ヴァルトレックス

Valtrexは効果的な抗ウイルス薬です。

適応症 ヴァルトレックス

この薬は以下の状況で示されます：

• （ウイルス水痘によってトリガされる）ヘルペスの包囲形態を排除すること - 痛みを軽減するのに役立ち、その持続時間を短縮し、加えて、同様の疼痛（急性またはヘルペス後段階におけるうち神経痛）を有する患者の割合。
• 1型および2型の通常のヘルペス（最初に摂取されたものまたは生殖器ヘルペスの再発型のもの）によって誘発される、皮膚とともに粘膜上の感染プロセスの排除。
• 唇の局所化によるヘルペスの排除;
• 皮膚の病変の形成の予防（簡単な形態のヘルペスの再発の初期兆候が現れた直後に薬剤を服用する場合）。
• 通常のヘルペス（1型および2型）および生殖器のタイプによって誘発される皮膚とともに粘膜疾患の再発の予防;
• 性器ヘルペス形態の健康なパートナーと契約するリスクを弱める（予防と避妊を併用する場合）。
• 臓器移植の結果として発生TB感染の開発に対するCMV予防は、（応答の発現が腎臓移植を持つ人々に、そして加えて移植臓器の拒絶反応、水痘及びヘルペス通常によって引き起こされるウイルス感染の日和見及び他の種類のリスクを発現減少します）。

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リリースフォーム

錠剤の形で生産されました。1つのパッケージにはブリスタープレートが1つ含まれています。

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薬力学

体内では、バラシクロビル成分は（バラシクロビルヒドロラーゼの作用によって）完全にそしてかなり迅速にアシクロビル物質に変換される。インビトロ物質に通常ウイルス（1型および2分）、水痘ウイルスに対する特異的な阻害活性を示し、そしてエプスタイン - バーと加えVI番目のタイプおよびサイトメガロウイルスヘルペス。

アシクロビルは、活性成分であるアシクロビル三リン酸への変換を伴うリン酸化反応の直後にウイルスのDNAの結合を阻害する。リン酸化プロセスの第1段階では、ウイルス特異的酵素が作用する。上記のウイルス（VI型ヘルペスを有するサイトメガロウイルスを除く）については、同様の酵素がウイルスチミジンキナーゼとなり、その存在がウイルスの影響を受けた細胞の内部で観察される。製品の参加と、アシクロビルは、特定のウイルス酵素の支援を受けて活性化されるので、それは基本的にその選択を説明しているUL 97のようなキナーゼ遺伝子を開発する - リン酸化の部分的な選択性は、サイトメガロウイルスを持ち、間接的実施残ります。

活性成分のリン酸化の最終段階（一リン酸成分から三リン酸成分への変換）には、細胞キナーゼが存在する。新しく形成された物質は、ウイルス内のDNAポリメラーゼを競合的に抑制し、したがってヌクレオシド類似体としてそのDNAに浸透し、この鎖の完全な破裂を促進し、DNA結合プロセスを停止させる。結果として、ウイルス複製の阻止がある。

免疫が維持されている人では、水痘および単純ヘルペスウイルスならびにバラシクロビルに対する低い感受性は非常にまれである（0.1％未満）。場合によっては、免疫系に重度の障害（例えば、骨髄移植、化学療法を受けている人、HIVウイルスに感染した人）の患者に発生することがあります。

安定性はウイルスが体の周りに広く広がる原因となるウイルス性チミジンキナーゼの欠如によるものである。場合によっては、アシクロビルに対する感度の低下は、ウイルスのDNAポリメラーゼまたはチミジンキナーゼ構造を破壊するウイルス株の出現によるものである。これらのタイプのウイルスの病原性は、この病原性生物の野生株と同様である。

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薬物動態

アシクロビルでのバラシクロビルの経口投与後、それらは同じ薬物動態特性を獲得する。

体内に入ると、バラシクロビルは消化管から効果的に吸収され、アシクロビルでほぼ完全に、そして非常に迅速にバリンに変換されます。このプロセスの触媒は酵素であるバラシクロビルヒドロラーゼであり、これは肝臓によって産生される。

使い捨てバラシクロビルサイズ0.25〜2グラム、薬剤試験（正常腎臓）を取った健常者におけるピークアシクロビル指標（平均値）に等しくなったとき10-37モルwhith（いずれか2,2-8,3 G / ml）であり、このレベルに到達するのに必要な時間間隔は1〜2時間であった。

1 + gの量でバラシクロビルを使用した後、アシクロビルのバイオアベイラビリティは54％であった（食物摂取量に関係なく）。

バラシクロビルの血漿濃度のピークは、アシクロビル指数のわずか4％である。このレベルの投薬の達成は、投薬の使用後平均30〜100分で起こる。3時間後、このインジケータは同じレベルのままになるか、または減少します。

血漿タンパク質の場合、アシクロビルは弱く合成され、15％しか合成されない。

正常な腎機能において、アシクロビルの半減期は約3時間である。バラシクロビルの排泄は、主にアシクロビル（総投与量の80％）とその崩壊生成物である、9-カルボキシメトキシメチルグアニンと思われる尿で行われる。変わらず、1％未満の薬剤を排泄した。

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投薬および投与

帯状ヘルペスを排除するために、成人は最初の1週間に1日3回1gの割合で薬を摂取する必要があります。

ヘルペスシンプレックスウイルスによって引き起こされる病状を治療する場合、1日2回500mgの量の薬物を飲む必要があります。再発が起きた場合、治療の経過は3日か5日間持続すべきである。より重症の一次性疾患では、できるだけ早く治療を開始し、治療期間を10日間に延長する必要があります。病気の再発時には、投与期間中または最初の徴候の出現直後に薬剤を服用することが最適です。

ヘルペスのヘルペス形態を排除する代替手段として、Valtrexは1日2回2gの量で処方される。初回投与後の次の投与は、約12時間後に行われる必要があります（ただし、6時間後より早く考慮する必要があります）。このモードでの治療は、追加の治療上の利益を持たないため、1日を超えてはならない。最初の兆候が現れたら直ちに似たような過程を開始します - 唇には灼熱感、かゆみ、うずきがあります。

通常のヘルペスのウイルスによって誘発された感染症の再発予防剤の形で、正常免疫の成人は1日に500mgを1回服用するべきである。再発がきわめて頻繁（年10回以上）の場合、2セット（それぞれ250mg）で1日投薬を受けることがより適切です。免疫不全の人は500mgを1日2回処方されています。このコースは4-12ヶ月間続きます。

性器ヘルペスフォーム健全なパートナーの感染症の予防薬は1年以上1日あたり500ミリグラムを飲むために必要とされると（大人は、年間を超えない9の増悪の回数に対する免疫のタイプを保存しました）。一定の性交のための飲み物の準備は日常的に必要とされます。接点が不規則な場合は、可能性の性的接触の前に3日目のメッセージを飲むを開始する必要があります。

サイトメガロウイルスの予防のために、12歳以上の成人および成人の子供は、1日に4回LSを2g服用しなければならない。移植後、できるだけ早く薬を服用しなければならない。投与量は、QC指数によって低下する。このコースは90日間続きますが、感染しやすい患者では増加する可能性があります。

腎不全の場合、用量は、クレアチニンクレンジング因子の指標および適応症に応じて計算される。

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妊娠中に使用する ヴァルトレックス

妊婦のValtrexの使用に関する情報は限られています。女性の可能な利益が胎児の副作用のリスクよりも高い場合にのみ処方することが認められています。

禁忌

禁忌は、バクロシクロビルを含むアシクロビルの患者不耐症であり、さらに薬物に含まれる他の物質である。

HIVの重度の臨床形態の患者に処方するときは注意が必要です。

副作用 ヴァルトレックス

薬の使用は、そのような副作用の出現を誘発することができます：

• 中枢神経系の器官：ほとんどの場合頭痛。まれに、めまいが起こるだけでなく、幻覚、混乱感、精神的能力の低下もあります。単一の振戦、興奮または構音障害および運動失調があり、それに加えて、痙攣、精神病性障害の症状、ならびに昏睡および脳症の状態が進行する。

（これらの効果は可逆的であり、多くの場合、腎臓の仕事や、その外観の素因と他の健康状態に対する問題のある患者に起こる;サイトメガロウイルスに対する予防剤としてバルトレックスを取って移植臓器、（患者でかつ大量投与中 - 日の8g）、神経学的反応は、より少ない用量でよりも頻繁に起こる）

• 呼吸器系の器官：呼吸困難が時折現れる。
• 消化器系の器官：時には下痢、嘔吐、または腹部の不快感を発症する。肝機能検査での単一可逆性障害（肝炎の兆候のために時々取られる）;
• 皮膚反応：光線過敏症の症状と同様に、発疹が現れることがあります。時折かゆみが発生する。
• アレルギー：シングル浮腫Quinckeまたは蕁麻疹;
• 排尿システムの器官：時には腎臓の機能障害。腎不全の単一急性形態;
• 他には：長い時間のための高用量でのバラシクロビル（8グラムで毎日を）受ける、（特にエイズの後期に）深刻な免疫障害を持つ人々には、それが中（腎不全、血小板減少症、および溶血性貧血の機械的な形態の発生を観察しました。組み合わせた個々の症例）。同様の陰性反応も、バラシクロビルを服用しない同様の病理を有する患者において検出される。

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過剰摂取

薬物過量に関する十分な情報はありません。

大量のアシクロビル（20g）の単回経口投与の場合、毒性作用を引き起こすことなく胃腸管を介して部分的に吸収される。アシクロビルの大用量の数日間の使用を続けると（悪心や嘔吐など）胃腸障害を引き起こし、それに加えて、神経学的症状（混乱の感覚、頭痛以外）。静脈内に投与される高用量の物質は、血清クレアチニンを増加させ、その後、腎不全の発症を引き起こす。神経学的症状 - 幻覚の出現、興奮または錯乱の感情、痙攣の発症、ならびに昏睡。

中毒の症状の有無を判定するために、患者は絶え間なく医学的監督下にいなければならない。血液透析の手順は、アシクロビルの血液から排泄のプロセスを促進するので、この薬剤の過剰投与の患者に適していると考えることができる。

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他の薬との相互作用

Valtrexと他の薬剤との臨床的に有意な相互作用はなかった。

未変化形態のアシクロビルの排泄は、尿細管分泌の能動的プロセスのために尿で行われる。プロベネシドおよびシメチジン（それらは管状分泌の遮断薬である）と組み合わせて薬物（1g）を用いると、アシクロビルのAUCが増加し、腎臓内のクリアランスが減少する。しかし、アシクロビルは治療指数が広いので、薬の投与量を調整する必要はありません。

注意これらの薬剤（またはその分解産物）のいくつかの増加率の危険性、またはそれらの両方は、血漿内で一緒に存在するため、排泄の経路について競合薬アシクロビルと組み合わせ、高バルトレックス日投与量（4グラム）で使用されるべきです。ミコフェノール酸モフェチルの不活性な分解産物との組み合わせの場合には（これは臓器移植で使用される免疫抑制剤である）アシクロビルの薬物およびAUCの高いレートを経験しました。

腎臓の働きを妨げる薬剤（シクロスポリン、タクロリムスの中でも）を麻薬と併用することが義務付けられています（1日当たり4+ gの用量）。

保管条件

この薬は、幼児には近づきにくい医薬品の標準的な条件に含まれています。温度 - 30℃以下

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賞味期限

Valtrexは、医薬品の放出日から3年以内に使用するのに適しています。

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