瞳孔を収縮させる点眼薬

瞳孔径が拡張する理由は様々です。瞳孔径を調節する役割を担うのは、毛様体筋と橈骨筋という2つの主要な筋肉です。毛様体筋が痙攣すると瞳孔は狭くなり、筋力が低下すると瞳孔は広がります。橈骨筋は逆の作用を引き起こします。瞳孔を狭める点眼薬は、毛様体筋の強制収縮と橈骨筋の弛緩を引き起こします。この作用は、眼科医が瞳孔の大きさを視覚的に安定させるためによく利用されます。[ 1 ]

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瞳孔収縮点眼薬の使用適応

瞳孔を収縮させる作用を持つ薬は、次のような状況で使用されることがあります。

• 暗い場所では、瞳孔径が大きいため、大量の光束が網膜領域に投影されます。
• 交感神経系の過剰な活動（例えば、ストレスの多い状況の後）
• 脳の病変（例えば、腫瘍）の場合
• 化学物質中毒や薬物摂取に伴う瞳孔の拡張を伴う。
• 眼疾患（例：緑内障）の場合
• 毛様体筋の衰弱を引き起こす可能性のある外傷がある場合の眼科手術および処置の前後。
• 結核、頭蓋内圧亢進、中毒などによる眼筋麻痺の場合。
• 眼筋のけいれんを伴う可能性のある中枢神経系の疾患（例：髄膜炎、ポリオなど）の場合。

リリースフォーム

点眼薬は、ディスペンサーまたはピペット付きのプラスチックまたはガラスのボトルに薬液として入っています。パッケージには、薬剤名、有効成分、製造日、および有効期限が記載されている必要があります。

これらの製品は、眼疾患の予防または治療を目的としています。薬剤の組成は、1つまたは複数の有効成分で構成されます。点眼薬の特徴は、短時間で結膜（眼球の外側の膜）を通過し、眼球の深部を含む様々な部位に薬剤が到達することです。

これらは通常、処方箋なしで入手可能ですが、使用する場合は眼科医と相談する必要があります。

薬力学

瞳孔を収縮させる薬は縮瞳薬と呼ばれます。これらの薬には、コリン作動薬や抗コリンエステラーゼ薬などがあります。

コリン作動薬はアセチルコリンの原理に基づいて作用し、抗コリンエステラーゼ薬はアセチルコリンを分解する酵素であるコリンエステラーゼの働きを阻害します。

縮瞳薬の眼圧指標に対する作用機序は、前眼房（隅角）領域と強膜静脈洞の閉塞解除作用から構成されます。縮瞳薬は、瞳孔収縮、前眼房領域からの虹彩の後退、そして隅角の閉塞領域の開放を引き起こします。この作用機序は、閉塞隅角型緑内障において大きな役割を果たします。

疾患の開放隅角型では、縮瞳剤が強膜の静脈洞と小柱裂を「解放」し、毛様体筋の収縮力を高めます。

薬物動態

縮瞳剤の有効物質の割合は、点眼後 30 分以内に最大レベルに達します。

活性物質は蓄積したり代謝の兆候が現れたりすることなく、自然な流出によって排泄されます。

点眼薬は角膜層に容易に浸透し、眼組織と相互作用します。半減期は1時間半から2時間で、瞳孔を収縮させる有効成分の効果は平均5～15時間と、はるかに長く持続します。

投与方法および投与量

瞳孔を収縮させる点眼薬の最も一般的な名前と、その使用および投与量の原則をご紹介します。

• ピロカルピン塩酸塩1～2%水溶液を1日4回まで1～2滴点眼する。ピロカルピンをベースとした製剤：オフタンピロカルピン、イソプトカルピン。[ 3 ]
• アセクリジン2%、3%、5%水溶液。効果に応じて1日3～6回点滴する。同義語：グラウコスタット、グラウジン、グラウノーム。[ 4 ]
• カルバコリン0.5～1%溶液。1日2～6回、結膜嚢内に点眼する。効果は4～6時間持続する。[ 5 ]
• カルバコール3%、有効成分はカルバミルコリン塩素酸塩。服用量：1回1滴を1日2～4回服用してください。
• プロセリン（プロスチグミン）0.5％溶液を1回1滴、1日4回まで服用してください。[ 6 ]
• カルバセル（イソプトカルバコール）0.75%、1.5%、2.25%、3%溶液。1回1滴を1日2～6回服用してください。[ 7 ]
• アルミン0.01%点眼薬を1日2～3回塗布します。
• フィゾスチグミン0.25%～1%溶液を、1日1～6回結膜嚢内に投与する。同義語：サリチル酸エゼリン。[ 8 ]
• ホスファコール - 0.013%水溶液（1:7500）を1日2回、1～2滴服用する。同義語：ミンタコール、ソリュグラウシット、ミオチザール、パラオキソン。[ 9 ]

リストされている薬剤はすべて、長期使用を目的としない強力な薬剤とみなされており、適切な適応がある場合にのみ専門医によって処方されます。

妊娠中の収縮性点眼薬の使用

妊娠中および授乳中は、コリン作動薬および抗コリンエステラーゼ薬の使用を可能な限り控えるべきです。ほとんどのコリン作動薬は子宮筋の緊張を高める性質があるため、妊婦には使用できません。

リストされている薬剤を使用する場合は必ず事前に医師と同意する必要があります。これらの薬剤を自己投与することは認められません。

使用禁忌

瞳孔収縮点眼薬の使用禁忌は次のとおりです。

• 妊娠期間および授乳期間。
• アレルギー反応を起こしやすい傾向;
• 気管支喘息;
• 心不全の慢性経過;
• 虚血性心疾患;
• 消化管の出血;
• てんかん発作;
• 腹部臓器の急性炎症;
• 角膜欠損、虹彩炎、虹彩毛様体炎;
• 高血圧;
• 閉塞性または機械的な腸閉塞;
• 胃粘膜または十二指腸の潰瘍;
• 糖尿病;
• 痙性疼痛、ミオトニー、過運動;
• さまざまな種類のショック状態。

副作用

コリン作動薬の使用には以下の症状が伴う場合があります。

• アレルギーの症状;
• 血圧を下げる;
• 心臓血管の内腔の狭窄;
• 心拍数の低下;
• 心拍リズムの乱れ;
• 顔面紅潮;
• 呼吸困難;
• 多汗症;
• 腸の運動性の増加、下痢;
• 角膜の腫れ、濁り。

抗コリンエステラーゼ剤をベースとした点眼薬の使用には、以下の副作用が伴う場合があります。

• 消化不良疾患;
• 流涎、流涙;
• 心拍数の低下、伝導障害;
• けいれん症候群、筋無力症、筋肉の震え;
• 頭痛、めまい;
• 睡眠障害;
• 過敏症反応（皮膚の発疹、結膜炎、かゆみ）。

過剰摂取

過剰摂取の兆候は、重度の心血管不全や呼吸機能障害などの副作用の著しい増加として現れます。白内障、水晶体混濁、濾胞性結膜炎が発生することがあります。

治療は、心拍数のモニタリング、血圧および呼吸機能の安定化から成ります。アトロピンは0.5～1mgを静脈内または皮下に、エピネフリンは0.3～1mgを皮下または筋肉内に投与します。患者には多量の水分を摂取するよう指示します。必要に応じて点滴を行います。

瞳孔収縮点眼薬と他の薬剤との相互作用

コリン作動薬の縮瞳作用は、β遮断薬、抗コリンエステラーゼ薬、およびα刺激薬によって増強されます。点眼薬の効果は、三環系抗うつ薬、m-抗コリン薬、フェノチアジン系薬剤によって減弱します。副作用は、フルオロタンおよびキニジンの影響下でより顕著になります。

抗コリンエステラーゼ薬は、中枢神経抑制を目的とした薬剤（エチルアルコールを含む）の効果を増強します。イピダクリンとの併用は、局所麻酔薬、抗生物質、塩化カリウムの効果を低下させます。

保管条件

縮瞳薬は、8～15℃の温度を保った冷暗所に保管してください。子供が薬の保管場所にアクセスしにくい場合は、冷蔵庫に保管することもできます。

開封したボトルは 1 か月以内に使用してください。そうでないと薬効が失われます。

点眼薬の有効期限は 2 ～ 3 年で、パッケージと薬のボトルに明記する必要があります。

瞳孔を収縮させる点眼薬は、医師の処方箋に基づき、眼圧を常時監視した上でのみ使用してください。これらの薬剤を単独で、また長期間使用することは認められません。