ウルソマックス

肝胆道系疾患の治療に推奨される薬剤の 1 つに、脂肪親和性を持つ Ursomax があります。

適応症 ウルソマックス

ウルソマックスという薬は、以下の場合に使用できます。

• 放射線検査で検出されない、直径が1.5cmを超えないコレステロール原因の胆石を除去する必要がある場合（胆石の存在にかかわらず、胆嚢が機能していることが必須条件です）。
• 胆汁逆流を伴う胃炎の治療薬として;
• 原発性胆汁性肝硬変患者の痛みを伴う症状を解消する（必須条件は、病気の代償期です）。
• 嚢胞性線維症を患う小児（6～18歳）の肝臓および胆道系の機能を安定させる。

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リリースフォーム

ウルソマックスという薬剤は、ウルソデオキシコール酸をベースにした顆粒状または粉末状の成分を含むカプセルの形で製造されています。

カプセルは高密度（No.0）、白色で、10 個入りのブリスターパックに密封されています。

段ボール包装には、1 枚、5 枚、または 10 枚のブリスター プレート (それぞれ 10 個、50 個、または 100 個のカプセル) が入っている場合があります。

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薬力学

ウルソマックスの有効成分はウルソデオキシコール酸で、これは人間の胆汁中に少量存在する物質です。

ウルソマックスを経口摂取すると、胆汁中のコレステロール成分の濃度が低下し、消化器系での吸収が抑制され、胆汁へのコレステロールの流入が阻害されます。おそらく、コレステロールの分解と液晶形成により、胆石はゆっくりと分解されます。

ウルソマックスの肝疾患および胆汁うっ滞に対する治療効果は、親油性の毒性胆汁酸を、ウルソマックスの有効成分である親水性の非毒性酸に部分的に置換することによると考えられています。これにより、肝細胞の排泄活動が促進され、免疫調節機構が活性化されます。

薬物動態

ウルソマックスを服用すると、有効成分は能動輸送と受動輸送によって腸管でよく吸収されます。吸収率は60～80%と推定されます。

吸収過程の後、胆汁酸はいくつかのアミノ酸、特にグリシンとタウリンと絶対抱合し、胆汁を通して排泄されます。

最初のパス中のクリアランスインジケーターは 60% になります。

ウルソマックスの1日あたりの投与量と肝機能障害の程度に応じて、有効成分は胆汁中に蓄積します。また、より脂溶性の高い他の酸の濃度の相対的な低下も検出されます。

腸内細菌叢の影響により、有効成分の不完全な分解が観察されます。分解生成物の一つは肝毒性を持つと考えられており、肝実質に変化をもたらす可能性があります。これは動物実験で確認されています。ヒトでは、毒性成分はごく少量しか吸収されず、肝臓で完全に不活性化されます。

有効成分ウルソマックスの生物学的半減期は3.5～5.8日です。

投薬および投与

ウルソマックスは、適切な適応がある場合に医師によって処方されます。投与量と治療期間は、主に患者の体重と疾患の特性によって異なります。

• 胆石およびコレステロール結石を除去するには、ウルソマックスを体重1kgあたり10mgの割合で投与します。必要な数のカプセルを、毎日就寝前に規則的に丸ごと服用してください。治療期間は6ヶ月から1年です。12ヶ月の治療期間を経ても良好な経過が認められない場合は、ウルソマックスの投与を中止します。6ヶ月に1回、超音波検査とX線検査を用いて治療経過をモニタリングすることが重要です。同時に、結石の石灰化の可能性を評価する必要があります。石灰化の兆候が認められた場合は、治療を中止します。
• 胆汁逆流を伴う胃粘膜組織の炎症の場合は、ウルソマックス1カプセルを夜間に10～14日間服用するだけで十分です。治療計画は主治医の判断により調整できます。
• 原発性胆汁性肝硬変の場合、ウルソマックスの1日投与量は患者の体重1kgあたり12～16mgです。治療開始から3ヶ月間は、ウルソマックスを1日3回服用します。患者の状態が改善した後は、標準用量である1日1回夜間投与に切り替えます。

カプセルは水と一緒に丸ごと飲み込みます。毎日同じ時間に服用してください。

原発性胆汁性肝硬変では、初期にはかゆみなどの臨床症状の悪化がみられることがあります。このような症状が認められる場合は、ウルソマックスの服用量を1日1回に制限し、治療を継続します。患者の状態が正常化した後、カプセルの服用量を徐々に増やしていきます（必要な治療用量に達するまで、毎週1カプセルずつ追加していきます）。

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妊娠中に使用する ウルソマックス

ウルソマックスを妊娠中の患者に使用する可能性に関する情報データは不十分です。げっ歯類に対するウルソマックスの作用に関する研究において、妊娠初期に本剤の生殖毒性が認められました。このため、専門家はウルソマックスを妊娠中の患者に使用する薬剤として推奨することはできません。さらに、妊娠可能年齢の女性は全員、治療開始前に妊娠を回避し、確実な避妊法（非ホルモン性経口薬またはエストロゲン含有量が最小限の薬剤の使用が望ましい）を使用する必要があります。

ウルソマックスは母乳中に微量に含まれており、授乳中の赤ちゃんの体に悪影響を与えることはないため、授乳中にウルソマックスを服用することは許容されると考えられています。

禁忌

ウルソマックスは、次のような多くの禁忌があるため、誰でも服用できるわけではありません。

• ウルソマックスの個々の成分に対する身体のアレルギー反応。
• 胆道系における急性炎症プロセス。
• 胆管または膀胱の閉塞;
• 頻繁な肝疝痛;
• 胆嚢内に放射線学的に検出可能な石灰化が存在すること。
• 胆嚢の収縮能力の障害;
• 門脈腸吻合術後の良好な結果の欠如、胆道閉鎖症の小児患者における異常な胆汁流。

副作用 ウルソマックス

ウルソマックスは、通常、あらゆる年齢の患者に忍容性に優れています。まれに、以下のような望ましくない副作用が現れる場合があります。

• 下痢または半液状の粘稠な便;
• 肝臓投影領域の激しい痛み;
• 胆石の石灰化（非常にまれ）
• 胆汁性肝硬変が非代償状態に移行し、ウルソマックスの投与中止後に部分的に症状が改善する。
• 皮膚の発疹という形で現れるアレルギー症状。

過剰摂取

過剰摂取の場合、通常は下痢が起こります。他の症状が現れることは考えにくいです。なぜなら、過剰な投与量はウルソマックスの吸収を妨げるからです。その結果、過剰量の薬剤は便とともに排泄されます。

下痢が起こる場合は投与量を減らし、下痢が続く場合は治療を完全に中止します。

ウロマックスの過剰摂取の場合、特別な処置や薬剤投与は行われません。患者の状態を観察し、体内の水分と電解質のバランスの安定性を管理するだけで十分です。

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他の薬との相互作用

ウルソマックスは、コレスチラミン、コレスチポール、スメクタ、ホスファルゲル、アルマゲルなどの制酸剤と併用することは禁忌です。これらの薬剤は、腸管におけるウルソデオキシコール酸の吸収を阻害するからです。併用を避けられない場合は、120分の服用間隔をあけてください。

ウルソマックスは、腸管におけるシクロスポリンの吸収に影響を与える可能性があります。このような併用療法では、血中シクロスポリン濃度をモニタリングし、必要に応じて投与量を変更する必要があります。

一部の患者では、ウルソマックスを服用するとシプロフロキサシンの吸収が阻害される可能性があります。

ウルソマックスとロスバスタチンを併用すると、血清中のロスバスタチンの濃度が上昇する可能性があります。

ウルソマックスは、肝機能および腎機能が十分な患者において、ニトレンジピンの最大血清濃度を低下させることが示されています。

ウルソマックスとニフェジピンを同時に投与する場合は、患者の状態を注意深く観察する必要があります。場合によっては、ニフェジピンの用量を増やす必要がある場合があります。

ダプソンとウルソマックスを併用すると治療効果が弱まるという証拠があります。

エストロゲンベースの医薬品や、循環器系のコレステロール値を正常化する医薬品は、肝臓でのコレステロール分泌を増加させ、胆道系における結石形成のリスクを高める可能性があります。

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保管条件

Ursomax は、包装された状態で、子供の手の届かない場所に、+18 ～ +25°C の温度で保管することをお勧めします。

賞味期限

Ursomax は、必要な条件に従い、最長 3 年間保管されます。