ヴェジカー

ベシケアは泌尿器科の診療で使用されます。失禁や急速排尿の治療薬です。

適応症 ヴェシカラ

多くの場合、GMFの疾患を持つ人々で発見されmochevika空にするための緊急の衝動に対処するために、切迫性尿失禁の種類や参加排尿の対症療法を行う過程で、それに加えて使用されています。

リリースフォーム

錠剤は、ブリスターパック内の10個の錠剤で放出されます。薬剤の1パックの中に - 1つまたは3つのブリスタープレート。

薬力学

ソリフェナシンは、特定の効果を有する競合型のアセチルコリン受容体のアンタゴニストである。尿管は、副交感神経のアセチルコリン神経終末によって神経支配される。物質アセチルコリンは、主にサブタイプMZに含まれるムスカリン性末端に影響を及ぼすことに加えて、平滑筋の脱落を減少させるのに役立つ。

インビトロおよびインビボでの試験は、物質ソリフェナシンが主にMZサブタイプを有するエンディングに正確に影響することを示した。さらに、この物質は弱い親和性を有するか、または他の終点ならびにイオンの試験チャネルと共に完全に存在しないことが見出された。

薬物の効果は、臨床的に監視され、GMFを有する女性および男性に対して実施されたいくつかのダブルタイプの盲検試験で研究された。その効果は、最初の治療週の間に既に現れ、コースの次の12週間に安定化された。長期間の施用試験では、ベシケアの暴露は最低12ヶ月間維持できることが判明しました。

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薬物動態

薬物の経口投与後、3〜8時間後にピーク血漿指数が観察される。ピークレベルに達するのに費やされる時間は、投薬量の大きさに依存しない。ピーク値およびAUC値は、5〜40mgの範囲の用量に応じて増加する。バイオアベイラビリティレベルは約90％である。食物の摂取は、AUCの値および物質のピーク濃度に影響しない。

実質的にすべてのソリフェナシン（約98％）は、主にα1酸性糖タンパク質を含む血漿タンパク質と合成される。

物質の大部分は、肝臓内の代謝を、主にヘムタンパク質P450-ZA4（CYP3A4要素）の助けを借りて通過する。コンポーネントのシステムクリアランスのインジケータは約9.5 l / hで、ターミナルの半減期は45-68時間です。活性成分に加えて、プラズマ内の内部使用の薬物のための1つのfarmakoaktivny分解産物（4R-gidroksisolifenatsin要素）を検出し、そして3より非アクティブ（N-オキシドを有する要素Nグルクロニド、及び4Rヒドロキシ-N-オキシド物質ソリフェナシン）。

10mgの投薬（14C標識）を1回摂取すると、放射性物質の約70％が尿中に検出され、別の23％が糞便内に検出される。尿中の放射性元素の約11％が未変化の活性物質の形で排泄される。崩壊生成物のN-オキシドの形で、9％ - - より約18％偽装崩壊産物4Rヒドロキシ-N-オキシド、及びこの8％の活性生成物4R-gidroksimetabolita減衰を装って排泄された一緒。

薬物の薬用量の使用間隔の間、その薬物動態は線形のままである。

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投薬および投与

1日の標準成人投薬量は、5mgのベシケアの単回投与である。必要であれば、それを1日10mgの単回用量に増加させることができる。

重度の腎不全（QC≦30ml /分のレベル）の人は、薬剤を慎重に使用する必要があります.1日に最大5mgを服用してください。

中等度の形態の肝不全（レベル7-9 Child-Pugh）の人も、1日当たり5mg以下の薬物を消費する必要があります。

（これらのケトコナゾール間ならびにアイソフォームCYP3A4をヘムタンパク質の他の強力な阻害剤 - ネルフィナビルおよびリトナビルとイトラコナゾール）P450 3A4ヘムタンパク質の強力な阻害剤と薬物の場合には最大薬物投与サイズは5mgであるべきです。

ベシケアは経口で使用される。錠剤は水で洗い流され、全体が飲み込まれるべきである。レセプションは食事に依存しません。

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妊娠中に使用する ヴェシカラ

ソリフェナシンの使用中に妊娠した女性に関する情報。動物試験では、妊孕性、胎児の発達および分娩過程に直接的な負の影響は見られなかった。潜在的な違反の危険性に関する情報はありません。ベシケアの妊娠を処方する際は注意が必要です。

母乳中に物質が摂取されたことに関する情報はありません。マウスで試験したときの活性成分およびその崩壊生成物は、乳汁中を通過し、生まれたマウスにおいて用量依存性の増殖不全を引き起こした。結果として、授乳中の薬物の使用は禁止されている。

禁忌

主な禁忌の中でも、

• 薬物の活性成分またはその追加要素の他の成分に対する感受性の増加;
• 人が排尿を遅らせ、そして厳しい度における胃腸病態（ここでは、中毒性巨大結腸症のタイプを含める）、重症筋無力症またはタイプ閉鎖緑内障、ならびにそのような疾患を発症する傾向を持つ人々にに加えて、
• 血液透析処置の完了の期間;
• 重度の肝不全;
• 軽度の形態の肝不全または重度の形態の腎臓で、ヘムタンパク質CYP3A4の阻害剤（例えば、ケトコナゾール）で治療された人。

ベシケアを小児が服用することの有効性と安全性に関する試験は行われていないため、この患者群を処方することは推奨されない。

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副作用 ヴェシカラ

薬物の使用は、そのような副作用を引き起こす可能性があります：

• 侵襲的および感染性の病理：排尿の器官の領域で膀胱炎または感染症を発症することがある。
• 免疫反応：アナフィラキシー症状があらわれることがあります。
• 消化機能および代謝過程の障害：高カリウム血症または食欲不振がありうる。
• 精神病：単一の幻覚だけでなく、混乱の感覚。せん妄は発症することがある。
• NSの反応：時には味蕾の障害や眠気の感情を発症する。時にはめまいや頭痛があります。
• 視覚器官の作業における違反：視覚的な曖昧さがしばしばある。眼の粘液が乾燥することがあります。緑内障があるかもしれません。
• 心臓の仕事における障害：ピエール型頻脈、心房細動、頻脈または動悸の発症、およびECG上のQT間隔の延長;
• 呼吸器系および気管支との縦隔の症状：時には鼻粘膜の乾燥が現れる。発声障害が現れる。
• 消化管の反応：ほとんどの場合、口腔粘膜の乾燥がある。また、しばしば吐き気、便秘があり、さらに腹痛や消化不良があります。時には、咽頭や胃腸炎に乾燥があります。時折、嘔吐、大便閉塞、および大腸内の閉塞が発症する。腹部や腸閉塞に不快感があるかもしれません。
• 肝胆道系の機能障害：おそらく機能性肝障害および肝臓試料の検査検査における変化;
• 皮下層および皮膚：乾燥皮膚が観察されることがある。時折、発疹やかゆみがあります。蕁麻疹、多形性紅斑または血管浮腫がある。剥離性形態の皮膚炎の可能性のある開発;
• ODAと結合組織の仕事の障害：筋肉の衰弱が現れることがあります。
• 排尿および腎臓系の障害：排尿に問題があることがあります。時々、排尿のプロセスに遅延があります。腎不全の可能性のある開発;
• 全身性障害：周辺型の疲労や腫れが増えることがあります。

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過剰摂取

Suifinateコハク酸ソリフェナシンを過剰摂取した物質は、重度のコリン分解効果を引き起こす可能性があります。1人の患者が無意識に使用した成分の最大投与量は、5時間の期間で280mgに等しかった。同時に、精神状態の変化が生じましたが、入院は必要ありませんでした。

薬が酔っているときは、活性炭を使用する必要があります。胃洗浄手技は有用である可能性があり（ただし、薬物投与後少なくとも1時間実施することが条件である）、嘔吐を誘発することは推奨されない。

他のホリン徴候については、その兆候はそのような方法で排除することができます：

• 中枢神経系の重度の障害（例えば、興奮性または幻覚の増大）を伴う場合、薬物Carbacholおよびフィゾスチグミンを使用する必要がある。
• 強い興奮性または発作の発作を伴って、ベンゾジアゼピンが使用される。
• 呼吸障害が発生した場合には、人工呼吸法が必要となる。
• 頻脈が発症するとβ遮断薬が使用される。
• 泌尿器プロセスが遅れると、カテーテル挿入が処方される。
• 散瞳の場合、ピロカルピンなどの点眼剤が使用される。犠牲者を暗い部屋に移動させることもできます。

（延長を引き起こす手段と薬を組み合わせるとき徐脈や低カリウム血症の場合、および加えて）QT間隔の延長の危険性と診断された人のために見て非常に慎重に他のholinoliticheskimi薬中毒と同じように、だけでなく、心を持つ人々のために病状（例えば、不整脈、心不全および心筋虚血）が挙げられる。

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他の薬との相互作用

他の抗コリン作動薬との併用により、副作用と同様に顕著な薬物反応を発現することが可能である。ベシケアの使用を中止した後 、次のコリン分解治療薬を使用する前に、間隔（約1週間）を維持する必要があります。

ソリフェナシンの治療効果は、アセチルコリン末端のアゴニストと組み合わせた場合に弱めることができる。この物質は、胃腸管（例えば、シサプリドまたはメトクロプラミド）の蠕動を刺激する薬物の特性を損なう可能性がある。

代謝ソリフェナシンは、酵素CYP3A4の助けを借りて実施される。CYP3A4要素の強力な阻害剤であるケトコナゾール（1日あたり200mg）と組み合わせると、その物質のAUCレベルの増加が倍増する。ケトコナゾールと組み合わせて400mgの1日量を投与すると、この数字は3倍になる。結果的に、ケトコナゾールと組み合わせた場合の薬物の最大用量のサイズおよびCYP3A4酵素の他の強力な阻害剤の薬物用量は5mgに制限される。

Vesicareと酵素CYP3A4の強力な阻害剤との併用は、肝不全（中等度）または腎（重度）の人には禁じられています。

その崩壊生成物でソリフェナシン、しかも、基板の活性が高められた親和性CYP3A4素子の薬物動態及びソリフェナシン暴露インジケータ成分とその崩壊生成物に対する酵素誘導の研究の影響に関する情報なし。

（それらは、フェニトイン及びカルバマゼピンリファンピシン間）酵素CYP3A4によりソリフェナシン代謝ので、薬物相互作用は、（それらのジルチアゼムおよびベラパミルの間で）増加した親和性を有する、この酵素の他の基質で発生、及びCYP3A4の酵素誘導物質の付加にすることができます。

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保管条件

ベシケアは、幼児に近づけない場所に保管しなければなりません。温度レベルは25°C以下である。

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賞味期限

ベシケアは、医薬品の製造日から3年間使用することが認められています。