ウルソコール

脂肪親和剤ウルソコールには、肝胆道疾患に積極的に使用されるウルソデオキシコール酸が含まれています。

適応症 ウルソホラ

カプセル化された脂肪親和性薬剤ウルソコールは、放射線学的方法では特定できないコレステロール病因の胆石を除去するために処方されます（胆汁分泌機能が維持されることを条件とします）。

さらに、ウルソホールは、胆汁逆流を伴う胃の逆流性炎症、代償状態にある原発性胆汁性肝硬変、小児の嚢胞性線維症における肝胆道障害の複合治療薬としても適しています。

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リリースフォーム

ウルソコールは、ウルソデオキシコール酸を有効成分として含み、250 mg のカプセルの形で製造されています。

ハニカム包装にはカプセルが10個入っています。段ボール箱には、薬剤と一緒にハニカム包装が5個または10個入っている場合があります。

薬力学

有効成分であるウルソコールは、人間の胆汁中に微量に含まれています。

カプセルを内服すると、腸管におけるコレステロールの吸収を阻害し、胆汁生成・排泄系へのコレステロールの放出を減少させることで、胆汁分泌物のコレステロール飽和度が低下します。おそらく、分散プロセスと液晶形成の結果として、胆石の緩やかな溶解が観察されます。

ウルソホールの肝臓疾患および胆汁うっ滞疾患に対する効果は、親油性の有毒な胆汁酸を親水性の無毒な酸で不完全に置き換えること、および肝細胞の分泌を促進して免疫防御を調節することに関係していると考えられています。

薬物動態

経口投与後、有効成分ウルソコールは、小腸、上行回腸では受動輸送により、末端回腸では能動輸送により短時間で吸収されます。

吸収率は通常 60 ～ 80% と推定されます。

吸収終了後、胆汁酸はタウリンとグリシンといったアミノ酸の関与により、ほぼ完全に肝臓抱合を受けます。次の段階は、胆汁の流れとともに酸が除去されることです。

初期の肝通過クリアランスの指標値は約 60% となる可能性があります。

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投薬および投与

ウルソコールは、適切な適応がある場合に医師によって処方されます。投与量と治療期間は、主に患者の体重と疾患の特性によって異なります。

• 胆石を除去するには、ウルソコールを体重1kgあたり10mgの割合で投与します。必要な数のカプセルを毎晩就寝前に規則的に丸ごと服用してください。治療期間は6ヶ月から1年です。12ヶ月の治療期間を経ても効果が認められない場合は、ウルソコールの使用を中止します。6ヶ月に1回、超音波診断とX線検査を用いて治療の経過をモニタリングすることが重要です。同時に、結石の石灰化の可能性を評価する必要があります。石灰化の兆候が認められた場合、治療は終了します。
• 胆汁逆流を伴う胃粘膜組織の炎症の場合は、ウルソホール1カプセルを夜間に10～14日間服用するだけで十分です。治療計画は主治医の判断により調整できます。
• 原発性胆汁性肝硬変の場合、ウルソホールの1日投与量は患者の体重1kgあたり12～16mgです。治療開始から3ヶ月間は、ウルソホールを1日3回服用します。患者の状態が安定した後、標準用量である1日1回夜間投与に切り替えます。

カプセルは水と一緒に丸ごと飲み込みます。毎日同じ時間に服用してください。

原発性胆汁性肝硬変では、初期にはかゆみなどの臨床症状の悪化がみられることがあります。このような症状が認められる場合は、ウルソコールの服用を1日1回に制限した上で治療を継続します。患者の状態が正常化した後、カプセルの服用量を徐々に増やしていきます（必要な治療用量に達するまで、毎週1カプセルずつ追加していきます）。

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妊娠中に使用する ウルソホラ

ウルソホールが妊娠の経過や胎児の発育に与える影響については、現在のところ信頼できるデータはありません。

動物実験では、妊娠初期のウルソホールに催奇形性があることが証明されています。そのため、ウルソホールは妊娠中および授乳中の患者への治療には推奨されません。

妊娠可能年齢の女性に治療を処方する場合は、治療期間中は避妊措置を講じる必要があります。非ホルモン性経口避妊薬の使用が望ましいです。

禁忌

ウルソコールは、以下の疾患や症状には処方されません。

• ウルソホールの成分中のいずれかの物質に対して過敏症がある場合;
• 胆道系に影響を与える炎症性疾患の急性期において;
• 胆管閉塞の場合;
• 頻繁に診断される肝疝痛の場合;
• 放射線学的に造影効果のある胆石が存在する場合;
• 胆嚢の収縮能力に障害がある場合;
• 門脈腸吻合術の完了が不良な場合、または胆道閉鎖症の小児患者における胆汁流出の閉塞の場合。

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副作用 ウルソホラ

ウルソホール治療はほとんどの場合副作用なく行われますが、一部の患者様では以下のような望ましくない症状が現れる場合があります。

• 下痢、または粘り気のある便の排出。
• 右季肋部の激しい痛み。
• 胆石の石灰化;
• 代償性原発性胆汁性肝硬変から非代償性肝硬変への移行（ウルソコール療法終了後、相対的に症状が改善）
• アレルギー（皮膚の発疹）。

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過剰摂取

ウルソホールの過剰摂取の主な兆候は、下痢の出現であると考えられています。下痢によりウルソホールの吸収が阻害され、薬剤の大部分が便とともに排泄されるため、他の症状は実質的にゼロになります。

下痢が起こった場合は、投与量を減らすか、投薬を完全に中止します。

必要に応じて、体内の水分バランスの修正だけでなく、追加の対症療法薬が処方されることもあります。

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他の薬との相互作用

ウルソホールは、コレスチラミンやコレスチポールといったアルミニウム化合物を含む制酸剤との併用は推奨されません。これらの薬剤はウルソホールの成分を腸管内で包み込み、吸収を阻害し、効果を減弱させる可能性があります。併用を避けられない場合は、これらの薬剤の服用間隔を180分空けてください。

ウルソコールはシクロスポリンの吸収を高める可能性があります。そのため、シクロスポリンを服用している方は、血中濃度を確認し、必要に応じて調整する必要があります。

一部の患者では、ウルソコールによりシプロフロキサシンの吸収が遅くなる可能性があります。

ウルソコールとシトクロム P450 3A4 の代謝に関わる薬剤の併用は、継続的な観察と管理のもとで行う必要があります (投与量の調整が必要になることもよくあります)。

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保管条件

ウルソホールは、+18°C ～ +25°C の温度範囲で保管するのが最適です。

子どもが薬を保管している場所に近づかないようにしてください。

賞味期限

ウルソコールは、医薬品の保管に関する基本規則に従って、最長 2 年間保管できます。