ジャヌビア

低血糖薬ジャヌビアは、ジペプチジルペプチダーゼ-4を阻害する薬です。

ATC エンコーディング: A10BH01。

適応症 ジャヌビア

医薬品ジャヌビアは、栄養の改善と治療的運動と組み合わせて処方され、2 型糖尿病患者の状態を安定させ、改善します。

食事の変更と単独療法で期待通りの結果が得られない場合は、メトホルミンまたはチアゾリジン系薬剤との併用療法が推奨されます。

リリースフォーム

ジャヌビアは錠剤の形で製造されており、シタグリプチンリン酸水和物が含まれています。

錠剤の投与量：

• 50 mg（片面に112と書かれている薬剤）
• 100mg（片面に277と書かれた薬剤）。

ベージュ色の錠剤は、段ボール箱に入ったアルミブリスターパックに包装されています。キットには医薬品に関する説明書が添付されています。

[ 1 ]

薬力学

血糖降下剤ジャヌビアは経口摂取することで効果を発揮します。有効成分は、類似のインスリン製剤、スルホニル尿素系薬剤、アミリン、γ受容体作動薬などとは化学構造および薬理学的性質が異なります。有効成分はジペプチジルペプチダーゼの阻害により、腸管内で産生されるインクレチンホルモンのレベルを高めます。通常、このホルモンの量は食物摂取によって増加します。インクレチン物質は、血糖恒常性を調節する体内生理学的プロセスの要素と考えられています。

血糖値が上昇しているか正常範囲内にある場合、インクレチンというホルモンがインスリンの活性産生を刺激します。さらに、膵臓のβ細胞によるインスリン分泌が活性化されます。これは、細胞内プロセスを制御する作用によるものです。

また、ジャヌビアという薬はグルカゴンの過剰な分泌を抑制するのに役立ちます。グルカゴン濃度の低下とインスリン量の増加が同時に起こると、肝臓でのグルコース産生が減少します。これらのプロセスの結果、血糖値は低下します。

血糖値が低い場合、上記の特性は現れません。

ジャヌビアの有効成分は、ジペプチジルペプチダーゼ酵素によるインクレチンホルモンの加水分解を阻害します。その結果、血漿中のGLP-1およびGIP濃度が上昇し、ブドウ糖依存性インスリン産生が増加し、グルカゴン分泌が減少します。

[ 2 ]

薬物動態

有効成分の吸収率は約87％で、食物摂取とは関係ありません。

100 mg を 1 回投与した後、分布する薬剤の平均量は 198 L に相当します。血漿タンパク質に結合した有効成分の割合は小さく、わずか 38% に達します。

薬物の最大80%は尿中に未変化体として排泄されます。便中に排泄されるのは最大15%のみで、代謝されるのはごく少量です。

ジャヌビア100mgを経口摂取した場合の平均半減期は12.5時間です。腎クリアランスは毎分350mlです。

患者に軽度または中等度の腎不全があることや、患者が高齢であることは、臨床的に重要ではありません。

[ 3 ]

投薬および投与

ジャヌビアの標準用量は1日100mgで、1回服用します。服用は食事の摂取とは関係ありません。

何らかの理由で薬を時間通りに服用できなかった場合は、できるだけ早く処方された量を服用してください。ジャヌビアを一度に2倍の量を服用しないでください。

軽度から中等度の腎機能障害のある患者様は、投薬量の変更は必要ありません。高齢者の患者様も同様です。

重度の腎不全におけるジャヌビアの投与量を変更する規則は、この分野での研究が行われていないため不明です。

[ 6 ], [ 7 ]

妊娠中に使用する ジャヌビア

ジャヌビアが妊娠、授乳、胎児および乳児の健康に及ぼす影響について、信頼できる研究は行われていません。そのため、上記の状況ではジャヌビアによる治療は推奨されません。

禁忌

低血糖薬ジャヌビアの処方における禁忌には以下のものがあります:

• 体内でアレルギー反応が起こる可能性が高くなります。
• 出産および授乳期間。
• 1型糖尿病;
• 糖尿病性ケトアシドーシスの現象。

さらに、実践的な研究が不足しているため、医師は 18 歳未満の患者にジャヌビア治療を推奨していません。

[ 4 ], [ 5 ]

副作用 ジャヌビア

通常、他の血糖降下薬との併用の有無にかかわらず、この薬は副作用を引き起こしません。極めてまれなケースでは、以下の副作用が観察されました。

• 上気道の炎症プロセス;
• 頭痛;
• 腸障害;
• 関節痛;
• 吐き気や嘔吐の発作。

臨床検査では、白血球および好中球の増加、ならびにアルカリホスファターゼの低下がみられることがあります。いずれの指標も重要な役割を担っておらず、臨床的に重要とはみなされません。

過剰摂取

ジャヌビアの単回投与量を800mgまで増量した試験では、心臓への有害反応は認められませんでした。追加の副作用は認められませんでした。

一度に 800 mg を超える薬を摂取することについては研究されていません。

ジャヌビアの過剰摂取の可能性が理論的に認められる場合、主な治療は対症療法と支持療法に重点を置くべきである。この場合、透析の有効性は疑問視される。

[ 8 ], [ 9 ]

他の薬との相互作用

研究中にジャヌビアとの臨床的に重要な薬物相互作用は発見されませんでした。

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

保管条件

薬は+15～+30℃の温度範囲で保管してください。ジャヌビアを含む薬は、子供の手の届かない場所に保管してください。

[ 13 ]

賞味期限

Januvia は最長 2 年間保管できますが、それ以降は廃棄する必要があります。

[ 14 ]