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バルトロビル
最後に見直したもの： 03.07.2025
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ヘルペスウイルスの核酸ポリマー合成の触媒である酵素 DNA ポリメラーゼの活性を阻害する塩酸バラシクロビルを有効成分とする抗ウイルス薬です。
適応症 バルトロビル
皮膚および粘膜のヘルペス病変（初発および再発の両方）の治療に用いられます。唇、性器、帯状疱疹など、様々な種類および部位のウイルス性病変の治療に用いられます。
予防目的で、安全な性交中に感染する可能性を減らすために、この薬はウイルスの活動を抑制する治療薬として使用されます。
臓器提供を受けた患者におけるCMV関連感染症の発症を予防します。
リリースフォーム
フィルムコーティング錠として製造され、薬剤1錠あたり塩酸バラシクロビル0.5gを含有します。
薬力学
バルトロビルの有効成分は、ウイルスDNAポリメラーゼの酵素活性を阻害します。この酵素活性の不活性により、ウイルス核酸の産生が阻害され、微生物の増殖と発育が停止します。実験室条件下では、アルシクロビルは以下のウイルス型に対して抗ウイルス活性を示します：HSV-1、HSV-2（単純ヘルペスI型およびII型）、VZV（水痘）、CMV（サイトメガロウイルス）、エプスタイン・バーウイルス、HHV-6（ヒトヘルペスVI型）。
バラシクロビル塩酸塩は人体に入ると、良好な速度でほぼ完全に加水分解され、アシクロビルを形成します。加水分解の触媒は、肝臓ミトコンドリア酵素（バラシクロビル加水分解酵素）です。
その後、アシクロビルはヘルペスウイルスに感染した細胞に蓄積します。ウイルスのチミジンキナーゼはリン酸化反応の開始を刺激し、アシクロビル一リン酸を形成します。細胞キナーゼはその後の反応を触媒し、結果として活性アシクロビル三リン酸が形成され、ヘルペスウイルスデオキシリボヌクレアーゼのゲノム複製を抑制します。
サイトメガロウイルス感染の場合、アシクロビル三リン酸への変換はホスホトランスフェラーゼUL97によって触媒されます。どちらの場合も、ウイルス細胞の酵素がアシクロビル三リン酸の形成を完了させ、これは天然のヌクレオシドと競合してウイルスDNAの合成鎖に取り込まれ、その伸長を終結させます。この場合、ウイルスDNAポリメラーゼは活性を失い、オリゴヌクレオチド上のアシクロビル三リン酸に結合します。
サイトメガロウイルスとエプスタイン・バーウイルスのDNAポリメラーゼは、ヘルペスウイルスほどアシクロビル三リン酸の抑制効果に感受性がありません。そのため、バルトロビルはこれらのウイルスに対する治療目的よりも予防目的で使用されることが多いです。
アシクロビル三リン酸がヒトではなくウイルスのデオキシリボヌクレアーゼの生合成に選択的に作用する理由は、ウイルスによってコードされている酵素チミジンキナーゼの触媒作用と、ヒトのポリメラーゼよりもヘルペスウイルスのポリメラーゼに対するその「親和性」の高さによって決まります。
バルトロビルは抗ウイルス作用に加え、痛みの感覚を消し去り、その強度と持続時間を軽減します。帯状疱疹後神経痛にも効果があります。
この薬剤によるサイトメガロウイルス関連感染症の予防は、ドナー臓器の急性分離のリスクを低減します。バルトロビルは、免疫力が低下した人の感染およびヘルペスウイルスによって引き起こされる疾患の発症を予防します。
薬物動態
経口バルトロビルは吸収性と分解性に優れています。投与量のほぼ全量がアシクロビルとL-バリンに加水分解されます。1gを経口投与すると、アシクロビルの54%が全身血流中に存在します。そのバイオアベイラビリティは同時摂取の影響を受けません。0.25～1gのバルトロビルを単回投与した場合、血漿中濃度は2時間以内に最高値を示し、2.2～8.3μg/mlとなります。投与開始から3時間後には、血清中の有効成分は検出されなくなります。シトクロムP450酵素は、バルトロビルの代謝には関与しません。
有効成分の血漿アルブミンへの結合率は低く、15%です。腎機能障害のない患者におけるバルトラビルの単回投与および複数回投与の半減期は約3時間です。有効成分は主に（投与量の4/5以上）、アシクロビルおよび9-カルボキシメトキシメチルグアニン（代謝産物）の形で尿路から排泄されます。重度の腎疾患では、半減期は14時間に延長します。
投薬および投与
ヘルペスウイルスIII型感染症（帯状疱疹）は、1日3回、1回2錠（1日3g）を経口投与することで治療します。治療期間は1週間です。
ヘルペスウイルス HSV-1 および HSV-2 によって引き起こされる病変の治療法はより複雑で多様です。
免疫不全のない成人は、標準的な治療計画に従って、12 時間間隔で朝と夕方に 1 錠 (0.5 g) を服用する必要があります。
新たに診断された感染症の治療期間は 5 日から 10 日間、悪化した場合は 3 日から 5 日間です。
バルトロビルは、特に再発性ヘルペスの場合、最初の症状が現れたときに開始されます。増悪の前に前駆現象が起こります。発疹はまだありませんが、発疹が現れようとしていることはすでに明らかです。その前兆は、チクチクする感じ、軽い痛み、かゆみです。これは治療を開始するのに理想的な時期です。この期間中は、標準的な計画と次の計画の両方を使用できます。バルサイトの最初の投与量-増悪の最初の兆候で薬の2錠（1g）を服用します。2回目（同量）-最初の服用から12時間後。2回目の服用は少し早くできますが、6時間の間隔を維持する必要があります。この計画を使用した治療期間は1日です。この方法でより長い治療をしても、高い効率にはつながりませんが、過剰摂取の影響を引き起こす可能性があります。
単純ヘルペスの再発性増悪の予防（抑制）には、1日1回1錠（0.5g）を服用します。免疫不全の成人患者には、1日2回1錠（0.5g）を服用します。
免疫能正常の成人異性愛者で、再発回数が年間9回以下の場合、性行為中にパートナーがヘルペスウイルスに感染する可能性を低減するために、1日1回1錠（0.5g）を服用することが推奨されます。他の患者群において、性行為パートナーが感染する可能性を低減する効果に関する情報はありません。
12歳以上のCMV感染症の予防投与量は、1回2g（0.5g錠4錠）を1日4回、等間隔で服用します。予防投与は、可能であれば臓器移植後直ちに開始してください。標準的な投与期間は3ヶ月ですが、リスクのある患者の場合は投与期間を延長することができます。
腎疾患のある患者の場合、体内の水分レベルをモニタリングする必要があります。この群の患者に対する投与量は、クレアチニンクリアランス指標に応じて調整できます（下表参照）。
治療の適応 |
クレアチニンクリアランス、ml/分 |
バルサイトの投与量 |
成人の免疫能のある患者および免疫機能が低下した患者における帯状疱疹（治療） |
50歳以上 |
1gを1日3回、 |
単純ヘルペス（治療） |
||
免疫能のある成人患者 |
30以上 |
0.5gを1日2回、 |
|
50歳以上 |
1日2回2g、 |
予防療法 |
||
免疫能のある成人患者 |
30以上 |
1日1回0.5g 1日1回0.25g* |
免疫機能が低下した成人患者の場合 |
30以上 |
0.5gを1日2回、 |
CMV感染の予防 |
75以上 |
1日4回2g 1日4回1.5g、 |
_____________
* 有効成分として塩酸バラシクロビルを含む医薬品を適切な用量で使用してください。
腎外血液浄化術を受ける患者には、クレアチニン排泄速度が15 ml/分未満となる用量のバルトロビルが処方されます。この薬剤は術後に投与されます。
臓器移植直後は、クレアチニンクリアランスを継続的にモニタリングし、それに応じてバルトロビルの投与量を調整する必要があります。
肝硬変の軽度または中等度変化を有し、肝合成能が保たれている患者では、投与レジメンは変更されません。顕著な変化があった場合に投与レジメンを調整する必要性に関するデータはありませんが、このような患者におけるバルトロビル療法の経験は非常に限られていることを考慮する必要があります。
高齢患者の場合、腎機能障害のリスクを防ぐため、上記の表に従って薬剤の投与量を変更することが推奨されます。この年齢層の患者は、体内の水分量を最適に保つことが推奨されます。
[ 11 ]
妊娠中に使用する バルトロビル
有効成分は妊娠のどの段階でも胎盤を通過し、母乳中に分泌されます。この事実を踏まえ、妊娠中および授乳中の女性へのバルトロビルの処方は推奨されません。この期間中の薬剤投与は、生命に関わる適応症にのみ可能です。
副作用 バルトロビル
この薬の使用で最も頻繁に報告された副作用は頭痛と吐き気でした。
最も危険な副作用は、モシュコヴィッツ病、溶血性尿毒症症候群、急性腎機能障害、神経精神障害です。
以下の領域で悪影響が生じる可能性があります:
- 神経および精神感情状態 - 頭痛、めまい、見当識障害、現実の誤った認識、知能低下、過剰興奮、全身震え、運動および/または言語障害、精神病症状、発作、脳症、昏睡。*
- 造血 – 白血球**と血小板の数の減少;
- 免疫 – アナフィラキシー;
- 呼吸器系 - 息切れ;
- 消化器官 – 消化不良障害;
- 肝臓 – 肝機能検査指標が正常範囲を超えている（可逆的）
- 真皮 - かゆみを伴う発疹、光線過敏症、血管性浮腫;
- 泌尿生殖器系 – 腎機能障害、急性腎不全、腎痛症候群、尿中への血尿の存在***
- その他 - 長期間高用量（1日8g）で薬を服用しているエイズ末期患者におけるモシュコヴィッツ病および血小板減少症（まれに併発）（同じ病状だが薬を服用していない患者でも同様）。
___________
* これらの影響は大部分が可逆的であり、腎機能障害やその他のリスク因子を有する人に典型的に見られます。高用量（1日8g）の薬剤を予防的に服用している臓器提供患者では、低用量療法を受けている患者よりも神経精神医学的反応が高頻度に観察されています。
** 免疫不全の人の場合。
*** 腎尿細管にアシクロビルが少量蓄積するという報告があります。治療中は水分摂取量をモニタリングし、適切に管理する必要があります。
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過剰摂取
バルトロビルの標準用量を超えると、消化不良、急性腎機能障害、神経精神障害（見当識障害、幻覚、過興奮、失神、昏睡状態）が現れることがあります。過量投与の症状は、多くの場合、腎疾患のある方や高齢者で、用量が適切に調整されていない場合に現れます。薬剤の投与量を注意深く遵守する必要があります。
治療は対症療法です。血液透析により、薬剤の有効成分を血液から除去することが効果的です。
他の薬との相互作用
他の薬剤との重大な相互作用は確認されていません。
アシクロビルは主に尿細管を介して尿路から排泄されます。この排泄機構に影響を及ぼす薬剤をバルトロビルと併用すると、アシクロビルの血漿中濃度が上昇する可能性があります。バルトロビル1グラムをシメチジンおよびプロベネシド（尿細管遮断薬）と併用すると、アシクロビルの血中濃度が上昇し、腎臓によるアシクロビルの血中クリアランス速度が低下しますが、アシクロビルの治療係数が高いため、用量調整は必要ありません。
高用量（1日4g）の薬剤を投与されている患者では、排泄経路を競合する薬剤の処方にはより慎重なアプローチが必要です。この場合、薬剤の一方または両方、あるいはそれらの代謝産物に毒性が生じるリスクがあります。
免疫抑制剤ミコフェノール酸モフェチルとの併用は、アシクロビルおよび免疫抑制剤の不活性代謝産物の血漿濃度の上昇を促進します。
高用量のバルトロビル（1日4g以上）や腎機能に影響を与えるその他の薬剤（シクロスポリン、プロトリクなど）を使用する場合は、腎機能を定期的に監視する必要があります。
保管条件
25℃以下の温度で保管してください。お子様の手の届かない場所に保管してください。
賞味期限
賞味期限は2年です。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。バルトロビル
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。