ヴィグランデ

ヴィグランデは勃起不全の治療薬です。陰茎への血流を増加させることで、弱った勃起力を回復させます。

治療効果の原理は、海綿体内で亜酸化窒素が放出されることによって発現します（性的刺激がある場合）。遊離亜酸化窒素はグアニル酸シクラーゼという酵素の活性化を刺激し、cGMPの量を増加させます。この間、海綿体平滑筋の線維が弛緩し、血流が増加します。[ 1 ]

適応症 ヴィグランデ

男性の勃起不全（性交を成功させるために必要な陰茎の勃起を維持または達成できない状態）の場合に使用されます。

リリースフォーム

この薬は錠剤（25、50、または100mg）の形で販売されており、1錠または4錠が別包装で包装されています。1箱に1錠入っています。

薬力学

シルデナフィルは、PDE-5のcGMP特異的成分（その活性は海綿体におけるcGMP分解プロセスを引き起こす）を選択的に阻害する成分であり、強力な治療効果を有する。この物質は海綿体に直接的な弛緩作用を及ぼすことはないが、この組織に対する亜酸化窒素の弛緩作用を増強する。性的興奮時には、シルデナフィルの影響下でNOが局所的に放出され、PDE-5の活性が抑制され、海綿体内のcGMP値が上昇する。その結果、平滑筋が弛緩し、海綿体内の血液循環が促進される。[ 2 ]

シルデナフィルは、一時的な軽度の色覚異常（緑と青の区別がつかない）を引き起こすことがあります。この障害は、網膜内の光透過過程に関与するPDE-6の抑制によって引き起こされると考えられています。in vitro試験では、シルデナフィルのPDE-6に対する作用は、PDE-5に対する作用の10分の1であることが示されています。

試験管内試験では、シルデナフィルのPDE5に対する作用は、他のPDEアイソフォーム（PDE1、PDE2、PDE3、PDE4、PDE6）に対する作用よりも10～10,000倍強力であることが示されています。例えば、PDE5に対する作用は、心臓収縮に関与するcAMP特異的PDE成分であるPDE3に対する作用の4,000倍です。

薬物動態

シルデナフィルは経口投与後、高い吸収率を示します。平均絶対バイオアベイラビリティは40%（25～63%の範囲）です。0.1gを単回経口投与した場合、Cmaxは18 ng/mlで、空腹時に服用した場合は0.5～2時間で到達します。シルデナフィルを脂肪分の多い食品と一緒に摂取すると、吸収率が低下し、Tmaxは1時間増加し、Cmaxは平均29%低下します。

シルデナフィルの平衡Vd値は105 Lです。活性元素と主要な循環N-デスメチル代謝成分は、約96%が血漿内タンパク質によって合成されます。シルデナフィルの総値はタンパク質結合に影響を与えません。

精子内で1.5時間後には、LS部分の0.0002%未満（平均値-188 ng）が記録されます。

投薬および投与

ヴィグランデは経口摂取します。最大の効果を得るには性的刺激が必要です。そのため、性交の約60分前に服用してください。

通常、1回50mgの薬剤を使用します（空腹時に服用することをお勧めします）。一般的に、1回に服用できる薬剤量は0.1gまでです。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科（18歳未満）では処方されません。

妊娠中に使用する ヴィグランデ

Vigrande は女性の治療には使用されません。

禁忌

主な禁忌：

• シルデナフィルに対するアレルギーの存在;
• 薬剤の賦形剤に関連する過敏症;
• 亜酸化窒素供与物質（例えば、亜硝酸アミル）または硝酸塩との組み合わせ。
• 性行為が禁止されている状態（不安定狭心症、重篤な心不全など）
• 視神経を侵す虚血性神経障害（前部非動脈炎型）の発症により片方の目の視力喪失。
• 重度の肝機能障害;
• 血圧値の低下（指標90/50 mmHg未満）
• 心筋梗塞または脳卒中の最近の病歴。
• 網膜の退行性変化（遺伝性）（その中には、網膜色素変性症などがあります）。

副作用 ヴィグランデ

副作用は次のとおりです:

• 神経障害：神経痛、うつ病、頭痛、震え、知覚低下、顔面紅潮、失神、知覚異常、片頭痛、めまい、反射障害、運動失調、眠気または不眠症。
• 眼科的原因による問題：視覚障害（ぼやけた視界、羞明、色覚の変化）、散瞳、眼球の痛みまたは眼球出血、結膜炎、眼球乾燥症、白内障。
• 耳鼻咽喉科的病変：耳鳴りまたは難聴;
• 呼吸器疾患：咽頭炎、気管支喘息、呼吸困難、喉頭炎および鼻づまり、痰の増加、副鼻腔炎、咳の増加および気管支炎。
• 心血管障害：狭心症、心不全、心電図の変化、頻脈、脳血管の血栓症および血圧低下、ならびに動悸、起立性虚脱、心筋症、房室ブロック、心筋虚血および心停止。
• 血液病変に関連する問題：白血球減少症または貧血;
• 胃腸症状：胃炎、嚥下困難、舌炎、口内炎、吐き気、大腸炎を伴う胃腸炎、ならびに歯肉炎、直腸出血、食道炎、口腔乾燥症。
• 代謝障害：痛風、喉の渇き、高ナトリウム血症または高尿酸血症、ならびに不安定糖尿病および低血糖/高血糖。
• 泌尿生殖器機能の問題：膀胱炎、女性化乳房、尿路感染症、射精障害、排尿増加、夜間頻尿、性器腫脹、尿失禁。
• 筋骨格系の病変：関節炎、筋無力症、腱滑膜炎、骨痛、関節症、ならびに腱領域の断裂、筋肉痛および滑膜炎。
• 皮膚症状：一般的なヘルペス、剥脱性皮膚炎または接触性皮膚炎、表皮潰瘍、光線過敏症、蕁麻疹、発疹、かゆみ。
• その他：痛み、ショック、末梢浮腫、悪寒、アレルギー症状、発汗。

過剰摂取

中毒の症状としては、頭痛、鼻づまり、視覚障害、消化不良、ほてり、めまいなどが考えられます。

中毒の場合は、標準的な支持療法が行われます。

他の薬との相互作用

この薬剤を CYP3A4 要素の作用を阻害する薬剤 (シメチジンまたはエリスロマイシン) と一緒に投与すると、シルデナフィルのクリアランス率が低下し、血漿値が上昇します。

この薬剤をリトナビル、インジナビル、またはサキナビルと併用すると、これらの薬剤の影響下でアイソザイム CYP3A4 の活性が低下するため、シルデナフィルの血漿内 Cmax と AUC が増加します。

イトラコナゾールやケトコナゾールなど、CYP3A4 アイソザイムの活性を阻害するより強力な物質が、シルデナフィルの血漿濃度を上昇させる可能性があります。

Vigrande と硝酸塩を組み合わせると、後者の抗高血圧効果が増強されます。

シンバスタチンを使用していた患者にシルデナフィルを1回投与したところ、横紋筋融解症の兆候が現れたという症例が1件報告されています。

保管条件

Vigrande は +30°C 以下の温度で保管する必要があります。

賞味期限

Vigrande は、医薬品の販売日から 24 か月間使用できます。

類似品

この薬の類似薬には、シラグラ、エルゴス、アダマックスとジデナ、ノビグラ、エロシル、ベクターとカムシラの類似薬があります。さらに、バイアフィル、フィラップ、コンフィドとスーパービガ、エレクトラ、ポテンシアレの類似薬も含まれています。

レビュー

Vigrande は患者から良いフィードバックを受けており、患者らは薬の効果と、一般的な類似薬に比べて薬のコストが低いことに満足しています。