ティザーシン

タイゼルシンはフェノチアジン系の神経遮断薬です。成分レボメプロマジンはクロルプロマジンの類似体であり、精神運動活動に対するより強力な抑制効果を示します。

レボメプロマジンは、強力なαアドレナリン受容体拮抗薬であり、弱い抗コリン作用を有する。有効成分は疼痛閾値を上昇させ（鎮痛作用はモルヒネに類似）、健忘作用を有する。鎮痛薬の作用を増強する作用により、レボメプロマジンは重度の急性疼痛または慢性疼痛の補助薬として用いられる。[ 1 ]

適応症 ティザーシン

重度の不安や精神運動興奮が見られる活動性の精神病状態の場合に使用されます（急性統合失調症発作やその他の重度の精神障害）。

慢性精神病（統合失調症および幻覚性精神病）の補助治療に処方されます。

リリースフォーム

薬は錠剤の形で発売され、ガラス瓶に50個入っています。

薬力学

レボメプロマジンは、視床下部、大脳辺縁系、網様体系におけるドーパミン終末を遮断し、感覚系の抑制、運動機能の減弱、そして強力な鎮静作用をもたらします。さらに、本剤は他の神経伝達物質系（セロトニン、ノルアドレナリン、アセチルコリン、ヒスタミン）に対して拮抗作用を示します。その結果、抗アドレナリン作用、抗ヒスタミン作用、抗コリン作用が発現します。

錐体外路症状の副作用は、強力な神経遮断薬を使用した場合に比べて軽度です。[ 2 ]

薬物動態

経口投与すると、薬剤は消化管で急速に吸収されます。投与後1～3時間で血漿中のCmax値に達します。

この物質は激しい代謝プロセスに関与しており、グルクロン酸とともに硫酸塩や抱合体を形成し、これらの元素は腎臓から排泄されます。[ 3 ]

少量（1%）は便と尿中にそのまま排泄されます。半減期は15～30時間です。

投薬および投与

大人。

治療は少量から開始し、徐々に増量していきます（忍容性を考慮しながら）。患者の症状が著しく改善したら、維持量（医師が個別に決定）まで減量します。

初回用量は25～50mg（1錠を1日1～2回）です。必要に応じて、初回用量を0.15～0.25g（6～10錠を1日2～3回）に増量できます。この場合、1日用量の最大部分を夕方に服用してください。症状が改善したら、用量を維持用量まで減らします。ティゼルシンは1日最大0.25gまで服用できます。

治療期間は薬の効果を考慮して医師が個別に選択します。

12歳以上のお子様向け。

子供はレボメプロマジンの鎮静作用および降圧作用に対してより敏感であるため、1日あたり25 mgを超える薬剤を処方することはできません。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科（12歳未満の子供）では処方できません。

妊娠中に使用する ティザーシン

妊娠中にフェノチアジンを使用した結果、児に先天異常が認められた事例が散発的に見られましたが、フェノチアジンの使用との関連性は確認できませんでした。この薬剤の臨床試験は実施されていないため、妊娠後期には処方されません。

レボメプロマジンは母乳中に分泌されるため、授乳中には使用しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 有効成分、フェノチアジン、または薬剤のその他の成分に関連する重度の不耐性。
• 緑内障;
• 他の降圧物質との併用;
• MAOIとの併用;
• 中枢神経抑制剤（全身麻酔薬、アルコール、睡眠薬）との併用投与。
• パーキンソン病;
• 排尿遅延;
• 多発性硬化症;
• 重症筋無力症および片麻痺;
• 重度の心筋症（循環不全）
• 重度の肝不全／腎不全;
• 臨床的に有意な血圧低下;
• 造血器官に影響を与える疾患;
• ポルフィリン症;
• 高齢者（65歳以上）。

副作用 ティザーシン

副作用は次のとおりです:

• 心血管系の障害：起立性虚脱がしばしば観察され、めまい、脱力、または失神を伴います。さらに、アダムス・ストークス症候群、NMS（神経筋麻痺）、頻脈、QT間隔延長（催不整脈作用、ピルエット型不整脈）、心臓発作（突然死につながる可能性があります）が発生することもあります。
• 造血系の問題：白血球減少症、血小板減少症または汎血球減少症、無顆粒球症、静脈血栓塞栓症（肺塞栓症および深部静脈血栓症を含む）、高血糖、新生児に観察される離脱症候群。
• 神経系機能障害：錯乱、緊張病、見当識障害、てんかん発作、幻視、頭蓋内圧亢進、ろれつが回らない、精神病症状の再発および錐体外路障害（ジストニア、ジスキネジア、後弓反張、パーキンソン症候群、および反射亢進）
• 代謝および内分泌障害：月経周期異常、乳汁漏出、体重減少。フェノチアジン使用者の一部において下垂体腺腫の発生が報告されている。しかし、この薬剤との関連性を確立するには、より詳細な研究が必要である。
• 泌尿生殖器機能障害：排尿障害、尿の変色、持続勃起症。子宮の不規則な収縮が散発的に観察される。
• 消化器系障害：腹部不快感、嘔吐、口腔乾燥症、吐き気、便秘。麻痺性腸閉塞を引き起こす可能性があります。さらに、肝障害（胆汁うっ滞または黄疸）や壊死性腸炎が起こり、死に至ることもあります。
• 表皮病変：紅斑、色素沈着、光線過敏症、剥脱性皮膚炎、蕁麻疹。
• 視覚機能の問題：角膜と水晶体の混濁、および色素網膜症。
• 不耐性の症状：末梢浮腫、喘息、喉頭腫脹、アナフィラキシー様症状。
• その他：不整脈、高体温、ビタミン欠乏、耐糖能障害、高温多湿の部屋にいるときの熱中症の発症。

過剰摂取

中毒の兆候は次のとおりです:

• 生命機能の変化（高体温、血圧低下）
• 心臓伝導障害（ピルエット型頻脈、QT指数の延長、心室細動または頻脈およびブロック）
• 錐体外路症状;
• 鎮静効果;
• 中枢神経系の活動の興奮（てんかん発作）および神経遮断症候群;
• 心電図の変化、意識喪失、ジスキネジア、低体温。

主な生命機能のモニタリングから得られたデータを考慮して、対症療法が処方されます。

血圧が低下した場合は、水分を投与し、患者をトレンデレンブルグ体位にし、ノルエピネフリンまたはドーパミンを使用する必要があります（医師は蘇生キットを携帯する必要があります。ノルエピネフリンまたはドーパミンを投与する場合は、心電図で心臓の機能をモニタリングする必要があります）。

発作に対してはジアゼパムが使用され、発作が再発する場合はフェノバルビタールまたはフェニトインが投与されます。

マンニトールは横紋筋融解症の場合にのみ使用されます。

血液透析、強制利尿、血液灌流療法は期待される効果をもたらさない。一過性てんかん発作（頸部および頭部の痙攣運動による）中に嘔吐物を誤飲する可能性があるため、嘔吐を誘発してはならない。

タイゼルシンの抗コリン作用により胃内容排出が阻害されるため、投与後12時間経過後でも胃洗浄と生命機能のモニタリングは可能です。薬剤の吸収を抑えるため、下剤と活性炭を併用します。

NMSの場合は、直ちに神経遮断薬の服用を中止し、冷却療法を行う必要があります。ダントロレンNaを投与する場合があります。その後も神経遮断薬の使用が必要な場合は、慎重に使用します。

他の薬との相互作用

この薬は降圧薬と併用しないでください。併用すると血圧が大幅に低下する可能性が高くなります。

Tizercin の副作用を増強し、長引かせる可能性があるため、MAOI と一緒にこの薬を投与することは禁止されています。

抗コリン作用（アトロピン、三環系抗ヒスタミン薬、H1型抗ヒスタミン薬、サクシニルコリン、特定の抗パーキンソン病薬、スコポラミン）との併用は、抗コリン作用の増強（尿閉、麻痺性腸閉塞、緑内障）を引き起こす可能性があるため、細心の注意が必要です。スコポラミンとの併用は、錐体外路障害の発症につながります。

神経遮断薬を四環系抗うつ薬（マプロチリンなど）と併用すると、不整脈の可能性が高まることがあります。

三環系または四環系抗コリン薬との併用により、抗コリン作用および鎮静作用が増強され、持続するほか、NMS を発症する可能性が高くなります。

中枢神経抑制剤（全身麻酔薬、麻薬、精神安定剤、催眠鎮静薬、神経遮断薬、三環系抗うつ薬）と一緒に投与すると、中枢神経系への効果が増強されます。

ティゼルシンは中枢神経刺激薬（アンフェタミン誘導体など）の作用を低下させます。

この薬剤を使用すると、神経遮断薬によるドーパミン終末の遮断により拮抗的な相互作用が生じ、レボドパの抗パーキンソン病効果が大幅に弱まります。

本剤を経口血糖降下剤と併用すると、経口血糖降下剤の効果が弱まり、高血糖を引き起こす可能性があります。

この薬剤をQT間隔を延長する薬剤（マクロライド系薬剤、クラスIAおよびクラスIIIの特定の抗不整脈薬、シサプリド、特定の抗うつ薬、抗ヒスタミン薬、特定のアゾール系抗真菌薬、低カリウム血症作用のある利尿薬）と併用すると、相加効果が引き起こされ、不整脈の発生率が上昇する可能性があります。

本剤をジレバロールと併用すると、両薬剤の作用が増強されます。これは代謝プロセスの相互阻害によるものです。これらの薬剤を併用する場合は、いずれか一方（または両方）の用量を減らす必要があります。他のβ遮断薬を併用する場合、このような相互作用の可能性は否定できません。

光感受性作用のある薬剤と併用すると、光感受性が増す可能性があります。

Tizercinの使用中は、アルコール飲料またはアルコールを含む物質の摂取は禁止されています。アルコールは中枢神経系への抑制作用を増強し、錐体外路障害のリスクを高める可能性があります。

ビタミン C と組み合わせると、薬剤の使用によって引き起こされるビタミン欠乏が軽減されます。

保管条件

タイザーシンは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

Tizercin は医薬品の製造日から 5 年以内であれば使用できます。

レビュー

タイゼルシンは、使用した患者からさまざまな評価を受けています。この薬は強力な催眠作用と鎮静作用を有しますが、同時に、多くの副作用と禁忌があることが指摘されています。