タルゴサイド

強力な抗菌薬（グリコペプチド系抗生物質）の代表例の一つにタルゴシドが挙げられます。この薬の主成分は、有効抗菌成分であるテイコプラニンです。

適応症 タルゴシーダ

タルゴシドは、グラム陽性微生物によって引き起こされた感染症に処方されます。タルゴシドは、メチシリン耐性菌やβ-ラクタム系抗生物質にアレルギーを起こしやすい患者に推奨されます。

Targocid は 18 歳から、以下の病状の治療に使用できます。

• 微生物による皮膚病変;
• 尿路の微生物病変;
• 呼吸器の微生物病理学;
• 耳鼻咽喉科における細菌性病理;
• 筋骨格系の感染症;
• 敗血症、心内膜炎;
• 長期の腹膜透析によって引き起こされる腹膜炎。

タルゴシドは、細菌性心内膜炎の予防、歯科および呼吸器科診療、外科的介入にも適しています。

タルゴシドは小児期（新生児期を除く）にも使用できます。

リリースフォーム

タルゴシドは、注射液の調製のために凍結乾燥物質の形で製造されます。

凍結乾燥製剤は400mgバイアルに包装されています。また、本剤は3.2mlアンプルに溶媒とともに封入されています。

凍結乾燥物は、軽い（ほぼ白色の）均質な塊です。有効成分はテイコプラニン、補助成分は塩化ナトリウムです。

溶解剤として注射用水が配合されています。

薬力学

タルゴシドは、全身作用を有する糖ペプチド系抗菌剤のシリーズに属し、好気性および嫌気性グラム陽性微生物に作用する酵素製剤です。

有効成分は、β-ラクタム系抗生物質が作用しない部位の細胞膜の生合成過程を変化させることで、感受性細菌の活動を抑制します。

タルゴシドは、グラム陽性好気性菌（桿菌、腸球菌、リステリア菌、ロドコッカス菌、ブドウ球菌、連鎖球菌）および嫌気性菌（クロストリジウム、真正細菌、ペプトストレプトコッカス、プロピオノバクテリア）に対して活性を示します。

タルゴシドの影響に耐性があるのは、放線菌、丹毒菌、ヘテロ発酵性乳酸菌、ノカルジア、ペディオコッカス、クラミジア、マイコバクテリア、マイコプラズマ、リケッチア、トレポネーマです。

抗生物質タルゴシドは、他のグループの抗菌薬との交差耐性を示しません。

アミノグリコシドとフルオロキノロンには相乗効果があります。

薬物動態

薬剤を経口投与しても吸収されません。

筋肉内投与後のバイオアベイラビリティは約 94% です。

静脈内投与後の血漿中濃度分布は二段階（急速分布と緩徐分布）で、半減期はそれぞれ0.3時間と3時間です。分布段階の終了時には徐々に消失し、半減期は70時間から100時間です。

タルゴシドを3～6mg/kgの用量で静脈内投与した場合、投与5分後の血漿中濃度はそれぞれ54.3mg/リットルまたは111.8mg/リットルである。投与24時間後の血漿中残留濃度はそれぞれ2.1mg/リットルまたは4.2mg/リットルとなる可能性がある。

血漿アルブミン結合率は90～95%です。

薬剤の組織分布は0.6～1.2 L/kgです。薬剤の有効成分は様々な組織層によく浸透しますが、テイコプラニンは特に皮膚と骨組織によく浸透します。有効成分は白血球に吸収され、抗菌作用を高めます。

テイコプラニンは赤血球、脳脊髄液、脂質組織では検出されません。

有効成分タルゴシドの分解産物は検出されませんでした。血流に入った薬剤の80%以上が、投与後16日目に尿中に未変化体のまま排泄されました。

投薬および投与

タルゴシドは、注射または点滴、静脈内または筋肉内に投与されます。

• 成人患者に対するタルゴシドの初期投与量：
  • 400 mg を 1 日 2 回まで 1 ～ 3 日間静脈内投与し、その後、1 日あたり 200 ～ 400 mg を静脈内または筋肉内に投与するように切り替えます。
  • 火傷または心内膜炎の場合、薬剤の維持量は1日あたり12mg/kgまでとすることができます。
  • 偽膜性腸炎の場合、朝夕200mgを投与する。
  • 手術中の予防措置として、一度に400mgの薬剤を静脈内投与します。
• 小児患者（2か月～16歳）に対するタルゴシドの初期投与量：
  • 10 mg/kgを12時間ごとに3回静脈内投与し、その後6～10 mg/kgを毎日静脈内または筋肉内に投与する。
  • 生後 2 か月未満の小児の場合、初日に 16 mg/kg が処方され (30 分の静脈内注入)、その後は維持量として毎日 8 mg/kg の静脈内投与に切り替えます。
• 腎機能障害がある場合は、4日目からタルゴシドの投与量を調整し、血中濃度を1リットルあたり10mgに維持します。クレアチニンクリアランスが毎分40～60mlの場合は、投与量を半減するか、隔日投与します。クレアチニンクリアランスが毎分40ml未満の場合、または患者が血液透析を受けている場合は、当初の投与量の3分の1を毎日または3日に1回投与します。
• 高齢でも腎機能が十分であれば、投与量を調整する必要はありません。

タルゴシドの治療期間は個別に決定されます。医師は細菌感染症の重症度と患者の臨床反応を考慮します。心内膜炎または骨髄炎の治療の場合、治療期間は21日間以上となる場合がありますが、タルゴシドは4か月を超えて使用しないでください。

Targocid を繁殖させるには、次の手順に従います。

• アンプルからの溶媒を凍結乾燥粉末の入ったバイアルに完全に溶解するまで導入する。
• 泡立ちを防ぐため、薬を振らないでください。
• 泡が発生した場合は、15 ～ 20 分間そのまま放置する必要があります。
• 注射器を使用してボトルから溶液を抽出します。
• この薬剤は注射により投与されるか、または等張液、デキストロース液、またはリンゲル液でさらに希釈して静脈内注入されます。

妊娠中に使用する タルゴシーダ

タルゴシドという薬剤を実験動物に投与した試験では、催奇形性は認められませんでした。しかしながら、専門家は、タルゴシドが妊婦の身体に及ぼす影響に関する臨床情報は現時点では不十分であると考えています。

タルゴシドは高い治療抗菌作用を有するため、妊娠中の患者への使用は可能ですが、特別な注意が必要です。妊娠のどの段階でも胎児の発育をモニタリングする必要があり、出生後はタルゴシドが聴器毒性を有する可能性があるため、聴覚機能をチェックする必要があります。

情報が不十分なため、授乳中の患者には Targocid による治療は推奨されません。

禁忌

この薬剤に過敏症がある場合、抗生物質タルゴシドによる治療を処方することは推奨されません。また、新生児期（出産後 28 日）に使用することも推奨されません。

相対的禁忌は次のとおりです。

• バンコマイシンに対する過敏症（交差反応のリスク）
• 腎機能不全;
• 長期治療の必要性（タルゴシドによる長期治療は、聴覚機能、血球数、肝機能および泌尿器系の定期的なモニタリングを行った場合にのみ可能です）。
• 他の耳毒性および腎毒性薬剤（アミノグリコシド系薬剤、シクロスポリン、エタクリン酸、アムホテリシン、フロセミドなど）との併用。

副作用 タルゴシーダ

Targocid による治療の過程では、身体からの予期しない反応が伴う場合があります。

• 過敏症反応（発疹、高体温、風邪、皮膚炎、アナフィラキシー）
• 皮膚症状（表皮壊死融解症、紅斑）
• 肝疾患;
• 血液像の変化（白血球および血小板数の減少、無顆粒球症）
• 消化不良;
• 一時的なクレアチニンの上昇、腎機能の低下。
• めまい、頭痛、難聴、耳鳴り、前庭障害、けいれん;
• 注射部位の痛み、膿瘍形成、静脈炎;
• 重複感染の発生。

過剰摂取

タルゴシドの投与量を誤って計算したケースがあります。例えば、生後29日の乳児に400mg（体重1kgあたり95mg）の薬剤を静脈内投与したところ、乳児は明らかに過度の興奮の兆候を示しました。

その他のケースでは、特定の症状の発現は示されていません。29日から8歳までの患者にTargocidが過剰投与された状況が考えられます（体重1kgあたり35mgから104mgの投与量が誤って投与されました）。

タルゴシドを過剰に投与した場合、血液透析は効果がありません。対症療法として薬剤を使用します。

他の薬との相互作用

タルゴシドは、聴覚器官や腎臓に毒性のある他の薬剤と併用しないでください。そのような薬剤には、ストレプトマイシン、フロセミド、シクロスポリン、ネオマイシン、トブラマイシン、シスプラチンなどが含まれます。

Targocid とアミノグリコシドの間には臨床的に不適合であるという証拠があります。

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保管条件

Targocid は、+15 ～ +30°C の温度の部屋で、子供の手の届かない場所に保管してください。

製剤を希釈した後は、すぐに使用することをお勧めしますが、+ 4°C の温度で 24 時間保存することもできます。

賞味期限

Targocid を含むパッケージは、適切な条件下では最長 3 年間保管できます。