塩酸パパベリン

塩酸パパベリンは、消化管の疾患に用いられる薬です。パパベリン類およびその誘導体のカテゴリーに属します。

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適応症 塩酸パパベリン

次のような状況で使用されます。

• 痙攣性大腸炎、幽門痙攣または胆嚢炎を背景とした内臓領域の平滑筋痙攣の除去および予防。
• 腎臓と胃の疝痛の解消;
• 血管起源のインポテンスの治療;
• 脳血管および四肢の動脈内膜炎およびけいれんを消失させる治療法（併用療法の不可欠な部分）。

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リリースフォーム

この薬剤は2%注射液として2mlアンプルで提供されます。ブリスタープレート内には10個のアンプルが入っています。箱の中には、アンプルが入ったブリスターが1個または2個入っています。

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薬力学

この薬には鎮痙作用と降圧作用がある。

パパベリンの作用は、PDE4成分の活性を阻害することによるものです。酵素の阻害により、cAMP因子の加水分解が阻害され、平滑筋血管および内臓細胞におけるcAMP因子の濃度が上昇します。cAMP因子は筋細胞に流入するカルシウムイオンの量を減少させるだけでなく、軽ミオシン鎖（筋収縮プロセスを促進する収縮タンパク質）に存在するキナーゼを不活性化します。

この薬は、血管と内臓の平滑筋を弛緩させ、同時にそれらの緊張（呼吸器系、泌尿生殖器系、消化管）を緩和します。有効成分は主に動脈を拡張し、血流量を増加させます（脳血流も含みます）。

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薬物動態

筋肉内および皮下投与した場合、薬剤は完全に速やかに吸収されます。血漿中の薬物有効濃度は0.2～2μg/mlです。反復投与後も薬物動態パラメータは変化しません。

血漿中のタンパク質合成は90%に達します。本剤は組織血球バリアを容易に透過します。脂肪組織および肝臓（肝臓内でパパベリンは生体内変換されます）にデポを形成します。本剤の半減期は0.5～2時間です。

排泄は尿とともに崩壊生成物として起こります。薬物のごく一部（0.5%未満）は変化せずに排泄されます。

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投薬および投与

溶液は、筋肉内、皮下、静脈内などいくつかの方法で投与されます。

成人の場合、必要な投与量は20～40mg（2%溶液1～2mLに相当）で、1日2～4回投与します（注射間隔は最低4時間）。10mg（1mL）の静脈内注射が必要な場合は、まず塩化ナトリウム（0.9%溶液10～20mL）で希釈する必要があります。1回の注射で投与できる溶液量は0.2g（10mL）までで、1日の総投与量は0.3g（15mL）までです。

血管性勃起不全を解消するには、10mg（0.5ml）を海綿体内に注射する必要があります。この処置は、性交予定日の20～30分前に行う必要があります。

70歳以上の人には、1回に最大10mg（0.5ml）の薬剤を投与することができます。

1～12歳の小児には、溶液を0.3～0.5 mg/kgの割合で1日2～3回投与します。

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妊娠中に使用する 塩酸パパベリン

この溶液は、子宮の高張性を軽減し、早産のリスクを減らすために、妊娠後期、出産直前に使用されることがあります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 12か月までの乳児
• 昏睡状態または呼吸活動の抑制。
• 緑内障;
• AVブロック;
• パパベリン不耐性の存在;
• 75歳以上の人（高体温を発症するリスクが高すぎる）
• ペロニー病（海綿体内注射を実施）。

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副作用 塩酸パパベリン

このソリューションを使用すると、次のような副作用が発生する場合があります。

• 便秘または吐き気;
• 多汗症または眠気;
• 好酸球増多およびトランスアミナーゼ値の上昇;
• 房室ブロック、血圧低下、心室性期外収縮;
• 陰茎海綿体内注射によって引き起こされるペロニー病または持続勃起症。

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過剰摂取

大量の溶液を注射すると、特に腎臓または肝臓に疾患のある患者の場合、中毒の兆候が現れます。典型的には、複視、眠気や脱力感、血圧低下などが見られます。

この薬には特効薬はありません。この障害を解消するには、薬の使用を中止し、胃洗浄を行い、活性炭と牛乳を投与するとともに、対症療法と支持療法を実施してください。これにより、血圧が上昇し、他の障害も解消されます。

陰茎海綿体内への溶液注入によって発症する持続勃起症を治すには、陰茎海綿体内にフェニレフリンとアドレナリンを投与する必要があります。重症の場合は、血液吸引に加え、陰茎血管付近のシャント術が行われます。

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他の薬との相互作用

パパベリンとの併用により、メチルドパの降圧作用が低下し、アルコールの効果が増強されます。

喫煙者はパパベリンという物質の代謝が加速されるため、その血漿値と薬効が弱まります。

フェントラミンは、併用した場合、陰茎海綿体に対する薬効を高めます。

メタミゾールはジフェンヒドラミンおよびジクロフェナクと併用することでパパベリンの抗けいれん作用を高めます。

塩酸パパベリン溶液は、ブドウ糖溶液とは薬学的に適合しません（パパベリンの作用が部分的に不活性化されるため）。

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保管条件

塩酸パパベリンは、小児の手の届かない、直射日光の当たらない場所に保管してください。温度表示は25℃以下です。

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賞味期限

塩酸パパベリンは治療薬の発売日から2年間使用することができます。

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