骨または仙骨の形態の牛の知覚の障害として現れる網膜の変化が存在し得る。角膜の問題(濁度や浮腫など)の可能性があります。これらの障害は時折無症状であるが、時にはぼやけた視力の発達に寄与し、また、光恐怖症またはハローの出現にも寄与する。このような違反は、治療が中止された場合に一時的かつ可逆的になり得る。視覚的明瞭度の喪失は、調節の障害から生じ、投薬量に依存する。この障害は可逆的である。
  • 皮膚:時にはかゆみがあり、皮膚にこの発疹のほかに、粘膜の色素沈着に伴って皮膚の色素沈着が変化し、脱毛症が起こり、毛髪が変色し、ポルフィリン症が発症する。このような障害は、薬物が回収されると消失することが多い。多形性紅斑および悪性滲出性紅斑の発症および光恐怖症の単一の観察を伴う水疱性型発疹が見られることがある。別に記載されたケースでは、リッター性皮膚炎が現れた。時には、急性型の膿疱性発疹(汎化した外来型)が発症することがあり、これは乾癬と区別されるべきであるが、薬物の活性物質はこの病状の悪化を引き起こす可能性がある。これは、白血球増加症および温度の上昇に起因する可能性がある。薬物が廃止されると、違反はしばしば可逆的です。
  • 消化器系:下痢、重度の吐き気、さらには腹痛および食欲不振。時には嘔吐があります。これらの徴候は、薬物の投薬量または投薬量の減少後に生じる。
  • 国会の機関:耳の騒音の出現、重度のめまい、重度の頭痛、緊張感、感情的な不安定性。さらに、難聴、発作、運動失調、有害な精神病、悪夢や自殺行動の発生;
  • 筋肉および骨格:進行性の筋ジストロフィーまたは神経筋症の出現:近位筋肉の衰弱およびその後の萎縮の発症を引き起こす。この病理学は薬の回収で元に戻すことができますが、数ヶ月後に完全な回復が得られます。おそらく、中程度の感覚障害、脚の痛み、腱反射の抑制、およびこの神経伝導異常型に加えて、
  • CCCの器官:心筋症の単一発生がある。伝導に問題がある場合(いわゆるヒスノスの束の脚の閉塞)または各心室の肥大が始まった場合、慢性中毒が始まった可能性があります。薬物の相殺の場合、導電率は回復することができる。
  • 造血系の器官:時には髄質機能の抑制がある。血小板減少症、白血球減少症、さらにはG6PD欠乏症の患者における溶血も含まれる。薬物の有効成分はポルフィリン症を悪化させるか、または疾患の経過を悪化させる可能性があります。
  • 肝胆道障害:機能性肝試料の値の変化; 肝不全の劇症型の発症に関する情報があります。
  • 不耐性の反応:アレルギー症状、例えば、クインク浮腫、蕁麻疹、気管支攣縮。さらに、皮膚のかゆみおよび赤み;
  • その他:減量。

投薬および投与

薬は経口で摂取すべきです。成人、およびそれに日当たり薬剤(それは6.5ミリグラム/ kgを超えていたように、許可されない(計算は理想的ではなく、実際に、既存の重量に基づいて行われる)の効果を与え、ある高齢所要最小投与量は通常200または400mg)を得た。

1日当たり400mgの薬を服用することが許されている人々 - この投薬量は、最初の段階で2回の別々のレセプションに分割されるべきである。顕著な改善の兆候がない場合は、200 mgまで減らすことができます。薬が効果的に働く場合は、毎日の維持投与量を400 mgに増やすことができます。

小児には最低限有効な1日量(理想体重の6.5mg / kg以上)は規定されていません。このため、理想体重が31kg未満の子供に200mg錠の投薬を処方することは禁止されています。

マラリアの攻撃の排除の間、成人の場合、その投与量は同じ曜日に400mgに相当します。小児期(体重31kg以上)の子供の場合、攻撃の週当たりの投与量は6.5mg / kgですが、体重にかかわらず、推奨される成人の投与量を超えることはできません。

状況が許せば、圧倒的な治療は、貧血分布の領域への旅行の2週間前に開始する必要があります。6時間の間隔を有する2つの別個の受信に分割されている12.9ミリグラム/キログラム体重(ただし、以上800 mg)を、 - 負荷ダブル用量(800 mg)を割り当てられた大人用、子供のためのそのような可能性の欠如です。抑制療法は、人が風土病領域を離れる8週間後に継続すべきである。

急性マラリア発作の場合の治療。最初の成人投薬量は800mgであり、次の2日間は6〜8時間ごとに400mg(全体として、薬物の有効成分2gが得られる)である。有効な選択肢として、800 mgの用量でLSの単回投与を使用することができます。体重(子供の場合)を考えれば、それを期待することができます。

31 + kgの理想体重の子供 - 総投与量は32 mg / kg(ただし最大2 g)ですので、以下の追加を考慮して3日間服用してください:

  • 初期 - 12.9mg / kg(但し、単回投与量は800mg以下)。
  • 初期用量の使用の6時間後に第2〜6.5mg / kg(但し、最大400mg)。
  • 3回目 - 6.5mg / kg(最大400mg)、2回目投与の18時間後;
  • 3回目の投与から24時間後に4〜6.5mg / kg(最大サイズ400mg)。

すべての錠剤は、食物とともに、またはミルク(1グラス)で洗浄することによって消費されるべきです。

ヒドロキシクロロキンは体内に蓄積することができるので、薬を入手するには数週間必要ですが、弱い負の反応はかなり早く現れることがあります。6ヵ月間のリウマチ性病変の治療において患者の状態の改善がみられない場合、コースを中止することが推奨される。

光に対する不耐性に関連する病状の治療においては、治療コースを排他的に光に一定の曝露期間に限定することが必要である。

過剰摂取

過剰量の4-アミノキノリンは、乳児にとって非常に危険です。なぜなら、1〜2 gの量でもこの物質を使用すると死に至る可能性があるからです。

( - QT間隔延長とりわけ)、心血管虚脱、心室細動や心室頻拍の低カリウム血症の開発視覚障害、激しい頭痛、発作、発作、心伝導障害、およびこのリズムで:症状の中で。突然の(時には致死的な)心停止が起こることもあります。

このような反応は、大量の薬物を使用した直後に現れることがあるので、障害の兆候を排除するための治療を直ちに実施する必要がある。それは胃の洗浄と嘔吐の誘発を必要とするでしょう。以上5倍PM upotreblonnogo量の活性炭の入院は、(遅くとも半分以下時間薬物使用の後に、手順の直後に洗浄することにより胃プローブ内部の活性炭の導入により)posleduschego吸着を防止することができます。

過剰摂取の場合、非経口法によるジアゼパム物質の投与の変法が考えられる。この薬物はクロロキンによって引き起こされる心毒性の症状を弱めることができるという証拠があります。

必要に応じて、呼吸機能を維持するための処置が施され、耐ショック治療も行われる。

他の薬との相互作用

ヒドロキシクロロキンサルフェートはジゴキシン血漿インデックスを上昇させることができ、これはこれらの薬物を摂取する人々がジゴキシンの血清レベルを絶えず監視する必要があることを意味する。

ヒドロキシクロロキン硫酸は、クロロキンと相互作用することもできる。組み合わされた場合、以下の効果が可能である:筋骨格シナプスに対するアミノグリコシドの遮断特性の増加; 血漿中の抗マラリア薬のレベルを増加させるシメチジンの作用下での物質の代謝の減速; ネオスチグミンを用いたピリドスチグミンの特性に対する拮抗作用; (狂犬病に対する皮内ヒトワクチン(二倍体細胞)の一次型の免疫化の反応に対する反応として)形成される抗体の数の減少。

クロロキンと同様に制酸薬も効果があります - ヒドロキシクロロキンの吸収を弱めます。このため、そのような薬物を組み合わせる場合、その方法間の最小4時間の間隔を観察する必要があります。

ヒドロキシクロロキンは、抗糖尿病薬の特性を高めることができるので、それらの組み合わせは、インスリンまたは低血糖薬の投与量を減少させる必要があり得る。

ハロファントリンはQT間隔を延長させるので、心不整脈を引き起こす可能性のある他の薬物と組み合わせることはできません(このリストにはヒドロキシクロロキンが含まれています)。加えて、心室性不整脈が発症する可能性は増加し、他の不整脈薬(これらの中でモキシフロキサシンとアミオダロンとの併用)との併用により増加する。

Immardとシクロスポリンとの組み合わせは、血漿指標の増加を引き起こす。

ヒドロキシクロロキンは、痙攣閾値の境界を下げることができる。痙攣閾値(例えば、メフロキン)を低下させる他の抗マラリア薬と併用すると、発作の可能性が増す。

抗けいれん剤との併用は、その有効性の低下につながる可能性がある。

一度に組み合わされたクロロキンとプラジカンタルとの相互作用を研究するために実施された研究は、後者の生物学的利用能の低下を示した。プラジカンタルとヒドロキシクロロキンとの併用の場合に同じ効果を発揮することが可能かどうかについての情報はない。クロロキンとヒドロキシクロロキンとの薬物動態および構造が非常に類似していることから、この情報を推定すると、このような影響の発生が予想されるはずです。

アガリシダーゼとの併用療法は、理論的に細胞内のα-ガラクトシダーゼ活性の減速を引き起こす可能性がある。

保管条件

薬は薬の標準的な状態で保管されており、子供が手の届かないところに保管されています。温度値 - 25°C以下。

賞味期限

Immarは、医薬品の放出日から2年以内に使用することが認められています。

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