Vaskopin

Vascopinは、ジヒドロピリジンの誘導体である、遅いCaチャネルの遮断薬である。

適応症 ヴァスコピナ

これは、高血圧を治療するため（および単独療法の手段として、および他の抗高血圧薬と組み合わせて）使用される。それは、狭心症の安定または変異型（単独療法または他の抗狭心症薬と同時に）にも使用される。

リリースフォーム

5mgの錠剤での放出。ブリスターの中には10個入っています。パッケージにはブリスタープレートが4つあります。

薬力学

薬物はジヒドロピリジンの末端で合成され、Caチャネルを阻害する。さらに、それは、滑らかな心筋の細胞の領域へのカルシウムの膜貫通運動、ならびに血管（主に血管平滑筋の細胞内を移動し、心筋細胞の内部ではない）を阻害する。

抗狭心症、および降圧特性に加えて。

アムロジピンの降圧効果は、比較的滑らかな血管筋肉への直接的な弛緩効果によってもたらされる。

抗血管作用は末梢型の細動脈の血管拡張によるものであり、その結果OPSSは減少する。心拍数のレートはほとんど変わらず、心筋の酸素需要と同様に、消費されるエネルギーの消費を減らすことが可能であることに留意すべきである。動脈が冠動脈または末梢タイプを有し、これらの細動脈（心筋の正常及び虚血領域内）で、それによって異型狭心症型を有する個体における心筋に流入する酸素の量を増加させる拡張であることに加えて。この薬剤は、喫煙によって誘発されるコロナロンパ腫の出現を防止する。

高血圧の人々は、毎日1回の薬の投与を受けて、臥位と立位の状態で24時間以内に圧力を低下させる。ゆっくりと徐々にVasconiaの効果が始まり、血圧の急激な低下を避けることができます。

狭心症の人では、アムロジピンを1日1回投与すると運動時間が長くなり、運動中にST型のうつ病を伴う狭心症の新たな発症が遅れる。また、この薬は狭心症の発症率とニトログリセリンの摂取量を減少させます。

心筋梗塞PTCAを受け、または冠状動脈の病変CAS（冠状容器1が影響しているもののうち、アテローム性動脈硬化症、及び3+動脈および頚動脈の制限の狭窄）を有する人、しかも狭心症受信Vaskopina予防を助けました頚動脈のCMYが肥厚する。 

加えて、心血管疾患、心筋梗塞を伴う脳卒中、および冠状動脈バイパス移植による冠動脈血栓症による死亡率を有意に低下させる。これと共に、不安定狭心症およびCHFの進行に起因する入院の回数を減らすのに役立ち、また冠動脈循環を回復させるための処置の数を減らす。

この薬は、利尿薬、ジゴキシン、およびACE阻害薬での治療において、CHF（NYHAの3-4機能段階）を有する人々の死を引き起こす死亡または合併症の発症を増加させない。

非虚血性起源のCHF（グレード3-4の機能的グレード、NYHAによる）の患者では、ヴァスコニアの使用は肺水腫を引き起こす可能性がある。

この薬物は代謝および血漿脂質のレベルに負の影響を及ぼさない。

薬物動態

薬用量の経口摂取では、アムロジピン物質が急速に吸収される。食品との摂取は物質の吸収に影響しません。ピークは摂取後6〜12時間に達する。絶対生物学的利用能は64〜80％である。分布容積は約21l / kgである。血漿タンパク質を用いた合成は約97.5％である。

アムロジピンはBBBを通過することができます。平衡血漿インデックスは、通常の薬物使用の7〜8日後に観察される。

生体内変換は肝臓内で起こり、不活性な崩壊生成物が形成される。血漿の半減期は約35〜50時間である（1日に1回の薬物使用を伴う）。全クリアランスは0.43 l / h / kgです。

未変化の活性成分の約10％、およびそれと共に崩壊生成物の60％が尿中に排泄される。

CHF患者の半減期および肝不全は56〜60時間に延長される。

腎不全患者では、同様の数字が60時間に上昇する。アムロジピンの血漿レベルの変化は、機能的腎障害の程度と相関しない。

高齢者の血漿中最高値に達するのに必要な期間は、若年時よりも実質的に変化しません。CHFを有する高齢者では、有効成分のクリアランスレベルを低下させる傾向があり、AUCおよび半減期（65時間まで）が増加することに留意すべきである。

投薬および投与

アンギナを排除し、血圧上昇を低下させる場合、平均初期投与量は1日1回5mgである。このような必要がある場合は、最大10mgまで増やすことができます。

Vaskopinは経口で服用しなければなりません - 1日1回、丸薬を水（約100 ml）で洗ってください。

ACE阻害剤、チアジド利尿剤およびβ-アドレナリン遮断薬と組み合わせた場合、投与量の調整は必要ない。

妊娠中に使用する ヴァスコピナ

この時点では、女性のための利点が胎児や乳児における合併症のリスクの確率よりも高くなっている場合にのみ取ることが許されている理由であるVaskopina妊娠中や授乳中の女性の安全な使用に関する情報なし、。

母乳と一緒にアムロジピンの排泄についての情報はないので、治療中に授乳を拒否する必要があります。

禁忌

禁忌：ジヒドロピリジンに対する過敏症、および重度の形態での血圧低下。

副作用 ヴァスコピナ

薬の使用は、そのような副作用の発症につながる可能性があります：

• CCCの発症：しばしば、末梢型（足のついた足の上）および動悸の腫れがある。静脈崩壊、血管炎の発症はよりまれであり、過度の血圧低下が観察される。心不全が発症し、時折悪化する。心臓リズムの個々の障害（これは、心室頻脈、心房細動、徐脈を含む）、胸痛および片頭痛による心筋梗塞;
• 筋肉や骨からの反応：場合によっては背中に痛みがあり、筋肉痙攣、筋肉痛または無力症が発症します。重症筋無力症が時々発生する。
• PNSおよびCNSの障害：多くの場合、顔面への血液の流出および熱感があり、さらに疲労、頭痛、眠気およびめまい感が増加する。睡眠不足、不安感、倦怠感、緊張感、うつ病などがあまりありません。さらに、無力症、多汗症、感覚減退、振戦、感情不安および末梢神経障害が発症する。奇妙な夢や失神もあります。時折、無関心がありますが、興奮と痙攣の感覚もあります。単一記憶喪失または運動失調が発症する;
• 消化機能障害：しばしば腹膜や悪心に痛みがあります。嘔吐を伴う腫れ、便秘、および口腔粘膜の下痢、消化不良、喉の渇きおよび乾燥があまりない。場合によっては、食欲または歯肉過形成の増加がある。胃炎、黄疸（大部分は胆汁うっ滞性タイプ）、高ビリルビン血症および肝炎、ならびに肝臓トランスアミナーゼの活性の増加を伴う膵炎がある。
• 造血系の反応：単一の血小板または白血球減少症、ならびに血小板減少型の紫斑がある;
• 代謝プロセスの違反：単一の高血糖が現れます。
• 呼吸器官からの症状：場合によっては、鼻水や呼吸困難があるかもしれません。咳があります。
• 泌尿器機能の障害：このプロセス中に排尿や痛みが増加することがあり、さらにはインポテンスや夜間頻尿が発症します。多尿症または排尿障害がある。
• アレルギーの徴候：場合によっては、皮膚やかゆみに発疹があります。シングルハイブ、クインク浮腫、多形紅斑も出現する。
• その他：耳鳴り、目の痛み、結膜炎、悪寒、鼻血などがあります。さらに、脱毛症、複視、女性化乳房炎および眼球乾燥症が発生する。また、宿泊施設、ビジョンまたは味蕾の障害があり、減量または体重増加があります。時々、皮膚炎が起こる。肌の色素沈着や皮膚の色素沈着や、汗の激しい発汗などの障害があります。

過剰摂取

過剰摂取の症状：血圧の著しい低下は、おそらく反射頻脈型の出現、ならびに過度の末梢血管拡張、続いて（危険性ショックや死の可能性のあるさらなる発展と、強く血圧指標の低下顕著）。

この障害を排除するために、活性炭を（特に中毒後最初の2時間の間）割り当て、次いで胃洗浄（時には）する。また、被害者は、手足が高い位置にあり、常にCASの作業を支援し、肺および心機能を監視し、さらに利尿およびBCCを監視するように配置する必要があります。

血管緊張を回復するために、（禁忌がない場合）血圧の指標として、血管収縮薬を使用することができる。さらに、グルコン酸カルシウムの静脈注射が行われる。アムロジピンの大部分はホエータンパク質と合成されるので、血液透析処置は効果がない。

他の薬との相互作用

シメチジンとの併用では、アムロジピンの薬物動態パラメーターに変化はない。

バソキンチンとNSAID（特にインドメタシン）の同時投与は、有意な相互作用の発達につながりません。

ループまたはチアジド利尿薬との組み合わせで、ならびにACE阻害剤と、β遮断薬と硝酸塩とverpamilomは、抗高血圧及び狭心症のプロパティチャネルの増強は、Caをブロッカー観察することができます それらの抗高血圧効果は、神経遮断薬およびα遮断薬と併用すると増強することができます。

アムロジピンは、フェニトインを伴うインドメタシンおよびワルファリンを有するジゴキシン（インビトロ）のような物質の血漿タンパク質による合成指数に影響しない。

マグネシウムまたはアルミニウム含有制酸薬の一回使用は、アムロジピンの薬物動態特性にほとんど影響を与えない。

本態性高血圧症の人による100mgのシルデナフィルの単回投与は、アムロジピンの薬物動態パラメーターの変化を引き起こさない。アトルバスタチン80mgを併用して10mgの薬物を再摂取した場合、後者の薬物動態に大きな変化は生じない。

ボランティアでジゴキシンと薬物を併用しても、腎臓のクリアランスは変化せず、ジゴキシンの血清値も変化します。

1回および反復使用Vasconiaを10mgの用量で投与しても、エチルアルコールの薬物動態学的特性に有意な影響はない。

アムロジピンは、物質ワルファリンに起因するPTW指数の変化に影響を与えません。

薬物シクロスポリンの薬物動態は、アムロジピンの作用下ではほとんど変化しない。

グレープフルーツジュース（240ml）とヴァスコニン（10mg）との併用は、後者の薬物動態に大きな影響を与えない。

[1], [2]

保管条件

Vascopinは最高温度+ 25℃の条件下で暗所に保管しなければならない。

[3]

賞味期限

Vascopinは、薬物の放出日から4年間使用することができます。