バスコピン

バスコピンは、ジヒドロピリジンという物質の誘導体である、緩徐作用のCaチャネル遮断薬です。

適応症 バスコピナ

高血圧症の治療に用いられます（単剤療法および他の降圧薬との併用療法）。また、安定狭心症または異型狭心症の治療にも用いられます（単剤療法または他の抗狭心症薬との併用療法）。

リリースフォーム

5mg錠で発売。ブリスターパックには10錠入り。1包装にはブリスターパック4枚入り。

薬力学

この薬剤はジヒドロピリジン末端を有する合成薬で、緩徐Caチャネルを阻害します。さらに、平滑筋細胞領域および血管へのカルシウムの膜透過を阻害します（主に血管平滑筋細胞に移行し、心筋細胞には移行しません）。

抗狭心症作用があり、さらに血圧降下作用もあります。

アムロジピンという物質の降圧作用は、比較的滑らかな血管の筋肉に直接弛緩作用を与えることによってもたらされます。

抗狭心症効果は、末梢型細動脈の血管拡張により発現し、その結果、末梢血管抵抗が減少します。注目すべきは、心拍数指標はほぼ変化しないことです。これにより、消費エネルギーと心筋の酸素需要が減少します。さらに、末梢型または冠動脈が拡張し、これに伴って細動脈（心筋の正常部および虚血部）も拡張します。その結果、異型狭心症患者では心筋への酸素流入量が増加します。この薬は、喫煙によって引き起こされる冠動脈けいれんの発生を予防します。

高血圧の方は、1日1回服用することで、臥位および立位で24時間にわたり血圧を低下させることができます。バスコピンの効果はゆっくりと徐々に現れるため、急激な血圧低下を回避できます。

狭心症の患者がアムロジピンを1日1回服用すると、運動持続時間が長くなり、運動中のST低下を伴う狭心症の新規発作の発現が遅れます。また、狭心症発作の頻度とニトログリセリンの使用量も減少します。

心血管疾患（1 つの血管が影響を受ける冠動脈アテローム性動脈硬化症、3 つ以上の動脈の狭窄、頸動脈の狭窄など）があり、心筋梗塞または冠動脈の PTCA を経験し、狭心症も患っている人の場合、バスコピンを服用すると、頸動脈 IMC 領域の肥厚の発生を防ぐのに役立ちます。

さらに、心血管疾患、心筋梗塞を伴う脳卒中、冠動脈バイパス移植による死亡率を大幅に低減します。同時に、不安定狭心症やうっ血性心不全の進行による入院回数を減らし、冠動脈循環プロセスの回復のための処置回数を減らすことにも役立ちます。

この薬剤は、利尿薬、ジゴキシン、および ACE 阻害薬を併用して治療した場合、うっ血性心不全 (NYHA 機能ステージ 3-4) 患者の死亡リスクまたは死亡につながる合併症のリスクを増加させません。

非虚血性原因の CHF (NYHA 機能グレード 3 ～ 4) 患者の場合、Vascopin の使用により肺水腫が発生する可能性があります。

この薬は代謝や血漿脂質レベルに悪影響を及ぼしません。

薬物動態

アムロジピンは、薬用量を経口摂取すると速やかに吸収されます。食事と一緒に摂取しても吸収に影響はありません。吸収ピークは服用後6～12時間で到達します。絶対バイオアベイラビリティ指数は64～80%です。分布容積は約21 L/kgです。血漿タンパク質との合成率は約97.5%です。

アムロジピンは血液脳関門を通過できます。7～8日間の定期使用で血漿中濃度の平衡が観察されます。

肝臓で生体内変換が起こり、不活性な崩壊生成物が生成されます。血漿からの半減期は約35～50時間です（1日1回投与）。総クリアランス率は0.43 L/時/kgです。

変化していない有効成分の約 10% と、これとともに分解生成物の 60% が尿中に排泄されます。

CHF および肝不全の患者では半減期は 56 ～ 60 時間に延長されます。

腎不全患者では、同じ指標は60時間に延長されます。アムロジピンの血漿中濃度の変化は、機能的腎障害の程度とは相関しません。

高齢者において、薬物が血漿中最高濃度に達するまでの時間は、若年者と比べてほとんど変わりません。うっ血性心不全を患う高齢者では、有効成分のクリアランス率が低下する傾向があり、AUCと半減期（最大65時間）が長くなることに留意する必要があります。

投薬および投与

狭心症を解消し高血圧を低下させる場合、平均的な初期投与量は1日1回5mgです。必要に応じて、最大10mgまで増量できます。

バスコピンは経口摂取する必要があります。1日1回、錠剤を水（約100ml）で飲み込んでください。

ACE阻害薬、チアジド系利尿薬、β遮断薬との併用の場合、投与量を変更する必要はありません。

妊娠中に使用する バスコピナ

妊娠中または授乳中の女性によるバスコピンの使用の安全性に関する情報はないため、女性への利益が胎児または乳児の合併症のリスクの可能性よりも高い場合にのみ、この期間中のバスコピンの服用が許可されます。

アムロジピンの母乳中への排泄に関する情報はないため、この薬剤による治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

禁忌には、ジヒドロピリジンに対する過敏症や重度の血圧低下などがあります。

副作用 バスコピナ

この薬の使用により、以下の副作用が発生する可能性があります。

• 心血管系の症状：末梢浮腫（足と足首）と動悸がよく見られます。起立性虚脱、血管炎、過度の血圧低下はまれです。心不全が時折発生し、悪化することがあります。不整脈（心室頻拍、心房細動、徐脈など）、胸痛、片頭痛を伴う心筋梗塞が散発的に見られます。
• 筋肉や骨の反応：場合によっては、腰痛や筋肉のけいれん、筋肉痛、または無力症が現れることがあります。まれに、筋無力症が起こることもあります。
• 中枢神経系および中枢神経系の障害：顔面紅潮や熱感、疲労感の増加、頭痛、眠気、めまいなどがしばしば起こります。不眠症、不安感、倦怠感、神経過敏、抑うつ症状は比較的稀です。さらに、無力症、多汗症、知覚鈍麻を伴う知覚異常、振戦、情緒不安定、末梢神経障害も現れます。奇妙な夢や失神も起こります。無気力、興奮感、痙攣も時折見られます。健忘症や運動失調はまれに現れます。
• 消化器系障害：腹痛と吐き気はしばしば観察されます。腹部膨満、嘔吐を伴う便秘、下痢、消化不良症状、喉の渇き、口渇は比較的まれです。食欲増進や歯肉肥大も時折観察されます。胃炎を伴う膵炎、黄疸（主に胆汁うっ滞型）、高ビリルビン血症、肝炎が散発的に発生し、肝トランスアミナーゼ活性が上昇します。
• 造血系の反応：血小板減少症または白血球減少症、ならびに血小板減少性紫斑病が散発的に観察される。
• 代謝障害：高血糖が時々現れる。
• 呼吸器系の症状：場合によっては、鼻水や呼吸困難がみられることがあります。咳は散発的に起こります。
• 排尿機能障害：排尿回数の増加や排尿時の痛み、さらには勃起不全や夜間頻尿が現れることがあります。多尿や排尿困難は散発的に起こります。
• アレルギー症状：場合によっては、皮膚の発疹やかゆみが生じることがあります。蕁麻疹、クインケ浮腫、多形紅斑が稀に現れることもあります。
• その他：耳鳴り、眼痛、結膜炎、悪寒、鼻血などが現れることがあります。さらに、脱毛症、複視、女性化乳房、眼球乾燥症も現れます。調節障害、視覚障害、味蕾障害も現れ、体重減少または増加が認められます。皮膚炎が稀に現れることもあります。皮膚の色素異常、嗅覚異常を伴う乾皮症、冷や汗発作なども散発的に見られます。

過剰摂取

過剰摂取の兆候: 血圧が著しく低下し、反射性頻脈が出現する可能性があり、また、末梢血管が過度に拡張する (持続的で重度の血圧低下のリスクがあり、ショック状態や死亡にさらに発展する可能性があります)。

障害を取り除くために、活性炭（特に中毒後最初の2時間）が処方され、その後、胃洗浄（場合によっては）が行われます。また、被害者は四肢を挙上した姿勢をとり、心血管系の働きを常に維持し、肺機能と心臓機能、利尿作用、BCC（腸間膜動脈硬化症）をモニタリングする必要があります。

血管緊張と血圧を回復させるために（禁忌がない限り）、血管収縮薬の使用が認められます。さらに、グルコン酸カルシウムの静脈内注射も行われます。アムロジピンの大部分は血清タンパク質と合成されるため、血液透析は効果がありません。

他の薬との相互作用

本剤をシメチジンと併用した場合、アムロジピンの薬物動態パラメータに変化は認められません。

バスコピンとNSAID（特にインドメタシン）を同時に使用しても、重大な相互作用は発生しません。

ループ利尿薬またはチアジド系利尿薬、ACE阻害薬、硝酸塩、ベルパミルとβ遮断薬との併用により、Caチャネル遮断薬の降圧作用および抗狭心症作用が増強されることがあります。また、神経遮断薬およびα遮断薬との併用により、降圧作用が増強されることもあります。

アムロジピンは、インドメタシンとフェニトイン、ジゴキシンとワルファリンなど、血漿タンパク質と結合した物質の合成速度に影響を与えません（in vitro 作用時）。

マグネシウムまたはアルミニウムを含有する制酸剤を1回服用しても、アムロジピンという物質の薬物動態特性にはほとんど影響がありません。

本態性高血圧症患者にシルデナフィル100mgを単回投与しても、アムロジピンの薬物動態パラメータに変化は生じません。また、シルデナフィル10mgをアトルバスタチン80mgと併用して反復投与しても、アトルバスタチンの薬物動態に有意な変化は生じません。

ボランティアによるジゴキシンとの併用では、腎臓のクリアランス率に変化はなく、これに伴いジゴキシンの血清値も変化しません。

バスコピンを10 mg の用量で単回または繰り返し使用しても、エチルアルコールの薬物動態特性に大きな影響はありません。

アムロジピンはワルファリンによる PT 値の変化には影響しません。

シクロスポリンという薬物の薬物動態はアムロジピンによってほとんど変化しません。

グレープフルーツジュース（240 ml）の単回投与とバスコピン（10 mg）の組み合わせは、後者の薬物動態に大きな影響を与えません。

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保管条件

バスコピンは最高+25°Cの温度の暗い場所に保管する必要があります。

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賞味期限

バスコピンは薬剤の発売日から 4 年間使用できます。