ヴェクタ

ヴェクタはインポテンスの治療に使われる薬です。有効成分はシルデナフィルです。

適応症 ベクトル

これは、インポテンスを持つ男性（成功した性交に必要な勃起を達成またはサポートすることができないと定義されています）で使用されます。

薬が作用するためには、患者は性的に興奮していなければならない。

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リリースフォーム

ブリスターパックの中で1個または4個の錠剤で放出する。別のパックの中に - 1ブリスター。

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薬力学

Vektaは、性的興奮の感覚に体の必要な自然な反応を提供し、勃起を達成するための男の能力を復元するのに役立ちます。生理的に、勃起は、性的刺激の間、海綿体内のN2O元素を放出することによって達成される。NOは、酵素グアニル酸シクラーゼの活性を刺激し、その結果、cGMP指数が増加し、海綿体の平滑筋が弛緩し、陰茎内部の循環過程が増加する。

シルデナフィルは、PDE-5のcGMP特異的要素の強力な選択的阻害剤であり、海綿体内のcGMP成分の分解プロセスを助ける。この物質は末梢型の勃起作用を有する。シルデナフィルは孤立した洞窟体に直接的な弛緩効果を持たないが、海綿体の組織内にNO曝露の緩和効果を増強することができる。性的刺激の場合に生じる活性化活性パスNO / cGMPを、中、シルデナフィルを含むPDE5素子の阻害は、海綿体内cGMPの指標の増加を引き起こします。このため、薬物はまた、必要な投薬のために十分な性的興奮を必要とする。

100mgまでの用量のボランティアによる薬物の単回経口摂取の結果、ECG値の有意な変化を引き起こさない。患者が仰臥位にある（100mgの割合で薬物を服用している）患者の収縮期血圧の最大低下は、平均8.4mmHgであった。同様の位置における拡張期ADのレベルの低下は5.5mmHgであった。ADの値の減少は、シルデナフィルの血管拡張特性に関連する（おそらく、平滑な血管筋肉内のcGMP指数の増加に起因する）。

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薬物動態

経口投与後、急速吸収を経る。断食の場合、ピーク血漿レベルは30〜120分後（平均60分後）に観察される。標準用量での経口使用後の生物学的利用能の絶対レベルは線形である。脂肪食品と組み合わせた薬物の場合、吸収速度が低下し、ピーク値に達する時間が1時間延長され、平均の最大血漿指数は29％減少する。

物質の平衡分布容積は平均105リットル/ kgである。主に循環するM-デスメチル崩壊生成物を有するシルデナフィル成分は、約96％（この値は薬物の濃度に依存しない）で血漿タンパク質と合成される。一回100mgの用量で薬剤を服用したボランティアでは、摂取1.5時間後に精子内で許容された用量の0.0002％（平均レベル188mg）未満が観察された。そのような用量の単回経口投与は、精子の形態学的特徴または運動性に変化をもたらさなかった。

物質の代謝は主にCYP3A4成分（彼のプライマリパス）、および（非コアによって）CYP2C9、肝ミクロソームアイソザイムを用いて行われます。主要な循環分解生成物は、活性物質のN-デスメチル化中に形成される。崩壊生成物は、シルデナフィル物質を有するPDEに選択的に匹敵し、PDE-5に対する活性効果は、薬物の全活性の約50％である。崩壊生成物の血漿レベルは、シルデナフィルの同じ値の約40％である。さらなる代謝のプロセスは、N-デスメチル代謝産物を通過し、その半減期の終期は約4時間である。有効成分の全クリアランスは41リットル/時であり、一方、最終半減期は約3〜5時間である。

薬物の経口投与後、分解生成物を呈する物質の排泄は、主として糞便（使用量の約80％）、残りは尿（物質の13％）を用いて行われる。

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投薬および投与

薬は経口で服用しなければならない。

成人男性のための薬物の投薬量は50mgである。性行為の約1時間前に錠剤を服用してください。薬物の忍容性と忍容性を考慮すると、その投与量は100mgまで、または25mgまで減らすことができる。中毒のリスクなしに1日に服用できる最大量は100 mgです。薬物を服用する場合、その効果は、断食の場合よりも遅く始めることができます。

観察肝不全または重度の腎臓形状（レベルCC <30ミリリットル/分）の患者は、PM 25 MGを使用するオプションを考慮する必要がシルデナフィルのクリアランスの速度を減少させたからです。さらに、Vektaの忍容性と有効性を考慮に入れて、用量を50または100mgに徐々に増加させることが可能である。

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禁忌

既存の禁忌の中でも、

• シルデナフィルまたは薬物の他の追加成分に対する不耐性の存在;
• NOドナー（それらの中で亜硝酸アミル）または任意の形態の硝酸塩との受容を組み合わせた。シルデナフィルがNO / cGMPの代謝経路に影響を及ぼし、さらに硝酸塩の抗高血圧特性を高めるという証拠があるため、この組み合わせは禁止されています。
• 性行為が推奨されない状態で（例えば、CCCの重度の違反の場合 - 重度の形態の心不全または不安定な狭心症）。
• IDU非動脈タイプによる視覚機能の片眼の喪失（PDE-5要素の阻害剤の以前の使用による疾患の伝達の有無にかかわらず）;
• 以下の病状：肝臓、血圧低下（ファクター未満90/50ミリメートル水銀柱）の機能障害の重症型は、最近の過去の心筋梗塞または脳卒中、ならびに（網膜色素変性症を含む遺伝的起源を有するタイプの既知の網膜変性疾患に移動しました。出席のこれらのサブグループにおける医薬品の安全性をテストされていませんので、これらの患者の数が少ない中で、網膜のPDEの遺伝子タイプ）に違反しています。

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副作用 ベクトル

錠剤の使用は、以下の副作用の出現を引き起こす可能性があります：

• 侵略または感染：風邪の発症;
• 免疫徴候：過敏症の発症;
• NSの反応：眠気の感覚、頭痛のめまい、発作の発達、低感覚または微小脳卒中、失神および痙攣（またはその再発）の出現;
• （例えばchloropiaと、及びeritropsieyの付加xanthopsiaとhromatopsiyaでtsianopsiyaような）色知覚障害、眼の問題と不透明の外観、流涙開発（強調処理、不調引き裂き機能および眼の粘膜の乾燥）、眼痛：視覚器官の機能不全、光視症および感光性だけでなく、結膜炎、および眼の充血。加えて、視覚的明るさ、nearterialnogo PIN型、網膜血管における網膜出血型閉塞、網膜、緑内障複視と視力における動脈硬化性網膜症型障害があります。視野、近視と眼精疲労、散瞳、TSEP、虹彩の分野における問題、視野、眼の腫れ、浮腫および障害におけるハロー発生の欠陥があるかもしれません。また、眼刺激、まぶたの腫れ、タンパク質の結膜と目の変色で赤みの分野で観察されました。
• 前庭装置と聴覚器官の反応：耳鳴り、めまいの発生または難聴の発症。
• 心臓障害：心拍数の増加、心筋梗塞、頻脈、心室や心房細動や狭心症、不安定なタイプ、および突然死のほかに、心臓へ。
• 心臓血管障害：顔面の血液の急激な上昇、低血圧または高血圧、およびまばたきの出現;
• 胸骨と縦隔に呼吸器系の応答：鼻、鼻（又は洞）うっ血、鼻粘膜（または乾燥）の膨潤、ならびに喉の圧縮の感覚からの出血。
• 胃腸管における症状：消化不良、嘔吐、口腔粘膜乾燥、悪心、GERD、口腔内の感情低下および上腹部の痛み;
• 皮下層および皮膚の発疹：発疹、さらにはライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソン;
• 結合組織およびODAの分野における障害：四肢の痛みおよび筋肉痛;
• 排尿システムの症状：血尿の発症;
• 乳腺および生殖器官の疾患：陰茎からの出血の出現、過度に長い勃起の発達、勃起不全および色素沈着症;
• 全身性障害：胸骨の痛み、疲労の増大、熱感、刺激感。
• テスト結果：心拍数の増加。

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過剰摂取

最大800mgのLSの単回投与後にボランティアを伴う試験では、反応は低用量の場合と同様であったが、より頻繁であった。200ミリグラムまでの用量での有効性は変わりませんでしたが、（彼らはこの鼻の混雑と一緒に、消化不良、頭痛、視力の問題をフラッシュ、および間）には、周波数が負のディスプレイを増加させたことに留意すべきです。

過剰摂取の場合、対症療法が行われる。透析の使用は、血漿タンパク質と積極的に合成され、尿中に排泄されないので、活性物質のクリアランスレベルを増加させない。

他の薬との相互作用

プロセスシルデナフィル代謝は主にZA4手段アイソフォーム（メインパス）によって行われ、加えて、2C9アイソフォームは、ヘムタンパク質のP450（CYP）（二次経路として使用されます）。結果として、これらのアイソザイムの阻害剤は、物質のクリアランスを減少させることができ、一方、それらのインダクターは逆にそれを増加させる。

シルデナフィルのクリアランス値の低下は、CYP3A4の阻害剤（そのうちシメチジンとケトコナゾール、エリスロマイシンとの併用）の結果として生じた。このような治療を受けた患者では、陰性症状の発症は増加しなかったが、Vekta摂取量が25mgで、同様の組み合わせである変異型を考慮することが推奨される。

成分リトナビルとPM（100mgの単回塗布）を使用して組み合わされたとき - オン - 平衡値で使用されているHIVプロテアーゼインヒビター（これはP450要素の非常に強力な阻害剤である）（一日あたり500mgのを受ける）、シルデナフィルのピークレベルの増加（4倍です300％）、さらにはAUC物質の血漿値（11倍 - 1000％）。24時間後、全ての血漿成分値はまた、通常はシルデナフィルを用いた場合に観察される約5 ng / mlで、数に比べて約200 / mlのレベルのままでした。これは、P450のような広範囲の基質に対するリトナビル物質の重要な効果に相当する。Vectaの活性成分は、リトナビルの薬物動態パラメータに影響しない。以上のことから、これらの薬剤の併用は禁止されています。いずれにしても、この併用療法を使用した場合でも、シルデナフィルを25時間以上の投与量で48時間以内に服用するべきではありません。

物質の平衡値をサポートすることができる投与量（1200mgの - 1日3回）でサキナビルと組み合わせて入場薬は、（一回100 mg）を（HIVプロテアーゼ阻害剤とCYP3A4素子）、140％によってアクティブベクトル成分のピークレベルを増加させる、およびAUC値（210％）。シルデナフィルは、サキナビル成分の様々な薬物動態パラメーターに影響を及ぼさない。要素CYP3A4（より好ましくは、イトラコナゾールまたはケトコナゾール）のより強力な阻害薬がより顕著な特性を有することが示唆されている。

エリスロマイシン（平衡アプリケーション - - 5日間一日あたり500mgを2回）を意味適度CYP3A4阻害剤コンポーネントタイプを持つ単一用量（100mg）のシルデナフィルを使用して182パーセントによって活性薬剤成分のAUCのレベルを上昇させるに至りました。

男性ボランティアにおける3日間の期間中のアジスロマイシン500mgのながらは、それを達成するため、ならびに一定速度インジケータ除去処理及びベクターまたは主循環崩壊産物の活性成分の半減期を促進するための時間インジケータAUC、ピークレベルで決定された影響はなかったです。

56％ - 一緒に活性成分ベクトル50mgの800 mgのシメチジン（P450のヘムタンパク質の阻害剤、及び非特異的薬剤CYP3A4阻害要素以外）を受信すると、ボランティアは、最後のプラズマ内率を増加させるそれらを適用興奮しました。

グレープフルーツジュースは、腸の壁の中でCYP3A4要素の作用を弱め（効果が弱い）、またシルデナフィルの血漿値を中程度に上昇させることができる（中程度）。

全ての薬物との特異的相互作用を同定するためにテストを実行していないが、母集団薬物動態試験の結果に関する情報は、シルデナフィルの特性が（例えばトルブタミドおよびフェニトインとワルファリンなど）カテゴリ要素CYP2C9阻害剤から薬との併用の場合には変更されていないことを示しています。また、変更はチアジド、と一緒にこのチアジド系利尿薬、カルシウム拮抗薬、ACE阻害剤と、ならびにカテゴリ（選択薬剤阻害薬、逆セロトニン取り込みおよび三環系を含む）カテゴリCYP2D6成分阻害剤の薬物との組み合わせで観察され、ました代謝を誘導し、この薬物βアドレナリン受容体拮抗薬または薬剤の他に（それらリファンピシンバルビツレート間）CYP450要素です。

CYP3A4成分の強力なインヒビター（リファンピシン物質を含む）との組み合わせは、シルデナフィルの血漿レベルのより大きな低下を引き起こし得る。

薬物ニコランジルは、硝酸塩を含み、Caチャネルの活性化を促進するハイブリッド剤である。硝酸塩元素は、物質シルデナフィルとの密接な相互作用を生じる可能性を示唆している。

VektaがNO / cGMPの代謝に影響を与えるという情報があるので、シルデナフィルは硝酸塩の降圧特性を高めることができることが分かっている。結果として、薬物を任意のタイプの硝酸塩またはNO供与体と組み合わせることは禁じられている。

α-アドレナリン受容体遮断薬との併用は、個々の患者（素因を有する）において症候性タイプの低血圧症を引き起こす可能性がある。このような徴候は、Vektaの使用後4時間の期間にしばしば現れた。

ドキサゾシンを使用して状態の安定化を達成した人々における薬物とドキサゾシンとの組み合わせは、症候性タイプの起立性崩壊の出現を導いた。同時に、めまいや前失神状態の発症の報告がありました（しかし、失神はありません）。

ACE阻害薬、利尿薬、薬物ブロッカー、βアドレナリン受容体、中枢および血管拡張作用を有する抗高血圧薬、アンジオテンシンタイプ：シルデナフィルを取った人は、変化は、以下の群の抗高血圧薬と組み合わせた場合に（プラセボと比較して）、副作用のプロファイルに生じません2、およびCaチャネル遮断薬、アドレナリン作動性ニューロンのタイプ、およびαアドレナリン受容体に加えました。

高血圧のインジケータを有する患者におけるアムロジピン（100 mg単位）シルデナフィルの併用の特定試験に仰臥位に追加の低下（水銀8 mmに）収縮期血圧を示します。拡張期血圧の低下は7mmHgであった。

男性ボランティアでは、平衡濃度（1日に3回80mg）で薬物を服用することで、ボセンタンのAUCおよびピークレベル（1日に125mg /日）がそれぞれ49.8％および42％増加しました。

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保管条件

ベクターは小児の手の届かないところに保管してください。温度指数 - 25°C以下。

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賞味期限

ヴェクタは、医薬品の放出日から3年間使用することができます。

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