ウロプレス

鼻腔内薬ウロプレスは、全身作用を持つホルモン薬であるバソプレシン類似体のグループに属します。

適応症 ウロプレサ

ウロプレスは毎日の尿量を減らすために処方されます。

• 中枢性尿崩症の場合;
• 外傷により利尿作用が増加した場合、または下垂体摘出後に抗利尿ホルモンが一時的に欠乏または不足した場合。
• 下垂体領域の手術後;
• 外傷性脳損傷の後。

ウロプレスは、腎臓の濃縮特性を決定するため、また尿崩症を区別するための迅速診断としても使用されます。

リリースフォーム

ウロプレスはデスモプレシンをベースとした点鼻薬です。点鼻薬は透明な液体で、特有の色や臭いはありません。よく混ぜると表面に目に見える泡が形成されますが、30分以内に沈静化します。

ウロプレスは2.5mlまたは5mlのボトルに詰められ、段ボール箱に梱包されています。

薬力学

ウロプレスは、天然ホルモン物質 L-アルギニン-バソプレシンの構造類似体であるデスモプレシンをベースに作られています。

ウロプレスは、腎尿細管遠位部上皮の透過性を高め、水の逆吸収を促進します。同時に、排尿量は減少し、尿浸透圧は上昇しますが、血清中の浸透圧指数は低下します。これらの結果、特に夜間の排尿回数が減少します。

ウロプレスを10～20mcg投与すると、尿の流出量を減らす効果は8～12時間持続します。

薬物動態

ウロプレスの鼻腔内投与後のバイオアベイラビリティは約3～5%です。血清中の有効成分濃度は15～30分後に検出されます。濃度限界は60分後に認められますが、この指標は薬剤の投与量によって異なります。

分布容積は0.2～0.3リットル/kgと推定されます。

有効成分ウロプレスは血液脳関門を通過しません。

ウロプレスを鼻腔内に投与した後の半減期は 2 ～ 3 時間です。

有効成分の少量は肝臓で代謝されます。

投薬および投与

ウロプレスは鼻腔内投与のみ可能です。粘膜に点眼する前に、鼻腔内の洗浄を行う必要があります。

ウロプレス 1 滴には有効成分 5 mcg が含まれています。

• 尿崩症、外傷後の多尿、および中枢性病理学的な口渇のある患者の場合、ウロプレスの投与量は個別に選択されます。至適用量は10～20μgを1日2回までとされています。小児（12ヶ月以上）の場合は、1回10μgを1日2回まで投与します。治療期間中に組織内水分貯留の兆候が現れた場合は、用量が完全に調整されるまでウロプレスの投与を一時的に中止します。
• 迅速な診断を行うには、次の投与量が使用されます。
  • 成人患者の場合 – 40 mcg
  • 生後1年目の子供の場合 – 10 mcg
  • 12ヶ月以上の子供 – 20mcg。

迅速診断法は、尿崩症と多尿症候群の鑑別、あるいは尿路感染症によって障害される可能性のある腎濃縮機能の評価に用いられます。さらに、この診断法は、リチウム系薬剤、鎮痛剤、化学療法剤、免疫抑制剤の影響を受けている場合など、尿細管間質性疾患の早期段階でも使用できます。

迅速診断はほとんどの場合、午前中に行われます。検査後12時間は水分摂取を制限することが重要です。5歳未満のお子様、高血圧または冠動脈疾患の患者様は、水分摂取量を50%減らしてください。

迅速診断法の前に、尿液の浸透圧濃度を測定します。ウロプレスを投与後、2つの尿サンプルを採取します（例えば、2時間後と4時間後）。最初の1時間に採取した「最初の」尿を注ぎ出します。残りの2つのサンプルの浸透圧濃度を測定します。

値が低い、または全く増加していない、あるいはわずかに増加している場合は、腎臓の濃縮機能に障害があることを示しています。浸透圧濃度が著しく上昇し、尿量が減少している場合は、毎日の利尿量の増加が中枢性尿崩症に関連している可能性があります。

[ 1 ]

妊娠中に使用する ウロプレサ

ウロプレスは妊娠中および授乳中の患者を対象に臨床試験を実施しましたが、母体および胎児への有害作用は認められませんでした。そのため、ウロプレスは抗利尿ホルモン欠乏症の補充療法薬として妊娠中の使用が承認されています。

母乳中には少量のウロプレスが含まれています。この量は、授乳中の乳児の尿量に影響を与えるほどではありません。

禁忌

Uropres の使用は避けるべきです:

• 患者の体がアレルギー反応を起こしやすい場合;
• 初期または心因性の病的な渇きの場合、「アルコール性多飲症」の場合。
• フォン・ヴィレブランド病の重症期（2b）では、第8因子の活性が5%まで低下し、第8因子に対する抗体も存在します。
• 心臓の活動が不十分な場合、または尿量の増加を伴うその他の状態の場合;
• 中等度または重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランスが1分あたり50ml未満）の場合
• 抗利尿ホルモン不適切産生症候群の場合;
• 低ナトリウム血症の場合。

副作用 ウロプレサ

過剰な水分摂取は過水分症を引き起こし、次のような症状が現れます。

• 体重増加;
• 血液中のナトリウム濃度の低下;
• 痙攣;
• 意識障害。

上の写真は、1歳未満の乳児や高齢者によく見られます。

Uropres 使用時のその他の副作用としては、次のようなものがあります。

• 血圧の上昇、ほてり、狭心症発作;
• 頭痛、脳浮腫、意識障害、低ナトリウム血症性発作;
• 鼻呼吸困難、鼻水、鼻粘膜からの出血、喉の渇き;
• 消化不良;
• 多汗症;
• アレルギー反応（発疹、気管支けいれん、かゆみ、発熱、アナフィラキシーショック）。

まれに、小児患者において感情障害が記録されたケースもあった。

Uropres の投与量を調整すると、通常は副作用は消えます。例外はアレルギー反応です。

過剰摂取

Uropres の過剰摂取の兆候としては次のようなものが挙げられます:

• 浮腫に伴う体重増加;
• 頭痛;
• 吐き気;
• 血圧のわずかな上昇;
• 心拍数の増加;
• 潮汐;
• 痙攣。

多くの場合、過剰摂取の兆候が子供に診断されますが、これはウロプレスの投与量の誤った決定に関連しています。

過剰摂取が疑われる場合、医師はウロプレスの処方の妥当性を再検討する必要があります。脳浮腫が発生した場合は、患者を集中治療室に入院させる必要があります。小児患者に発作がある場合にも、直ちに治療が必要です。

ウロプレスの過剰摂取に対する特別な治療法はありません。適応があればフロセミドが処方されます。

他の薬との相互作用

ウロプレスとオキシトシンを併用すると、抗利尿作用が増大し、子宮灌流が減少する可能性があります。

ウロプレスの効果は、クロフィブラート、インドメタシン、カルバマゼピンなどの薬剤によって増強される可能性があります。

ウロプレスの効果は、リチウム塩をベースにした薬剤やグリベンクラミドによって弱まる可能性があります。

ウロプレスをクロルプロマジン、三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、非ステロイド性抗炎症薬と併用すると、ウロプレスの効果が増強され、組織に体液貯留を引き起こす可能性があります。

Uropres と上記の薬剤を併用する場合は、血圧、利尿作用、および血液中のナトリウム量の変化を監視する必要があります。

[ 2 ], [ 3 ]

保管条件

ウロプレスは、子供の手の届かない暗い場所に保管してください。最適な保存温度は+2℃～+8℃です。

[ 4 ]

賞味期限

Uropres は適切な温度で最長 2 年間パッケージに入れて保管できます。

ボトルを開封後は、賞味期限が50日に短縮されます。賞味期限を過ぎたウロプレスは廃棄してください。